Изо-Эремфат и Этимизола раствор 1.5% в ампулах

• лечение начальной стадии туберкулеза легких;
• лечение начальных стадий внелегочного туберкулеза.

Стимуляция дыхательного центра: отравления наркотическими анальгетиками, угарным газом; во время и после общей анестезии; ателектаз легкого; гиповентиляция легких; аллергические реакции; асфиксия новорожденных; постасфиксические состояния и профилактика респираторного дистресса у новорожденных.

В качестве бронходилатирующего лекарственного средства: ХОБЛ; бронхиальная астма.

В качестве противовоспалительного средства: артриты; полиартриты.

Астено-депрессивный синдром.

Препарат назначают взрослым. Суточная доза устанавливается с учетом массы тела пациента. Возможно использование следующих схем назначения препарата в фазе продолжения. (Начальная фаза предполагает назначение Изо-Эремфат + стрептомицин/этамбутол в течение 2 мес).

Короткий курс лечения:

Фаза продолжения (4 мес и более): назначают изониазид и рифампицин (Изо-Эремфат) каждый день или 2-3 раза в неделю.

Терапия туберкулеза должна продолжаться в течение 6 мес и, по крайней мере, еще 3 мес после прекращения бактериовыделения.

Длительный курс лечения:

Пациенты с резистентностью или внелегочными формами туберкулеза могут потребовать более длительного курса терапии (фаза продолжения).

В случае ВИЧ инфицирования лечение должно быть продолжено в течение 9 мес и, по крайней мере, еще 6 мес после прекращения бактериовыделения. Таблетку, содержащую 150 мг рифампицина и 100 мг изониазида, принимают внутрь за 1-2 ч до еды по 4 таб./сут однократно больными, масса тела которых не превышает 50 кг, на протяжении 2 мес.

Таблетку, содержащую 300 мг рифампицина и 150 мг изониазида, принимают внутрь за 1-2 ч до еды по 2 таб./сут однократно больными, масса тела которых не менее 60 кг, на протяжении 2 мес.

Возможно применение препарата в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, такими как стрептомицин.

Рекомендуется одновременное назначение пиридоксина пожилым пациентам, лицам с предрасположенным к нейропатии (больные сахарным диабетом).

В/в (медленно), в/м, п/к. Для стимуляции дыхания - 0.6-1 мг/кг 1-2 раза/сут 1.5% раствора.

Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз/сут 2 мл 1.5% раствора в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или внутрь, по 0.025 г (1/4 таб.) 2 раза/сут.

Для поддержания стимулирующего влияния ГКС на синтез сурфактанта у недоношенных детей - в/м, 0.2-1 мг/кг 1-3 раза/сут в течение 2-3 дней.

При бронхоспазме - в/м, 2 мл 1.5% раствора 2 раза/сут или внутрь, по 100 мг 3-4 раза/сут.

В качестве противовоспалительного и противоаллергического лекарственного средства - внутрь (после еды), по 100 мг 3-4 раза/сут. Курс лечения - 20-30 дней.

• повышенная чуствительность к любому ингредиенту препарата;
• эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, в случае ранее перенесенного полиомиелита;
• нарушения функции печени и почек;
• подагра;
• тромбофлебит;
• выраженный атеросклероз;
• детский возраст до 12 лет;
• масса тела менее 45 кг;
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

Гиперчувствительность; тяжелое угнетение ЦНС; двигательное и психическое возбуждение; бессонница; отравление судорожными ядами; артериальная гипертензия; глаукома; тяжелые формы атеросклероза; декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы; пожилой возраст.

Побочные эффекты при лечении препаратом Изо-Эремфат определяются входящими в его состав активными ингредиентами.

Рифампицин

Рифампицин может вызвать побочные эффекты со стороны ЖКТ, такие как изжога, неприятные ощущения в эпигастрии, анорексия, рвота, кишечные колики и диарея. У некоторых пациентов наблюдаются головная боль, сонливость, слабость, атаксия, головокружение, спутанность сознания, зрительные расстройства, мышечная слабость, лихорадка, боли в конечностях, зуд, крапивница, кожные высыпания и эозинофилия, боль в горле и болезненность языка. У мужчин изредка наблюдается токсическое поражение печени, которое обычно развивается в первые две недели после начала лечения.

Изониазид

Длительный прием изониазида вызывает периферическую нейропатию у 3.5-17% пациентов. Возникает ощущение покалывания и онемения в пальцах рук и ног, у некоторых пациентов появляется мышечная слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, лекарственный гепатит, гинекомастия у мужчин и меноррагии у женщин. Профилактическое и лечебное использование изониазида в виде монотерапии или в комбинации с противотуберкулезными препаратами связано со значительным риском токсического поражения печени.

