Зирган и Имуран

• лечение острого поверхностного кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).

Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.

Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.

Препарат закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 5 раз/сут до полной реэпителизации роговицы, затем - по 1 капле 3 раза/сут, в течение 7 дней.

Длительность лечения не должна превышать 21 день.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к ганцикловиру, ацикловиру или любому из компонентов препарата.

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Противовирусный препарат для местного применения в офтальмологии. Ганцикловир является нуклеозидом, который ингибирует репликацию человеческих вирусов простого герпеса 1 и 2 типа. В инфицированных клетках ганцикловир преобразуется в активную форму ганцикловира - ганцикловиртрифосфат. Фосфорилирование происходит преимущественно в инфицированных клетках, причем концентрация ганцикловиртрифосфата в неинфицированных клетках оказывается в 10 раз меньше.

Противовирусная активность ганцикловиртрифосфата заключается в ингибировании синтеза вирусной ДНК с использованием двух механизмов: конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК с нарушением терминации цепи и предотвращением ее репликации.

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

После инстилляции препарата в глаз 5 раз/сут в течение 11-15 дней при лечении поверхностного герпетического кератита концентрации ганцикловира в плазме были очень низкими: в среднем 0.013 мкг/мл (0=0.037).

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Для женщин детородного возраста необходимо использование контрацепции.

Из-за генотоксичности, выявленной в экспериментах на животных, мужчинам, применяющим Зирган , рекомендуется использовать надежные методы контрацепции в ходе лечения и в течение трех месяцев после его завершения.

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Применяется в минимальных дозах рекомендуемого диапазона доз.

Данный лекарственный препарат не предназначен для лечения цитомегаловирусной инфекции сетчатки.

Эффективность в отношении кератоконъюнктивитов, вызванных другими типами вирусов, не была установлена.

Никаких специальных исследований у пациентов с иммунодефицитом не проводилось.

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Не следует допускать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Следует удалить контактные линзы перед применением препарата и повторно установить их не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациент должен воздерживаться от управления автомобилем или работ со сложной техникой в случае любого нарушения зрения в ходе лечения препаратом.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.