Зонадин и Монтевизин

• отек конъюнктивы, вторичная гиперемия при аллергических заболеваниях глаз, раздражение конъюнктивы;
• гиперемия и/или отек конъюнктивы, вызванный различными неспецифическими причинами (состояние после тонометрии, пыль, сигаретный дым, смог, плавание, чтение, вождение автомобиля).

При приеме внутрь для взрослых в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет или при сопутствующей печеночной недостаточности начальная разовая доза составляет 5 мг. Принимают непосредственно перед сном. Курс лечения - от нескольких суток до 4 недель.

Максимальная доза: 10 мг/сут.

Препарат закапывают по 1-2 капле в конъюнктивальный мешок обоих глаз 2-3 раза/сут.

Если улучшение не наступило в течение 48 ч, дальнейшее применение препарата необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

• глаукома;
• детский возраст до 6 лет;
• эндотелиально-эпителиальная дистрофия роговицы;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, аритмии, аневризме, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов (в т.ч. ИБС), в период лечения ингибиторами МАО и другими препаратами, повышающими АД.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности (особенно у пожилых пациентов) - головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции; при применении в высоких дозах или длительном лечении возможна рикошетная бессонница.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении в течение нескольких недель.

Местные реакции: мидриаз, повышение внутриглазного давления, реактивная гиперемия, слезотечение, ощущение жжения в глазу.

Системные реакции (возможны при закапывании большого количества препарата): головная боль, тошнота, сонливость, слабость, тремор, головокружение, бессонница, сердцебиение, тахикардия, гипергликемия, повышение АД, нарушения деятельности сердца, аллергические реакции.

Снотворное средство из группы имидазопиридинов, специфический агонист ω₁-рецепторов ЦНС. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет фазу II сна, фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна.

Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Препарат с сосудосуживающим действием для местного применения в офтальмологии. Альфа-адреномиметик. Оказывает сосудосуживающее и противоотечное действие.

Сосудосуживающий эффект без вторичной реактивной гиперемии развивается в течение нескольких минут и сохраняется 4-8 ч.

После приема внутрь C_max в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.

Связывание с белками плазмы - 92%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость. V_d составляет 0.54±0.02 л/кг.

Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (56%) и калом (37%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени.

T_1/2 - от 0.7 ч до 3.5 ч (в среднем 2.4 ч).

У лиц пожилого возраста возможно уменьшение плазменного клиренса золпидема, при этом T_1/2 увеличивается незначительно (в среднем до 3 ч), C_max возрастает на 50%, V_d снижается до 0.34±0.05 л/кг.

У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс золпидема уменьшается незначительно, другие фармакокинетические параметры не изменяются.

У больных с выраженными нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T_1/2 возрастает до 10 ч.

Не рекомендуется применение при миастении.

С осторожностью применяют у пациентов с дыхательной недостаточностью. При недостаточности функции печени может оказаться необходимым уменьшение дозы.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. Вероятность развития привыкания увеличивается при длительном применении золпидема.

В период лечения на фоне терапии не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Следует избегать длительного применения и передозировки, особенно у детей.

Если заболевание глаза не является препятствием для ношения контактных линз, их следует снять перед закапыванием препарата и установить примерно через 15 мин. Следует избегать прямого контакта глазных капель с мягкими контактными линзами, учитывая риск нарушения их прозрачности.

Если в течение 48 ч состояние не улучшается или раздражение и гиперемия глаз сохраняются или нарастают, следует отменить препарат и обратиться к врачу. При появлении интенсивных болей в глазах, головной боли, потери зрения, внезапном появлении "плавающих" пятен перед глазами, покраснения глаз, боли при воздействии света или двоения в глазах, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (из-за возможности развития нарушения зрения).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами, барбитуратами, антидепрессантами, седативными средствами, антигистаминными препаратами, бензодиазепином, клонидином, нейролептиками, этанолом возможно развитие симптомов угнетения ЦНС и дыхательного центра.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация золпидема в плазме крови, что сопровождается уменьшением его снотворного эффекта. Взаимодействие обусловлено индукцией изофермента CYP3A4.

При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с карбамазепином, фенитоином) предполагается возможность уменьшения концентрации золпидема в плазме крови.

При одновременном применении с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, мапротилином возрастает риск развития гипертонического криза.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками (циклопропан, галотан и другими галогенизированными анестетиками) возрастает риск развития фибрилляции желудочков.

Симптомы: мидриаз, цианоз, лихорадка, судороги, аритмии, повышение АД, отек легких, диспноэ, остановка сердца. Избыточное общее всасывание производных имидазола может привести к угнетению ЦНС, сопровождающемуся сонливостью, гипотермией, брадикардией, коллапсом, апноэ и комой. Риск появления симптомов передозировки, связанных с всасыванием препарата, высок у маленьких детей, особенно при проглатывании.

Лечение: антидот неизвестен. Назначают активированный уголь, промывание желудка, ингаляцию кислорода, жаропонижающие и противоэпилептические средства. Для снижения АД - фентоламин по 5 мг на физиологическом растворе медленно в/в или по 100 мг внутрь.