Лекарств:9 388

Золмитриптан-СЗ и Прохэнс

Результат проверки совместимости препаратов Золмитриптан-СЗ и Прохэнс. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.

Результат проверки

Золмитриптан-СЗ

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Золмитриптан-СЗ
  • Действующее вещество (МНН): золмитриптан
  • Группа: -

Взаимодействие не обнаружено.

Прохэнс

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Прохэнс
  • Действующее вещество (МНН): гадотеридол
  • Группа: -

Взаимодействие не обнаружено.

Сравнение Золмитриптан-СЗ и Прохэнс

Сравнение препаратов Золмитриптан-СЗ и Прохэнс позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.

Золмитриптан-СЗ
Прохэнс
Показания
  • купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

При проведении МРТ - для визуализации очагов с нарушенным кровоснабжением головного и спинного мозга и окружающих тканей, а также очагов с нарушенным ГЭБ.

При проведении МРТ всего тела, включая голову, шею, печень, молочные железы, костно-суставную систему и мягкие ткани.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени - 2.5 мг (1 таблетка). Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа.

Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 ч, можно принять повторную дозу препарата Золмитриптан-СЗ. Не следует принимать повторную дозу ранее чем через 2 ч после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2.5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Золмитриптан-СЗ в дозе 5 мг (2 таблетки).

He следует принимать более 2 доз препарата Золмитриптан-СЗ в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг (4 таблетки).

Препарат Золмитриптан-СЗ не показан для профилактики мигрени.

Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей в возрасте до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Золмитриптан-СЗ у детей и подростков не рекомендуется.

Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Золмитриптан-СЗ у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Коррекция дозы не требуется, если КК выше 15 мл/мин. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (КК менее 15 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Вводят в/в в дозе 0.1 ммоль/кг

Для взрослых пациентов с подозрением на метастазы в головном мозге или другие патологические очаги с меньшим накоплением контраста рекомендуемая доза составляет 0.3 ммоль/кг.

Необходимо тщательно оценить пользу/риск при применении гадотеридола у детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года из-за не полностью сформировавшейся выделительной системы у детей этого возраста. Доза не должна превышать 0.1 ммоль/кг, в ходе одного исследования не рекомендуется использование более 1 дозы. Повторное введение возможно только более чем через 7 дней.

Противопоказания
  • гиперчувствительность к любым компонентам препарата;
  • гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • коронарный вазоспазм/стенокардия Принцметала;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
  • заболевания периферических артерий;
  • нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
  • совместное применение с другими агонистами серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в т.ч. метисергидом), а также в течение 24 ч после их отмены;
  • совместное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период беременности (безопасность применения не изучена);
  • детский возраст до 18 лет;
  • пожилой возраст старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена).

С осторожностью: тяжелое нарушение функции печени.

Детский возраст до 18 лет для проведения МРТ всего тела и детский возраст до 6 месяцев по всем остальным показаниям; повышенная чувствительность к гадотеридолу или другим контрастным препаратам, содержащим гадолиний.
Побочное действие

Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 ч после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.

Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100 и <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев); редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев); очень редко (<1/10000 случаев).

Со стороны нервной системы: часто - нарушения чувствительности, головокружение, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение тепла или холода, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - тахикардия, незначительное повышение АД, транзиторное повышение АД; очень редко - инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе; тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко - ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесью крови и боль в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия, частое мочеиспускание; очень редко - императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Прочие: часто - астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.

Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны психики: редко - тревога.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, парестезии, головокружение, изменение вкуса; редко - снижение умственных способностей, эпилептиформные судороги, нарушение координации; неизвестно - потеря сознания, вазо-вагальные реакции.

Со стороны органа зрения: нечасто - повышенное слезоотделение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, ощущение "приливов" к лицу; редко - тахикардия; неизвестно - увеличение интервала R-R.

Со стороны дыхательной системы: редко - ларингоспазм, свистящее дыхание, одышка, ринит, кашель, боль в грудной клетке; неизвестно - отек легких, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - сухость во рту, рвота; редко - боль в животе, отечность и/или зуд языка, гингивит, диарея, повышенное слюноотделение, затрудненное глотание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожные высыпания, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница; редко - отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная скованность.

Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно - острая почечная недостаточность.

Общие реакции: часто - боль в месте введения, астения; редко - гипертермия.

