Зульбекс и Ладастен

• астенические состояния различного генеза, в т.ч. при соматических заболеваниях и после перенесенных инфекционных заболеваний;
• неврастения.

Ладастен принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Разовая доза препарата - 50-100 мг; суточная доза составляет 100-200 мг в 2 приема.

Препарат не следует применять после 16 ч. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны иммунной системы: редко - острые системные аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипомагниемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - буллезные высыпания, крапивница; очень редко - мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия.

Со стороны ЦНС: могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания.

Прочие: аллергические реакции (при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату).

Противоязвенное средство, ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н⁺-К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Препарат, применяемый при астенических состояниях, позитивно влияющий на показатели физической и умственной работоспособности. Является производным адамантана. В спектре действия препарата сочетаются активирующее, анксиолитическое, иммуностимулирующее действия и элементы актопротекторной активности. У Ладастена отсутствуют гипноседативные и миорелаксирующие свойства, препарат не обладает аддиктивным потенциалом.

При применении Ладастена, в отличие от действия типичных психостимуляторов, практически не развиваются явления гиперстимуляции, а также последействия в виде истощения функциональных возможностей организма.

Терапевтическое действие Ладастена у больных с астеническими и тревожно-астеническими расстройствами проявляется с первых дней его применения в виде отчетливой редукции астенической симптоматики, показателей эмоционального напряжения, соматовегетативных проявлений; препарат способствует восстановлению активности и повышению выносливости.

Механизм действия Ладастена связан с усилением выброса допамина из пресинаптических терминалей, блокадой его обратного захвата и усилением биосинтеза, обусловленного экспрессией гена тирозин-гидроксилазы, а также с его модулирующим влиянием на GABA-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен усиливает GABA-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез GABA-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C_max достигается через 3.5 ч. Изменения C_max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

C_max составляет 363.3 нг/мл, Т_max составляет 2-4 ч.

T_1/2 препарата - 11.21 ч.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Терапия ингибиторами протонового насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H₂-рецепторов или ингибиторы протонового насоса.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Ладастен при одновременном применении уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия.

При одновременном применении с производными бензодиазепина Ладастен не ослабляет их анксиолитического эффекта.

При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта.

Лечение: неспецифическая дезинтоксикационная терапия.