Ивинак-СОЛОфарм и Ксилокт

• лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза и послеоперационного воспаления (в т.ч. после экстракции катаракты).

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок.

По 1-2 капли препарата в конъюнктивальный мешок два раза в день в течение не более 15 дней.

В случае пропуска дозы препарата его следует применять как можно скорее в дозе, указанной в инструкции по применению. Если пропуск дозы лекарственного препарата составляет около 24 ч, препарат следует применять в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной дозы.

Лечение послеоперационного воспаления: по 1 капле 1 раз/сут. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза: по 1 капле 2 раза/сут. Курс лечения определяется врачом в зависимости от тяжести состояния.

Порядок работы с флаконом (без упора)

1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

Порядок работы флаконом, снабженным упором

1. Достать упор и флакон из пачки.
2. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон с помощью упора и снять колпачок.
3. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, закрепить упор на горлышке флакона.
4. Запрокинуть голову назад, установить упор на веко так, чтобы наконечник флакона находился напротив глазного яблока, слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата.
5. Снять упор с горлышка флакона, надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Интраназально (в каждый носовой ход).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 1 впрыскиванию Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 35 мкг/доза в каждый носовой ход; не следует применять более 3 раз/сут.

Взрослым и детям старше 6 лет: по 1 впрыскиванию Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза в каждый носовой ход (при необходимости можно повторить); не следует применять более 3 раз/сут.

Если симптомы усиливаются или улучшение не наступает в течение 3 дней, необходимо проконсультироваться с врачом. В рекомендованной дозе без консультации с врачом применять не более 7 дней.

Дозы выше рекомендованных можно применять только под наблюдением врача.

При частом и длительном использовании препарата ощущение заложенности носа может появиться вновь или ухудшиться. При появлении этих симптомов следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Одно впрыскивание объемом 70 мкл содержит 35 мкг ксилометазолина гидрохлорида – для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 35 мкг/доза.

Одно впрыскивание объемом 140 мкл содержит 140 мкг ксилометазолина гидрохлорида – для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза.

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе;
• пациенты, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

• повышенная чувствительность к ксилометазолину или любому другому компоненту препарата;
• воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• глаукома;
• атрофический ринит;
• гипертиреоз;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе); состояния после трансфеноидальной гипофизэктомии;
• детский возраст до 2 лет - для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 35 мкг/доза;
• детский возраст до 6 лет - для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза;
• беременность;
• не применять при терапии ингибиторами МАО (включая период 14 дней после их отмены), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами), а также другими препаратами, повышающими АД.

С осторожностью

Сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, ИБС (стенокардия), феохромоцитома, гипертиреоз, период лактации; при повышенной чувствительности к адренергическим препаратам, сопровождающейся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением АД.

Нежелательные реакции на препарат отмечались у 72 из 3843 пациентов (1.87%), данные о которых были получены в рамках клинических исследований или при пострегистрационном применении. Серьезные нежелательные реакции включали эрозию роговицы в 16 случаях (0.42%), конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и конъюнктивальные фолликулы) в 11 случаях (0.29%), блефарит в 9 случаях (0.23%), раздражение в 8 случаях (0.21%), боль в глазу (транзиторная) в 8 случаях (0.21%), поверхностный точечный кератит в 6 случаях (0.16%), зуд в 6 случаях (0.16%), отслойка эпителия роговицы в 1 случае (0.03%) и чувство жжения (веки) в 1 случае (0.03%).

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). В каждой группе нежелательные явления классифицированы по мере уменьшения серьезности и сгруппированы в соответствии с частотой встречаемости и системно-органным классом.

* При возникновении нежелательных реакций необходимо прекратить лечение препаратом.

** При возникновении клинически значимых нежелательных реакций, таких как развитие болезней эпителия роговицы и др., необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.

*** Серьезная нежелательная реакция, единичные отчеты из опыта пострегистрационного применения препарата.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (<1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах); очень редко - беспокойство, усталость, парестезии, галлюцинации и судороги (преимущественно у детей).

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД; очень редко - тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носа, жжение, покалывание, чиханье, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки; редко - после применения препарата может наблюдаться усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия), кровотечение из носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота.

Местные реакции: часто - жжение в месте применения.

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные выше, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Бромфенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании циклооксигеназы 1 и 2.

В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC₅₀) для бромфенака (1.1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4.2 мкмоль) и пранопрофена (11.9 мкмоль).

В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0.02%, 0.05%, 0.1% и 0.2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа₂-адреномиметическим действием. Оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие в отношении сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя, таким образом, ее отечность и гиперемию. Восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание при ринитах.

В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую оболочку полости носа, не вызывает гиперемию. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение 10-12 ч.

