Иглинид и Споробактерин

Споробактерин применяют для лечения:

• острых бактериальных кишечных инфекций, в том числе острой дизентерии, сальмонеллезов и др.;
• дисбактериозов различной этиологии;
• хирургической инфекции мягких тканей;
• остеомиелита (при отсутствии крупных секвестров);
• для профилактики и лечения осложнений, вызываемых патогенными и условно-патогенными микроорганизмами при хирургических и акушерско-гинекологических операциях.

Споробактерин назначают детям старше 6 месяцев и взрослым.

Внутрь. Применяют в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови. Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 0.5 мг. Средняя суточная доза - 12 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг.

Назначенную дозу препарата разводят в 10-15 раз остуженной кипяченой водой. Споробактерин назначают за 30-40 мин до еды.

для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта:

ДЕТЯМ:

• для лечения острых бактериальных кишечных инфекций, в том числе острой дизентерии, сальмонеллезов: в возрасте от 6 месяцев до 3 лет назначают через рот по 0.5 мл (8-10 капель) 2 раза в день в течение 7-10 сут; старше 3 лет - по 1 мл (17-20 капель) 2 раза в день в течение 7-10 сут;
• для лечения дисбактериозов после перенесенных бактериальных инфекций или применения антибиотиков: в возрасте от 6 месяцев до 3 лет назначают через рот по 0.5 мл (8-10 капель) 2 раза в день в течение 20 сут, старше 3 лет - по 1 мл (17-20 капель) 2 раза в день в течение 20 сут. При наличии дисбактериоза у кормящей матери, ей рекомендуется прием препарата по 1 мл 2 раза в день в течение периода лечения ребенка.

ВЗРОСЛЫМ:

• для лечения острых бактериальных кишечных инфекций, в том числе острой дизентерии, сальмонеллезов: препарат назначают через рот по 1 мл (17-20 капель) 2 раза в день в течение 7-10 сут;
• для лечения дисбактериозов после перенесенных бактериальных инфекций или применения антибиотиков: препарат назначают через рот по 1 мл 2 раза в день в течение 20 сут.

в хирургической практике:

• для лечения и профилактики хирургической инфекции мягких тканей: препарат назначают через рот по 1 мл 2 раза в день в течение 7-10 сут;
• для профилактически гнойно-септических осложнений в послеоперационном периоде: препарат назначают через рот по 5 мл 1 раз в день (на ночь) в течение 5 дней до операции и по 5 мл 1 раз в день (на ночь) в течение 5 дней после операции или травмы.

При необходимости курсы лечения могут быть повторены.

! Вскрытый флакон с препаратом, закрытый крышкой, может храниться не более 10 сут при температуре от 4 до 8°С.

Повышенная чувствительность к репаглиниду; сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; тяжелое нарушение функции печени; одновременное применение гемфиброзила; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет и старше 75 лет.

С осторожностью: при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.

Противопоказаний для применения споробактерина не выявлено. Препарат следует применять с осторожностью при лекарственной аллергии. Действие препарата на беременных не изучалось.

Непригоден для применения: препарат, целостность упаковки которого нарушена; препарат без маркировки; препарат с измененными физическими свойствами и наличием посторонних примесей.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции генерализованной гиперчувствительности; частота неизвестна - зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия; частота неизвестна - гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, особенно на начальном этапе терапии (обычно преходящие).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея; очень редко - рвота, запор; частота неизвестна - тошнота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов, тяжелые нарушения функции печени, включая гепатит и желтуху.

Прочие: частота неизвестна - алопеция, гемолитическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.

В редких случаях возможно возникновение побочных явлений в виде озноба, сыпи на коже, болей в животе, диареи. При уменьшении дозировки либо отмене препарата эти явления полностью купируются в течение суток.

Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками.

После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.

Бактерии Bacillus subtilis штамма 534 выделяют антибактериальные вещества широкого спектра действия, подавляющие развитие ряда патогенных и условно-патогенных бактерий. Рост сапрофитов, в том числе и нормальной микрофлоры кишечника, споробактерином не угнетается.

Культура Bacillus subtilis штамма 534 продуцирует также другие биологически активные вещества, такие как протеолитические ферменты, лизоцим, липазы, амилазы и другие, способствующие расщеплению углеводов, жиров и белков, участвуя в переваривании и усвоения пищи. Кроме того, ферменты бактерий способствуют очищению ран, воспалительных очагов от некротизированных тканей. Препарат оказывает выраженное иммуностимулирующее действие, в том числе на поглотительную и переваривающую активность фагоцитирующих клеток крови, обладает умеренным антиаллергическим эффектом.

После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом C_max достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.

Связывание с белками плазмы составляет более 90%.

V_d составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).

Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% - с мочой (в виде метаболитов), менее 1% - с калом (в неизмененном виде). T_1/2 составляет около 1 ч.

Применение репаглинида при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с отсутствием достаточного объема данных по безопасности и эффективности репаглинида у этой группы пациентов.

Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии и физических упражнений.

При заболеваниях печени или почек, обширных оперативных вмешательствах, недавно перенесенного заболевания или инфекции возможно уменьшение эффективности репаглинида.

Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях употребления алкоголя, приема НПВП, а также при голодании.

У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания репаглинид следует принимать в минимальных начальной и поддерживающей дозах. Для предупреждения гипогликемических реакций у этой категории пациентов дозу следует подбирать с осторожностью.

Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от дозы, особенностей питания, интенсивности физических нагрузок, стресса.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения репаглинида пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способность влиять па управление транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата на управление транспортными средствами и работу с механизмами влияния не оказывает.

Усиление гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гемфиброзила, триметоприма, рифампицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, деферазирокса, клопидогрела, ингибиторов МАО, неселективных бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, салицилатов, НПВС, октреотида, анаболических стероидов, этанола.

Уменьшение гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь, тиазидных диуретиков, ГКС, даназола, тиреоидных гормонов, симпатомиметиков (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).

При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.

Одновременное применение антибиотиков и сульфаниламидов может снижать лечебную эффективность споробактерина.