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ 27.06.2000 г

Изо-Эремфат содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов – рифампицина и изониазида.

Рифампицин и изониазид обладают наибольшей активностью в отношении быстрорастущих внеклеточно расположенных микроорганизмов, но также оказывают бактерицидное действие на внутриклеточно расположенных возбудителей.

Рифампицин.

Рифампицин активен также в отношении медленно и прерывисто растущих форм Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия рифампицина заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК-полимеразы. При туберкулезе рифампицин оказывает бактерицидное действие как на внутриклеточные, так и на внеклеточные микроорганизмы.

Изониазид

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколовых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для Mycobacterium tuberculosis минимальная ингибирующая концентрация изониазида составляет 0.05-0.025 мг/л. Резистентность к изониазиду возникает быстро.

Аналептическое средство. Оказывает прямое избирательное действие на дыхательный центр: возбуждает дыхательный центр в продолговатом мозге, повышает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO₂) и нервным импульсам.

Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном углублении и учащении дыхания, увеличении объема легочной вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не истощаются).

Увеличивает ОПСС и АД. Не повышает судорожную активность коры головного мозга, проявляет седативное действие, устраняет состояние тревоги. Угнетает ФДЭ, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и других тканях.

Улучшает краткосрочную память и несколько повышает умственную работоспособность.

Обладает также бронхолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией выделения гипофизом АКТГ и повышением в связи с этим концентрации ГКС в крови.

Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует сократимость скелетных мышщ.

После приема Изо-Эремфата внутрь его активные компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются из ЖКТ. C_max активных компонентов в плазме достигается ко второму часу и сохраняется на определяемом уровне до 8 ч.

Рифампицин

В случае приема вместе с пищей абсорбция рифампицина, входящего в состав Изо-Эрефмата, снижается на 30%.

C_max рифампицина в плазме достигается через 2 ч. Рифампицин широко распределяется в организме. Примерно 80% принятой дозы связывается с белками плазмы. Рифампицин метаболизируется в печени до дезацетилрифампицина; этот метаболит активен. Рифампицин выводится из организма с мочой (до 30% принятой дозы).

Изониазид

После приема препарата Изо-Эрефмат здоровыми взрослыми C_max изониазида в плазме достигает через 2 ч. T_1/2 изониазида из плазмы составляет 2-6 ч. Изониазид подвергается выраженному предсистемному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени, в результате чего его концентрация в плазме больных с быстрым процессом ацетилирования составляет половину от концентрации у больных с медленным процессом ацетилирования.

До 95% принятой дозы изониазида экскретируется с мочой в первые 24 ч. Менее 10% принятой дозы экскретируется с калом.

Главными продуктами экскреции в моче являются N—ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.

Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде метаболитов.

Изо-Эремфат нельзя использовать в первом триместре беременности а также при грудном вскармливании. Возможность использования Изо-Эремфата при дальнейшей беременности может быть решена только врачом после оценки степени риск/эффект. При использовании на последних неделях беременности Изо-Эремфат может вызвать послеродовое кровотечение у матери или новорожденного, для лечения которого применяется витамин К.

Во время лечения препаратом Изо-Эремфат необходим контроль за состоянием функции почек, печени и крови.

При назначении Изо-Эремфата следует учитывать, что моча, кал, слюна и слезы могут окрашиваться в оранжевый цвет.

С осторожностью назначают Изо-Эремфат пациентам с заболеваниями печени, пожилым и истощенным больным, а также больным, страдающим хроническим алкоголизмом.

В случае развития диспепсии необходимо принимать пероральную форму препарата через 30 мин после еды.

При развитии тревожности, головокружения, нарушений сна следует уменьшить разовую дозу до 50 мг, назначая 5-6 раз в утренние и дневные часы.

У детей при назначении в дозе 1 мг/кг возможно ослабление сокращения миокарда, снижение МОК, снижение пульсового давления, повышение диастолического АД, усиление тканевой гипоксии у детей, родившихся в асфиксии. Эти нежелательные явления можно ослабить назначением тиамина.

Рифампицин

Известно, что рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохрома Р450. Установлено, что рифампицин ускоряет метаболизм фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов и противогрибковых препаратов.

Изониазид

Изониазид усиливает эффекты фенитоина, такие как сонливость и атаксия.

Преднизолон может существенно снижать концентрацию изониазида в плазме крови у медленных и быстрых ацетиляторов, но этот эффект более выражен у медленных ацетиляторов.

Увеличивает T_1/2 теофиллина.

НПВС повышают анальгезирующую активность.

Циметидин замедляет метаболизм метиламида этилимидазолдикарбоната в печени, усиливая тем самым его действие.