Всасывание

Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов, страдающих катарактой: при однократном введении средняя пиковая концентрация в водянистой влаге составляет 79 ± 68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающихся измерению уровней концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении глазных капель бромфенака 2 раза/сут концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.

Распределение

Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro связывание с белками в плазме крови человека составило 99.8%.

Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.

По данным исследования у кроликов с использованием радиактивно-меченного бромфенака C_max после местного применения наблюдается в роговице, высокая – в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая – в хрусталике и стекловидном теле.

Метаболизм

По результатам исследования in vitro основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем.

При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.

Выведение

При закапывании в глаза T_1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1.4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.

После перорального приема ¹⁴С-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что препарат преимущественно выводится с мочой (около 82% введенной дозы), в то время как с калом выводится порядка 13% введенной дозы.

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Достаточные данные о применении бромфенака беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения препаратом у небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким.

Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока) применения данного препарата в III триместре беременности следует избегать. В целом применение данного препарата во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза превышает потенциальный риск.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Возможно применение препарата в период грудного вскармливания по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у ребенка.

Противопоказания:

• детский возраст до 2 лет - для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 35 мкг/доза;
• детский возраст до 6 лет - для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Препарат следует применять в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.

Препарат следует использовать только в качестве глазных капель.

Все местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление подобно местным ГКС. Совместное применение НПВП и стероидов для местного применения может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.

Перекрестная чувствительность

Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценивать потенциальные риски и пользу.

Особые группы пациентов

У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные события могут угрожать потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение местных НПВП и необходимо внимательно следить за здоровьем роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических кортикостероидов с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.

Пострегистрационный опыт применения

Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных явлений со стороны роговицы, которые могут стать угрожающими потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в т.ч. гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Инфекции глаз

Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с воспалениями, вызванными инфекциями, так как препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.

Использование контактных линз

В целом ношение контактных линз в период лечения препаратом не рекомендуется. В связи с этим пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если не получены четкие указания лечащего врача.

Вспомогательные вещества

Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом "сухого" глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид может изменить цвет мягких контактных линз. Необходимо снимать мягкие контактные линзы перед применением препарата и надевать их снова через 15 мин после закапывания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После инстилляции может отмечаться преходящее затуманивание зрения. В случае развития затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.

Перед применением следует очистить носовые ходы.

Не следует превышать рекомендованные дозы и применять препарат в течение длительного (более 7 дней) времени. Применение препарата более 7 дней может вызвать эффект "рикошета" (медикаментозный ринит).

При длительном применении препарата повышается риск возникновения реактивной гиперемии и атрофии слизистой оболочки носа.

Т.к. препарат содержит в составе бензалкония хлорид, в качестве консерванта, особенно при длительном применении (более 7 дней), может развиться отек слизистой оболочки полости носа. При появлении подозрений на подобную реакцию (заложенность носа), необходимо, по возможности, применять лекарственное средство, не содержащее консерванты. Если такие лекарственные средства отсутствуют, необходимо применять другую лекарственную форму.

При простудных заболеваниях в тех случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.

Пациенты с синдромом удлиненного интервала ОТ, получающие ксилометазолин, могут подвергаться повышенному риску развития серьезных желудочковых аритмий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При соблюдении режима дозирования ксилометазолин не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Одновременный прием ксилометазолина с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами может привести к повышению АД, поэтому не рекомендуется одновременный прием данных лекарственных средств.

На данный момент информация о передозировке при местном применении у человека отсутствует.

По данным зарубежных отчетов у пациентов, которые принимали препарат бромфенака натрия внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени более 1 месяца, наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая летальные случаи). В связи с этим при обнаружении отклонений, которые предположительно связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности, необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.

Симптомы: при передозировке препарата клиническая картина представляет собой чередование фаз возбуждения ЦНС (беспокойство, возбуждение, галлюцинации, судороги) с фазами угнетения ЦНС (снижение температуры тела, вялость, сонливость, кома). Также могут возникать миоз, мидриаз, повышенное потоотделение, повышение температуры тела, бледность, цианоз, тошнота и рвота, тахикардия, брадикардия, сердечные аритмии, остановка сердца, сердцебиение, повышение артериального давления, снижение АД вплоть до шока, отек легких, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

У детей при передозировке наблюдаются доминирующие центральные эффекты с судорогами, комой и брадикардией, апноэ, а также повышение АД, за которым следует артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическое, под контролем врача.

При случайном приеме препарата внутрь - введение активированного угля, промывание желудка

При тяжелой передозировке показано проведение интенсивной терапии в стационаре. В серьезных случаях могут быть применены неселективные альфа-адреноблокаторы для снижения АД, жаропонижающие средства, интубация и ИВЛ.