Зисакар и Флебодиа 600

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

• лечение симптомов лимфовенозной недостаточности нижних конечностей (ощущение тяжести, усталости, распирания в ногах; боль, усиливающаяся к концу дня; отеки);
• дополнительное лечение при нарушении микроциркуляции;
• лечение симптомов острого геморроя.

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Не требуется корректировать дозу (в т.ч. начальную) пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Внутрь.

При хронической лимфовенозной недостаточности назначают по 1 таб./сут утром, желательно до еды. Продолжительность терапии обычно составляет 2 месяца.

При остром геморрое и обострении хронического геморроя назначают в первые 4 дня по 1 таб. 3 раза/сут, во время еды; в последующие 3 дня - по 1 таб. 2 раза/сут, во время еды. В случае повторного возникновения симптомов курс лечения можно повторить по рекомендации врача.

При хроническом геморрое после купирования острых явлений рекомендуется продолжить прием по 1 таб. 1 раз/сут в течение 1-2 месяцев.

Если пропущен один или несколько приемов препарата, необходимо продолжать применение препарата в обычном режиме и в обычной дозе.

Перед применением препарата пациенту следует проконсультироваться с врачом.

• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• дегидратация;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• период грудного вскармливания (опыт применения ограничен);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (опыт применения ограничен).

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, обмороки, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% - диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: 1% и более - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: 1% и более - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: менее 1% - сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.

* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Нежелательные реакции, частоту развития которых не представляется возможным оценить по доступным данным, имеют обозначение "частота неизвестна".

Во время применения диосмина сообщалось о нежелательных реакциях, представленных ниже.

Со стороны ЖКТ: редко - диспептические расстройства (изжога, тошнота, боли в животе).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль.

Антигипертензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT₁). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе препарат следует применять в более низкой дозе.

Венотонизирующее действие: уменьшает растяжимость вен, повышает тонус вен, уменьшает венозный застой, усиливает сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина. 600 мг диосмина является оптимальной суточной дозой для осуществления венотонизирующего эффекта.

Ангиопротекторное действие: улучшает микроциркуляцию; повышает резистентность капилляров; уменьшает их проницаемость.

Действие на лимфатическую систему: улучшает лимфатический дренаж, повышает тонус и частоту сокращения лимфатических капилляров, увеличивает их функциональную плотность, снижает лимфатическое давление.

Оказывает противоотечное действие. Снижает симптомы воспаления (дозозависимый эффект).

Уменьшает адгезию лейкоцитов к венозной стенке и их миграцию в паравазальные ткани; улучшает диффузию кислорода и перфузию в ткани. Блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана.

Подтверждено снижение среднего венозного давления в системе поверхностных и глубоких вен нижних конечностей, продемонстрированное в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном под контролем доплерографии; а также повышение систолического и диастолического АД у пациентов с послеоперационной ортостатической гипотензией.

Всасывание и метаболизм

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. T_max - лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99 %.

Выведение

Т_1/2 лозартана -1.5-2 ч. а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, обнаруживается в плазме через 2 ч после приема. C_max в плазме крови достигается через 15 ч после приема.

Равномерно распределяется и накапливается во всех слоях стенки полых вен и подкожных вен нижних конечностей, в меньшей степени - в почках, печени, легких и других тканях.

Избирательное накопление диосмина и/или его метаболитов в венозных сосудах достигает максимума к 9 часу после приема и сохраняется в течение 96 ч.

Выведение

Выводится преимущественно почками - 79%, а также кишечником - 11%, с желчью - 2.4%.

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Беременность

Применение в период беременности возможно только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного воздействия на плод. До настоящего времени в клинической практике не было сообщений о случаях мальформационного или фетотоксического действия на плод при применении диосмина у беременных женщин.

Период грудного вскармливания

Из-за отсутствия данных о выделении с грудным молоком кормящим женщинам не рекомендуется применять диосмин.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины и сывороточного креатинина в крови у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Лечение острого геморроя можно проводить в комплексе с другими методами терапии. В том случае, если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса лечения, пациенту следует проконсультироваться со специалистом, который подберет дальнейшую терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Клинически значимых эффектов взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Пациенту следует информировать лечащего врача обо всех принимаемых лекарственных препаратах.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.