Фармакологическое действие

Золмитриптан является селективным агонистом 5НТ1B/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5НТ1B/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1A-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и допаминовым рецепторам.

Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 ч и нарастал в период от 2 до 4 ч после приема препарата.

Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

Диагностическое средство. Неионогенное парамагнитное контрастное вещество для магнитно-резонансной томографии (МРТ). При локализации в магнитном поле гадотеридол сокращает время продольной (Т1) релаксации протонов воды в тканях исследуемых областей. В рекомендуемых дозах эффект наблюдается с наибольшей чувствительностью в Т1- взвешенной последовательности снимков

Гадотеридол не проникает через интактный ГЭБ, и, таким образом, не кумулирует в неповрежденном головном мозге или патологических очагах с неповрежденным ГЭБ, таких как кисты, сформировавшиеся послеоперационные рубцы и т.д. Однако повреждение ГЭБ или нормальная васкуляризация позволяют гадотеридолу проникать в такие патологические очаги, как новообразования, абсцессы и подострые инфаркты.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность приблизительно 40%. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2.5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые AUC и Cmax. Cmax достигается в течение 1.5 ч (75% Cmax - в течение 1 ч); Cmax препарата в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 ч. В течение 4 ч после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.

Распределение

Средний Vd составляет 7.0 л/кг. Степень связывания с белками плазмы низкая (приблизительно 25%). При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось.

Метаболизм

Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме и моче), N-оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности. Концентрация N-дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие золмитриптана. Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан.

Выведение

Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31.5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции. Средний Т1/2 золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4.7 ч и 5.7 ч у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35% соответственно) с увеличением Т1/2 на 1 ч (до 3-3.5 ч). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226%, Cmax - на 47%, Т1/2 - до 12 ч. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в т.ч. активного метаболита. Средний Т1/2 золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 7.3 ч и 7.5 ч у пациентов с умеренным нарушением функции печени и 12 ч и 7.8 ч у пациентов с выраженным нарушением функции печени, соответственно.

Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Фармакокинетика гадотеридола при в/в введении здоровым людям подчиняется правилам двухкамерной открытой модели со значением полураспределения и T1/2 около 0.20±0.04 ч и 1.57±0.08 ч. соответственно.

Гадотеридол элиминируется исключительно почками в объеме 94.4±4.8% от введенной дозы в течение 24 ч после инъекции. Не выявлено каких-либо поддающихся обнаружению биотрансформаций или разложения гадотеридола.

Идентичные по существу скорости почечного и плазменного клиренсов гадотеридола (1.41±0.33 мл/мин/кг и 1.50±0.35 мл/мин/кг соответственно) демонстрируют отсутствие элиминационно-кинетических изменений гадотеридола при его прохождении через почки, а также фактическое выведение гадотеридола через почки. Vd гадотеридола (204±58 мл/кг) идентичен объему во внеклеточной жидкости, а его клиренс подобен клиренсу веществ, подвергающихся клубочковой фильтрации.

Аналоги и гомологи
Применение при беременности и кормлении

Беременность

Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности.

Период грудного вскармливания

Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания. Прекращение грудного вскармливания на 24 ч позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.

Гадотеридол не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода, и подобное исследование назначается врачом в силу крайней необходимости.

Нет данных об экскреции гадотеридола с грудным молоком. Поэтому при необходимости проведения исследования в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание перед введением препарата и не возобновлять как минимум на протяжении 24 ч после исследования.

Применение у детей

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет для проведения МРТ всего тела и в возрасте до 6 месяцев по всем остальным показаниям.
Применение у пожилых

Применение препарата у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Особые указания

Препарат Золмитриптан-СЗ можно применять только в случаях четко диагностированной мигрени. До назначения золмитриптана, как и других средств для купирования мигрени, необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов. Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов, отмечались нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. инсульт. Пациенты с мигренью могут быть подвержены риску развития определенных нарушений мозгового кровообращения.

Не следует применять золмитриптан у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) отмечались коронарный ангиоспазм, стенокардия и инфаркт миокарда.

Перед назначением золмитриптана пациентам с факторами риска развития ИБС (например, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС) рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, необходимо контролировать АД и ЭКГ. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузном периоде и мужчинам старше 40 лет при наличии указанных факторов риска. Тем не менее, не у всех пациентов при обследовании удается выявить сердечно-сосудистые заболевания, и в очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе.

Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов, при применении золмитриптана сообщалось об ощущениях тяжести, давления или стеснения в области сердца. При возникновении болей в области грудной клетки или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов, транзиторное повышение АД отмечалось у пациентов независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе (очень редко такое повышение АД было клинически выраженным). Не следует превышать рекомендуемые дозы золмитриптана.

Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Отмечалось развитие серотонинового синдрома при сочетанном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН. Серотониновый синдром может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные симптомы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при сопутствующем назначении препарата Золмитриптан-СЗ и СИОЗС или СИОЗСиН, особенно в период начала терапии, увеличения дозы или добавления к терапии другого препарата, влияющего на обмен серотонина (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме золмитриптана в дозе до 20 мг. Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени.

С осторожностью: детский возраст от 6 месяцев до 2 лет по всем показаниям, кроме МРТ всего тела; в связи с тем, что гадотеридол выводится из организма почками, с осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек (СКФ<30 мл/мин/1.73 м2); у пациентов с острой почечной недостаточностью на фоне гепаторенального синдрома; у пациентов в периоперационный период пересадки печени; у пациентов с эпилепсией; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов с нарушениями кровообращения, с нарушениями со стороны ЦНС; у пациентов с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Гадотеридол может быть использовать только специалистами, имеющими клинический опыт проведения МРТ.

При применении препаратов, содержащих гадолиний, необходимо учитывать возможность накопления действующего вещества в головном мозге и других органах, в связи с чем, они должны использоваться только в случаях крайней необходимости, при невозможности проведения альтернативных методов диагностики и в минимально возможных дозах, позволяющих получить необходимое изображение.

Имеются данные о нефрогенном системном фиброзе, ассоциированном с приемом гадолинийсодержащих контрастных агентов у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м2). У пациентов, находящихся на гемодиализе, его можно кратковременно применять для выведения гадотеридола из организма. Но для пациентов, которые до этого не подвергались гемодиализу, необоснованно начинать его проведение для предупреждения или лечения нефрогенного системного фиброза.

В виду того, что после введения гадотеридола были зарегистрированы анафилактические реакции, следует обратить особое внимание на наличие лекарственных препаратов и соответствующего инструментария для неотложных мероприятий. Риск развития реакций гиперчувствительности выше в случаях: предшествующей реакции на контрастное средство; при бронхиальной астме; - аллергических заболеваниях в анамнезе (бронхиальная астма, сенная лихорадка). Большинство этих реакций развиваются в течение 0.5-1 ч после введения. Однако в редких случаях могут развиваться отсроченные реакции.

Следует учитывать, что пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к лечению реакций гиперчувствительности препаратами, обладающими бета-агонистическим действием.

У пациентов с предрасположенностью к развитию аллергических реакций решение о применении гадотеридола следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

После проведения диагностической процедуры с использованием гадотеридола рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

Не следует проводить МРТ с контрастными веществами, содержащими другие хелатные комплексы гадолиния в течение 7 часов после применения гадотеридола.

При введении контрастного средства у пациентов с эпилепсией, поражением ЦНС или судорогами в анамнезе может наблюдаться снижение порога судорожной активности. Необходим контроль за состоянием пациента.

В распоряжении врача должен иметься лекарственные средства, необходимые для быстрого купирования судорог.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность побочных реакций в виде головокружения, следует избегать подобных видов деятельности в течение 24 ч после введения гадотеридола.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.

Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма совместное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 ч после приема препаратов эрготамина или его производных.

После применения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита.

После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение Т1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. Т1/2 и AUC активного N-дезметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг. Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО-В) и флуоксетином (селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) были описаны случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел "Особые указания").

Как и другие агонисты серотониновых 5НТ1D/1D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.

Побочные эффекты могут быть более частыми при совместном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Несовместимые препараты
Совместимые лекарства
Передозировка

Симптомы: при однократном приеме внутрь золмитриптана в дозе 50 мг здоровыми добровольцами обычно отмечался седативный эффект.

Лечение: для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы. Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке не установлен. Т1/2 золмитриптана составляет 2.5-3 ч, поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться, как минимум, в течение 15 ч или пока имеются симптомы передозировки.

Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.

11.03.2025

Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.