Зульбекс и Хондрофлекс

Остеоартроз периферических суставов и суставов позвоночника I-III степени.

Внутрь, за 20 мин до еды, с небольшим количеством жидкости. Назначают по 2 капсулы 3 раза в сут в течение первых трех недель; в последующие дни - по 2 капсулы 2 раза в сут. Минимальный курс приема составляет 3 месяца.

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов препарата (аллергическая реакция), выраженное нарушение функции почек, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипомагниемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.

Глюкозамин: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии, метеоризм, диарея или запор), головокружение, аллергические реакции, головная боль, боль в ногах и периферические отеки, сонливость, бессонница, тахикардия.

Хондроитин: аллергические реакции.

Противоязвенное средство, ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н⁺-К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Стимулирует восстановление хрящевой ткани. Глюкозамин и хондроитина сульфат принимают участие в синтезе соединительной ткани, способствуя предотвращению процессов разрушения хряща и стимулируя регенерацию ткани. Введение экзогенного глюкозамина усиливает выработку хрящевого матрикса и обеспечивает неспецифическую защиту от химического повреждения хряща. Глюкозамин в виде сульфатной соли является предшественником гексозамина, а сульфат-анион необходим для синтеза гликозаминогликанов. Другой возможной функцией глюкозамина является защита поврежденного хряща от метаболического разрушения, вызываемого нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и глюкокортикостероидами (ГКС), а также собственное умеренное противовоспалительное действие.

Хондроитина сульфат независимо от того, всасывается ли он в интактной форме или же в виде отдельных компонентов, служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронона, синтез протеогликанов и коллагена типа II, а также защищает гиалуронон от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы) и от повреждающего действия свободных радикалов; влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани и уменьшает потерю кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани, тормозит процесс дегенерации хрящевой ткани, способствует восстановлению суставной сумки, хрящевых поверхностей суставов, поддерживает вязкость синовиальной жидкости, играет роль своеобразной смазки суставных поверхностей, участвует в репарации хряща и подавляет активность тех ферментов, которые расщепляют хрящ (эластаза, гиалуронидаза). При лечении остеоартроза облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в НПВП.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C_max достигается через 3.5 ч. Изменения C_max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

При приеме внутрь 90% всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). C_max в плазме крови достигается через 3-4 ч, в синовиальной жидкости - через 4-5 ч. Биодоступность по отношению к синовиальной жидкости:

• для хондроитина - 13%;
• для глюкозамина - 25% (выражен эффект "первого прохождения" через печень).

При приеме внутрь хондроитина сульфата натрия однократно в дозе 0.8 г (или 2 раза в сут в дозе 0.4 г) концентрация в плазме резко возрастает на протяжении 24 ч. Абсолютная биодоступность - 12%.

Глюкозамин+хондроитина сульфат распределяется в тканях: наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в костной и мышечной ткани. Около 10 и 20% принятой дозы абсорбируется в виде высокомолекулярных и низкомолекулярных производных, соответственно. Кажущийся V_d - около 0.44 мл/г.

Хондроитина сульфат натрия метаболизируется посредством десульфирования (после введения низкомолекулярного хондроитина сульфата натрия). При распределении в тканях наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистируют в костной и мышечной ткани. Глюкозамин+хондроитина сульфат выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде; частично - с калом.

T_1/2 для глюкозамина - 68 ч. T_1/2 для хондроитина сульфата - 310 мин.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Терапия ингибиторами протонового насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H₂-рецепторов или ингибиторы протонового насоса.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

При появлении нежелательных эффектов со стороны ЖКТ дозу препарата следует уменьшить в 2 раза, а при отсутствии улучшения - отменить препарат. При отсутствии клинического эффекта после лечебного курса по 4 капсулы в сут в течение 4 недель следует уточнить диагноз.

Не превышать дозы, рекомендованной врачом.

Устойчивый лечебный эффект достигается при приеме не менее 6 мес. На фоне приема препарата снижается потребность в НПВП.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов и глюкозамина.

Препарат совместим с НПВП и ГКС.

Симптомы: случаи передозировки неизвестны.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.