Икативиз и Триэксин

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

• в качестве биологически активной добавки к пище – дополнительного источника витамина С.

Принимают внутрь во время еды, в чистом виде или предварительно растворив в небольшом количестве воды или сока. Перед употреблением рекомендуется встряхнуть.

Взрослым - по 10 мл (1 стик-пакет) 1 раз/сут.

Продолжительность приема - 2 недели. При необходимости прием можно повторить.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• нарушения углеводного обмена.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Витамин С, входящий в состав продукта, способствует укреплению иммунитета и усиливает защиту организма от вирусов¹, обладает антиоксидантными и противовоспалительными свойствами².

Липосомальная форма витамина С имеет в 1.77 раз большую биодоступность, чем нелипосомальная³, а также:

• препятствует преждевременному разрушению витамина С⁴;
• защищает витамин С от агрессивного воздействия желудочного сока⁴;
• предупреждает раздражающее действие на ЖКТ высоких доз витамина С⁵.

Применение в рекомендуемой дозе (10 мл) обеспечивает суточную потребность организма в витамине С на 1000%* (900 мг).

Список литературы

¹ Carr A. C., Maggini S. Vitamin C and Immune Function // Nutrients, № 9(11), 2017.

² Costa Caritá A., Fonseca-Santos B., Shultz J. D., Michniak-Kohn B., Chorilli M., Leonardi G. R. Vitamin C: One compound, several uses. Advances for delivery, efficiency and stability // Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine, №24 (2), 2020.

³ Gopi S., Balakrishnan P. Evaluation and Clinical Comparison Studies on Liposomal and Non-Liposomal Ascorbic Acid (Vitamin C) and their Enhanced Bioavailability // Journal of Liposome Research, №35 (1), 2020).

⁴ Барсуков И. Л. Липосомы // Соросовский образовательный журнал, №10, 1998.

⁵ Alvarez A.M.R., and Rodriguez M.L.G. Lipids in pharmaceutical and cosmetic preparations // Grasas Y aceites, №51 (1–2), 2000.

* Не превышает верхний допустимый уровень потребления.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Возможно расслоение продукта, которое устраняется путем встряхивания.