Зульбекс и Инстенон

• заболевания мозга сосудистого генеза и связанные с возрастными изменениями;
• последствия недостаточности кровоснабжения мозга;
• постинсультные состояния;
• головокружения, вызванные функциональными расстройствами мозга.

В зависимости от тяжести течения заболевания препарат вводят в/м или в/в (медленно) по 1 ампуле 1-2 раза/сут или в виде в/в капельной инфузии по 1 ампуле 1-2 раза/сут вместе с 250 мл 5% раствора левулезы.

В ряде случаев при быстром введении возможно снижение АД, поэтому продолжительность введения одной ампулы должна составлять не менее 3 мин.

По мере улучшения состояния лечение может быть продолжено препаратом в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Внутрь назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут или по 1 таб. форте 3 раза/сут (максимально 5 таб.) в течение 6 недель.

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

• состояние сильного возбуждения;
• судорожный синдром;
• эпилепсия;
• симптомы повышенного внутричерепного давления (длительная головная боль, рвота, нарушение зрения);
• кровоизлияние в мозг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять после недавно перенесенного инсульта и стенозе сонной артерии вследствие артериосклероза.

Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипомагниемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.

Противоязвенное средство, ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н⁺-К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Комбинированный препарат, улучшающий мозговое кровообращение и обмен веществ. Этамиван за счет активации ретикулярной формации нормализует функциональное состояние нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур.

Гексобендин повышает утилизацию глюкозы и кислорода за счет активации анаэробного гликолиза и пентозных циклов. Возможности такой активации реализуются только в условиях ишемии и гипоксии, когда нарушается цикл аэробного окислительного фосфорилирования. Стимуляция анаэробного окисления дает энергетический субстрат для синтеза и обмена медиаторов и восстановления синаптической передачи, депрессия которой, наряду с деструкцией мембран нейронов, является ведущим патогенетическим механизмом расстройств сознания и неврологических нарушений при гипоксии и ишемии мозга. Гексобендин также стабилизирует физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и кардиального кровотока, что связано с воздействием лактата и пирувата (продуктов анаэробного гликолиза) на рецепторный аппарат интракраниальных артериол и капилляров.

Этофиллин активирует метаболизм миокарда с увеличением минутного объема сердца, что способствует повышению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии. При этом не меняется системное АД. Возбуждающее действие на нервную систему проявляется также в стимуляции подкорковых образований, среднего мозга и стволовых центров и ядер (дыхательного, сосудодвигательного, центров вегетативной регуляции, а также ядер ЧМН, прежде всего блуждающего нерва).

При применении Инстенона в случаях ишемического инсульта, закрытой черепно-мозговой травмы отмечается восстановление нарушенного сознания пациента, регрессия неврологических нарушений, активация вегетативной сферы.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C_max достигается через 3.5 ч. Изменения C_max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Терапия ингибиторами протонового насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H₂-рецепторов или ингибиторы протонового насоса.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

В ряде случаев при быстром в/в введении может понизиться АД, поэтому продолжительность введения одной ампулы должна составлять не менее 3 мин.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

При совместном применении Инстенона и препаратов, уменьшающих активность тромбоцитов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), возможно усиление антиагрегантного действия, обусловленное влиянием гексобендина.

При применении кофеина в высоких дозах возможно уменьшение эффективности Инстенона (следует избегать употребления кофе и чая в больших количествах).

Симптомы: возможны головные боли, тахикардия, гиперемия лица.

Лечение: рекомендуется отмена препарата с последующим возобновлением приема в меньшей дозе.