Изосорбида Мононитрат Ретард и Церетон

ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность - в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.

Применение у взрослых

• Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный периоды) и геморрагическому типу (восстановительный период).
• Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга.
• Последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания.
• Нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия.
• Мультиинфарктная деменция.

Применение у детей

• Когнитивные нарушения легкой и средней степени тяжести, обусловленные черепно-мозговой травмой и/или геморрагическим инсультом (включая восстановительный период и отдаленные последствия вышеуказанных состояний) у детей с 11 лет и старше (для данной лекарственной формы).

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.

Взрослые

По 1 капсуле (400 мг) 2-3 раза/сут. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.

Дети

Когнитивные нарушения легкой и средней степени тяжести, обусловленные черепно-мозговой травмой или геморрагическим инсультом

Пациенты в возрасте 11-15 лет: по 1 капсуле (400 мг) 2 раза/сут (утром и днем).

Пациенты в возрасте 16-17 лет по 2 капсулы (800 мг) утром и 1 капсуле (400 мг) днем.

Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания. Курс лечения - до 60 дней.

Способ применения

Внутрь, до приема пищи, запивая водой.

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.

• Повышенная чувствительность к активному веществу и/или любому вспомогательному веществу препарата.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 11 лет (для данной лекарственной формы) при применении по показанию: когнитивные нарушения легкой и средней степени тяжестви, обусловленные черепно-мозговой травмой или геморрагическим инсультом.
• Детский возраст до 18 лет при применении по остальным показаниям (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.

Со стороны нервной системы: очень часто - "нитратная" головная боль; часто - сонливость, головокружение; редко - ишемия мозга.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто - астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.

Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к ишемии миокарда).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.

Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).

Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

В проведенном клиническом исследовании у детей нежелательных реакций зарегистрировано не было. Ожидается, что профиль безопасности препарата у детей и взрослых будет одинаковым.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Центральный холиностимулятор, в составе которого содержится 40.5% метаболически защищенного холина.

Метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания. Оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции пациентов с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения).

Оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинергическую активность. Стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях. Участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов.

Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным действием.

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T_1/2 составляет 4-5 ч.

После приема внутрь в среднем абсорбируется около 88% дозы холина альфосцерата, отмечается быстрое распределение в органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация в головном мозге достигает 45% от таковой в плазме), легких и печени. 85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится через почки и через кишечник.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение препарата Церетон при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения препаратом Церетон следует прекратить кормление грудью.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей до 11 лет (для данной лекарственной формы) при применении по показанию: когнитивные нарушения легкой и средней степени тяжестви, обусловленные черепно-мозговой травмой или геморрагическим инсультом.

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет при применении по остальным показаниям (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

В период применения изосорбида мононитрата следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Тошнота может являться следствием допаминергической активации.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата в данной лекарственной форме у детей до 11 лет не установлена при применении по показанию когнитивные нарушения легкой и средней степени тяжести, обусловленные черепно-мозговой травмой и геморрагическим инсультом.

По остальным показаниям применение у детей до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.

Симптомы: тошнота.

Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.