Зирган и Тримигрен

• лечение острого поверхностного кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

• купирование приступов мигрени (особенно сопровождающихся рвотой) с аурой или без нее.

Препарат закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 5 раз/сут до полной реэпителизации роговицы, затем - по 1 капле 3 раза/сут, в течение 7 дней.

Длительность лечения не должна превышать 21 день.

Ректально, по 1 суппозиторию при возникновении приступа мигрени.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако препарат можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к ганцикловиру, ацикловиру или любому из компонентов препарата.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т. ч. в анамнезе);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• прием одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид);
• применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
• выраженное нарушение функции печени и/или почек;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена);
• беременность и период лактации.

С осторожностью: контролируемая артериальная гипертензия; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени); эпилепсия и любые состояния со снижением порога судорожной готовности; у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).

Общие:

Боль, ощущение жара или покалывания, чувство сдавления или тяжести. Эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло.

Приливы, головокружение, слабость, усталость, сонливость обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, преходящее повышение артериального давления (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана). Редко - нарушения сердечного ритма, преходящих изменениях ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота, ишемический колит (но связь этих побочных эффектов с суматриптаном не установлена), дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны ЦНС и органов чувств:

Головокружение, редко судорожные приступы. Иногда после приема суматриптана отмечается диплопия, мелькание перед главами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения. Крайне редко развивается частичная преходящая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.

Реакции повышенной чувствительности:

Варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до редких случаев анафилаксии.

Со стороны лабораторных показателей:

Незначительные изменения активности «печеночных» трансаминаз.

Противовирусный препарат для местного применения в офтальмологии. Ганцикловир является нуклеозидом, который ингибирует репликацию человеческих вирусов простого герпеса 1 и 2 типа. В инфицированных клетках ганцикловир преобразуется в активную форму ганцикловира - ганцикловиртрифосфат. Фосфорилирование происходит преимущественно в инфицированных клетках, причем концентрация ганцикловиртрифосфата в неинфицированных клетках оказывается в 10 раз меньше.

Противовирусная активность ганцикловиртрифосфата заключается в ингибировании синтеза вирусной ДНК с использованием двух механизмов: конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК с нарушением терминации цепи и предотвращением ее репликации.

Суматриптан - специфический селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1- рецепторов (5НТ_ID), не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ₂ - 5НТ₇). Рецепторы 5НТ_ID расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

После инстилляции препарата в глаз 5 раз/сут в течение 11-15 дней при лечении поверхностного герпетического кератита концентрации ганцикловира в плазме были очень низкими: в среднем 0.013 мкг/мл (0=0.037).

Связь с белками плазмы составляет 14-21%, общий V_d - 170 л (2.4 л/кг). Время достижения C_max 0.5 ч. Среднее значение C_max 23.2 нг/мл. Препарат метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидаз (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Период полувыведения – 1.5 ч. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Для женщин детородного возраста необходимо использование контрацепции.

Из-за генотоксичности, выявленной в экспериментах на животных, мужчинам, применяющим Зирган , рекомендуется использовать надежные методы контрацепции в ходе лечения и в течение трех месяцев после его завершения.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Данный лекарственный препарат не предназначен для лечения цитомегаловирусной инфекции сетчатки.

Эффективность в отношении кератоконъюнктивитов, вызванных другими типами вирусов, не была установлена.

Никаких специальных исследований у пациентов с иммунодефицитом не проводилось.

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Не следует допускать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Следует удалить контактные линзы перед применением препарата и повторно установить их не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациент должен воздерживаться от управления автомобилем или работ со сложной техникой в случае любого нарушения зрения в ходе лечения препаратом.

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Нельзя использовать в профилактических целях.

Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через б ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС. В случае одновременного назначения суматриптана и СИОЗС следует тщательно контролировать состояние пациента.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение - симптоматическое.

Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.