Зорекс и Суперилоп

Алкогольный абстинентный синдром (для профилактики и лечения похмелья); хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии); острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы, интоксикация сердечными гликозидами.

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Тяжелые заболевания печени в стадии декомпенсации; тяжелые заболевания почек в стадии декомпенсации; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

При пониженном АД.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, сыпь на коже и слизистых, отек слизистых, генитальный зуд, стоматит; очень редко - появление аллергической реакции по типу ангионевротического отека или синдрома Стивена-Джонсона (внезапное повышение температуры тела, недомогание, пятнисто-везикулезные или буллезные высыпания на коже, слизистых оболочках полости рта, половых органов, в области заднего прохода).

При применении в высоких дозах: тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Комплексообразующее лекарственное средство. Донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп. Оказывает дезинтоксикационное (в т.ч. по отношению к продуктам полураспада этанола, тяжелым металлам и их соединениям, мышьяковистым соединениям) действие. В клинических исследованиях показано гепатопротекторное и антиоксидантное действие унитиола.

Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами и продуктами полураспада алкоголя (этанола), находящимися в крови и тканях, образуют с ними нетоксичные соединения (комплексы), которые выводятся с мочой.

При приеме препарата внутрь унитиол с портальным кровотоком проникает в печень, где быстро и физиологически необратимо связывается с ацетальдегидом, что вызывает последующее выведение этилового спирта из других органов и тканей. Препарат активирует также алкогольдегидрогеназу, усиливая процесс окисления этанола и дезинтоксикацию его токсических агентов ферментной системой печени.

Наличие в составе кальция пантотената усиливает дезинтоксикационное действие унитиола. Кальция пантотенат хорошо всасывается из кишечника и расщепляется, освобождая пантотеновую кислоту, которая участвует в углеводном и жировом обмене, стимулирует образование кортикостероидов, ускоряет процессы регенерации.

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

После приема внутрь комбинированного препарата, содержащего 250 мг унитиола, C_max последнего в крови достигается через 1.5 ч и составляет 90-140 мг/л. Среднее время нахождения препарата в организме - 9-11 ч (10.16±0.39 ч), в т.ч. в ЖКТ - 15-20 мин. Кальция пантотенат хорошо всасывается из кишечника и расщепляется, освобождая пантотеновую кислоту. T_1/2 составляет 7.5±0.46 ч. Около 60% выводится с мочой, частично - с калом.

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.