Зорстат и Оксиасе

• для профилактики и лечения гиповитаминозов и дефицита минеральных веществ и микроэлементов, обусловленных неполноценным питанием или нарушением их всасывания в организме;
• в период тяжелых физических или умственных нагрузок;
• при профилактике последствий стресса;
• в послеоперационный период, при ожоговой болезни;
• в период длительной антибиотико- или химиотерапии;
• для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, тромбозов;
• сахарный диабет;
• хронические дерматиты;
• снижение остроты зрения;
• злоупотребление алкоголем и никотином.

Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза - 5 мг/сут.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капс./сут после еды.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (до 12 лет).

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.

Прочие: анемия.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Оксиасе является комбинированным препаратом, содержащим поливитамины, минеральные вещества и микроэлементы, обладающие антиоксидантным действием.

Оксиасе защищает клетки и ткани организма от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды, вызванных свободными радикалами, предохраняя их от преждевременного разрушения. При приеме препарата возрастает сопротивляемость организма к инфекциям и простудным заболеваниям, снижается риск развития атеросклероза, сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний, повышается резистентность (сопротивляемость) организма к инфекциям. Оксиасе способствуют повышению умственной и физической работоспособности, улучшению памяти, замедляет развитие катаракты.

Фармакологическое действие препарата обусловлено составом входящих в него компонентов:

Бетакаротен в организме подвергается биотрансформации с образованием витамина А. Витамин А участвует в нормальном функционировании сетчатки глаза, обеспечивает целостность эпителиальных тканей, регулирует процессы регенерации волос и ногтей, регулирует рост костей.

Витамин Е тормозит перекисное окисление липидов клеточных мембран. Участвует в биосинтезе гема и белков, в процессах тканевого дыхания, в формировании волокон соединительной ткани, гладкой мускулатуры сосудов, пищеварительного тракта, межклеточного вещества.

Витамин С активизирует синтез коллагена и дентина зубов, участвуют в метаболизме фолиевой кислоты и железа, играет важную роль в синтезе стероидных гормонов и катехоламинов, стимулирует синтез антител, интерферона.

Медь участвует в тканевом дыхании, процессах кроветворения, иммунных реакциях.

Марганец влияет на развитие костной ткани, участвует в тканевом дыхании, иммунных реакциях.

Цинк участвует в метаболизме нуклеиновых кислот, белков, жиров, углеводов, жирных кислот и гормонов.

Селен участвует в регуляции эластичности тканей, оказывает антиоксидантное действие.

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). C_max достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

При "первом прохождении" через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью - 60-85%; 10-15% - в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

При приеме Оксиасе не рекомендуется принимать одновременно другие поливитаминные препараты с микроэлементами.

Не превышайте рекомендуемую суточную дозу. При случайном применении высоких доз немедленно обратитесь к врачу.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).

При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов, этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает концентрацию пероральных контрацептивов. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина.

Препараты кальция, колестирамин, неомицин уменьшают всасывание бетакаротена (витамина А).

Витамин Е усиливает эффект сердечных гликозидов, стероидных и нестероидных противовоспалительных средств.