Золфин и Ладастен

• астенические состояния различного генеза, в т.ч. при соматических заболеваниях и после перенесенных инфекционных заболеваний;
• неврастения.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения - 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Ладастен принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Разовая доза препарата - 50-100 мг; суточная доза составляет 100-200 мг в 2 приема.

Препарат не следует применять после 16 ч. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек.

Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.

Со стороны ЦНС: могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания.

Прочие: аллергические реакции (при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату).

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Препарат, применяемый при астенических состояниях, позитивно влияющий на показатели физической и умственной работоспособности. Является производным адамантана. В спектре действия препарата сочетаются активирующее, анксиолитическое, иммуностимулирующее действия и элементы актопротекторной активности. У Ладастена отсутствуют гипноседативные и миорелаксирующие свойства, препарат не обладает аддиктивным потенциалом.

При применении Ладастена, в отличие от действия типичных психостимуляторов, практически не развиваются явления гиперстимуляции, а также последействия в виде истощения функциональных возможностей организма.

Терапевтическое действие Ладастена у больных с астеническими и тревожно-астеническими расстройствами проявляется с первых дней его применения в виде отчетливой редукции астенической симптоматики, показателей эмоционального напряжения, соматовегетативных проявлений; препарат способствует восстановлению активности и повышению выносливости.

Механизм действия Ладастена связан с усилением выброса допамина из пресинаптических терминалей, блокадой его обратного захвата и усилением биосинтеза, обусловленного экспрессией гена тирозин-гидроксилазы, а также с его модулирующим влиянием на GABA-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен усиливает GABA-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез GABA-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора.

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг C_max в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T_1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г C_max в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T_1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

C_max составляет 363.3 нг/мл, Т_max составляет 2-4 ч.

T_1/2 препарата - 11.21 ч.

Проникает через плацентарный барьер.

В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.

Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Цефазолин выводится при гемодиализе.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).

Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Ладастен при одновременном применении уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия.

При одновременном применении с производными бензодиазепина Ладастен не ослабляет их анксиолитического эффекта.

При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта.

Лечение: неспецифическая дезинтоксикационная терапия.