Идринол и Спазмоблок

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; постхолецистэктомический синдром; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.

В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Препарат назначают внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (2 капс.). Всю дозу применяют с утра в один прием или делят ее на 2 приема.

Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Режим дозирования для приема внутрь устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации; детский возраст до 5 лет.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.

Мельдоний, как правило, хорошо переносится. Однако у восприимчивых пациентов, а также в случаях превышения рекомендуемой дозы возможно возникновение нежелательных реакций.

Нежелательные лекарственные реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со следующей градацией частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна - по имеющимся данным частоту оценить невозможно.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспептические явления.

Со стороны нервной системы: часто - головные боли; частота неизвестна - возбуждение.

Общие нарушения: частота неизвестна - общая слабость.

Если отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек; редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность - 78%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с формированием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч. Следовые концентрации препарата длительно сохраняются в организме.

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Питофенон

Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. C_max в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т_1/2 составляет 1.8 ч.

Фенпивериния бромид

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью - 2.3-5.3%.

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата при беременности противопоказано.

Выведение с молоком и влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).

При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

Противопоказано применение средства внутрь у детей в возрасте до 5 лет.

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства.

Применение средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения средства относительно выше, чем после приема средства внутрь.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мельдоний допускается одновременно применять с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и мочегонными препаратами.

Также препарат можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими мельдоний, не допускается, поскольку может увеличиться риск возникновения нежелательных реакций.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Идринол следует проконсультироваться с врачом.

Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин - возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - возможно развитие выраженной гипертермии.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол - повышают токсичность средства.

Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов - уменьшение эффективности метамизола натрия.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) - усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин - комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.

Циклоспорин - возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.

Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.

Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта средства.

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, пропранолол - усиление действия средства вследствие замедления инактивации метамизола натрия.

Этанол - усиление эффектов этанола.

О случаях передозировки мельдония не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных реакций.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.