Зульбекс и Цеклор

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефаклору микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции уха, горла и носа (например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. гонорея); инфекции кожи и мягких тканей.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к цефаклору и другим цефалоспоринам; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

Пациентам с выраженными аллергическими заболеваниями или бронхиальной астмой в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром; беременность, период лактации.

Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипомагниемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, лихорадка, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический синдром Лайелла, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны половой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, тошнота, рвота, запоры, псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны лабораторных показателей: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: кандидоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, кровотечения.

Противоязвенное средство, ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н⁺-К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Heamophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназообразующие штаммы), Bacteroides spp. (за исключением fragilis), Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Propioni bacterium, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не активен в отношении Listeria spp., Bordetella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis spp., Campylobacter jejuni, большинство штаммов Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Serratia, Acinetobacter.

Цефаклор характеризуется промежуточной резистентностью к β-лактамазам, резистентен к пенициллиназам.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C_max достигается через 3.5 ч. Изменения C_max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

Цефаклор хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 25%. После однократного приема внутрь натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг C_max в плазме достигалась через 60 мин после приема и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л. Связывание с белками плазмы составляет около 25%. Цефаклор быстро распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и жидкостей. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 85% от введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч. T1/2 из плазмы составляет в среднем 45 мин (29-60 мин).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов цефаклора по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм цефаклора.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Терапия ингибиторами протонового насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H₂-рецепторов или ингибиторы протонового насоса.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период применения цефаклора необходимо контролировать протромбиновое время и время кровотечения.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Цефаклор, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении пробенецид замедляет выведение цефаклора за счет снижения канальцевой секреции последнего.

При одновременном применении цефаклор усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.

При одновременном применении антибактериальный эффект цефаклора повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины.

При одновременном применении антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют степень всасывания цефаклора. Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (циметидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не оказывают влияния на скорость и степень всасывания.

При одновременном применении блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.