Изодепом и Пермиксон

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату бактериями:

• сепсис/бактериемия;
• осложненные инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит);
• инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекции кожи и мягких тканей, раневые инфекции; инфекции у больных с нейтропенией.

• доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы I и II стадии.

В/в (струйно или капельно в течение 30 мин) или в/м.

Для в/м введения содержимое флакона с 250 мг, 500 мг, 1000 мг препарата Изодепом растворяют соответственно в 2 мл, 5 мл, 10 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения содержимое флакона с 250 мг, 500 мг, 1000 мг или 2000 мг препарата Изодепом растворяют соответственно в 2 мл, 5 мл, 10 мл или 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы, 5% раствора фруктозы.

Для в/в капельного введения 250 мг, 500 мг, 1000 мг или 2000 мг препарата растворяют соответственно в 25 мл, 50 мл, 100 мл или 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы, 5% раствора фруктозы.

Суточную дозу вводят за 2 раза, с интервалом 12 ч.

При инфекциях мочевыделительной системы, кожи или мягких тканей суточная доза составляет 2 г (в тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 4 г); при инфекциях органов дыхания - 2-4 г; при сепсисе и инфекциях на фоне нейтропении - 4 г.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса, чувствительности микрофлоры и определяется индивидуально лечащим врачом, обычно составляет 5-10 дней.

При нарушении функции почек проводят коррекцию дозы в зависимости от КК. Первая доза (начальная) составляет 1-2 г, в дальнейшем при КК 5-20 мл/мин вводят 0.5-1 г 1 раз в сут.; при КК 20-50 мл/мин – 0.5-1 г 2 раза в сут. У пациентов, находящихся на гемодиализе суточная доза – 0.5-1 г; после каждой процедуры гемодиализа вводят дополнительно 0.25-0.5 г.

Оптимальную схему лечения устанавливают индивидуально, на основании диагностического обследования.

Суточная доза составляет 320 мг. Рекомендуется принимать по 160 мг (2 таб. или 1 капс.) 2 раза/сут или по 320 мг (4 таб. или 2 капс.) в 1 прием.

Продолжительность лечения составляет не менее 3 мес. При необходимости возможны повторные курсы терапии.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, детский возраст до 12 лет, период лактации.

С осторожностью. Заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе: язвенный колит, регионарный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит), тяжелая почечная недостаточность.

• повышенная чувствительность к препарату.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрация в месте внутримышечного введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, кандидозный стоматит и/или глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, гипокоагуляция.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к действию большинства бета-лактамаз, внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью являются пенициллин-связывающие белки.

Активен в отношении: Acinetobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Hafhia alvei, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Peptostreptococcus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp.

Липидостероловый экстракт плодов пальмы Serenoa repens. Оказывает антиандрогенный, противовоспалительный, противоотечный и антипролиферативный эффекты, избирательно проявляющиеся на уровне предстательной железы. При этом препарат не оказывает влияния на уровень половых гормонов в плазме крови, не влияет на потенцию и либидо и не изменяет уровень простатоспецифического антигена в плазме крови.

Механизм местного антиандрогенного действия обусловлен ингибированием синтеза дигидротестостерона (за счет угнетения фермента 5-альфа-редуктазы I и II типов) и его фиксации к цитозольным рецепторам, что препятствует проникновению гормона в ядро. В результате этого уменьшается синтез белка.

Механизм местного противовоспалительного действия обусловлен тем, что липидостероловый экстракт Serenoa repens ингибирует активность фосфолипазы А2 и высвобождение арахидоновой кислоты, тем самым уменьшает синтез простагландинов и лейкотриенов, которые являются медиаторами воспаления. Пермиксон в течение первых недель терапии уменьшает проницаемость капилляров и сосудистый стаз, уменьшает отечность и воспалительный процесс в простате, устраняет компрессию шейки мочевого пузыря и мочевыводящего канала, улучшая показатели уродинамики.

Местное антипролиферативное действие препарата проявляется снижением активности факторов роста (прежде всего эпидермального и фибробластического) и ускорением процессов апоптоза клеток простаты, что отражается в торможении роста и последующем уменьшении объема предстательной железы.

Таким образом, препарат Пермиксон способствует, с одной стороны, уменьшению выраженности патологических симптомов доброкачественной гиперплазии простаты (дизурии, поллакиурии, никтурии, болезненных ощущений и чувства напряжения при мочеиспускании, неполного опорожнения мочевого пузыря), увеличению объема и силы мочеиспускания. С другой стороны, на фоне применения препарата несколько замедляется дальнейший рост и увеличение объема предстательной железы.

Цефпиром назначается только парентерально. Проникает в раневой экссудат, спинномозговую жидкость, женские половые органы, предстательную железу, почки, бронхиальный секрет, мокроту и слизистую оболочку бронхов, перитонеальную жидкость, ткани желчного пузыря.

Проникает через плацентарный барьер, слабо - в грудное молоко. В терапевтических концентрациях обнаруживается в крови и в большинстве тканей и жидкостей на протяжении 12 ч после введения. Кинетика концентрации цефпирома в крови после в/в и в/м введения линейна и зависит от введенной дозы. После повторного в/в или в/мо введения с интервалом 12 ч в течение 3-5 дней не выявлено кумуляции препарата и изменения основных фармакокинетических параметров.

Связь с белками плазмы - 10%. T_1/2 цефпирома - 1.8-2.2 ч. T_1/2 цефпирома и его общий клиренс не зависят от дозы. V_d - 12-21 л.

У детей выраженных изменений кинетики цефпирома не наблюдается.

У лиц пожилого возраста возможны изменения фармакокинетики, выраженность которых связана со степенью нарушения функции почек. Коррекция доз цефпирома необходима при клиренсе креатинина (КК) ниже 50 мл/мин.

Не метаболизируется в организме, выводится почками (80-90%) и с желчью.

Во время беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При первом введении обязательно присутствие врача (возможность развития анафилактической реакции). В случае развития анафилактических реакций проводят неотложную терапию (эпинефрин, допамин, коррекция электролитного баланса, оксигенотерапия, антигистаминные препараты, глюкокортикостероиды).

На фоне введения цефпирома необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, в случае его развития немедленно прекращают введение препарата, назначают соответствующее лечение (в т.ч. ванкомицин (внутрь) или метронидазол).

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК).

При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови (контроль числа лейкоцитов каждые 10 дней), показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразно добавление препаратов, действующих в отношении анаэробов.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов. Не изучалось. Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.

Цефпиром фармацевтически несовместим с другими антибиотиками, с раствором натрия гидрокарбоната, с гепарином и большинством других противомикробных лекарственных средств.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками цефпиром проявляет синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.

Нестероидные противовоспалительные препараты, диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, другие препараты, блокирущие канальцевую секрецию тормозят выведение цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T_1/2, усиливают риск развития нефротоксичных реакций и кровотечения.

Цефпиром повышает эффект непрямых антикоагулянтов.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Пермиксон не сообщалось.

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо провести промывание желудка.