Икативиз и Фридерм Деготь

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

В составе комбинированной терапии: псориаз в стационарной и регрессирующей стадиях, экзема (в т.ч. микробная и себорейная), нейродермит вне обострения, почесуха, себорея, зуд кожи; лечение ран, язв, пролежней, ожогов.

Повышенная чувствительность к дегтю; острое воспаление кожи, обострение хронических заболеваний кожи, особенно при выраженной экссудации (острая экзема, дерматиты, экссудативный псориаз), поражение саль­но-волосяных фолликулов (фолликулит, фурункулез, угри, сикоз), заболевания почек, печени, поджелудочной железы, миокарда.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

При длительном применении возможно жжение кожи, раздражение в месте нанесения.

При применении на участках кожи с повышенным оволосением или на волосистой части головы возможно развитие фолликулита.

Применение на открытых участках кожи (лицо, шея, руки) может спровоцировать появление солнечных ожогов.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Средство растительного происхождения, которое получают путем сухой перегонки древесины деревьев семейства сосновых.

Обладает кератопластическим, антисептическим, противопаразитарным, подсушиваю­щим, противовоспалительным, сосудосуживающим, анестезирующим действием; уменьшает эритему, успокаивает зуд. При инфильтративных процессах в коже оказывает рассасывающее действие.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Применяют у детей с осторожностью, по показаниям, в соответствующих лекарственных формах.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Перед началом лечения рекомендуется исследовать переносимость дегтя на ограниченном участке кожи.

С осторожностью применяют на лице, в местах кожных складок, а также в области половых органов.

В период применения дегтя следует периодически (1-2 раза в мес) исследовать мочу. Не следует использовать деготь длительное время на больших участках кожи (более 1/10 поверхности).

С осторожностью применяют деготь у детей и лиц с чувствительной кожей, при склонности к фолликулитам, на участках с повышенным оволосением.

Не следует назначать одновременно сульфаниламидные препараты, производные фенотиазина и другие средства, обладающие свойствами повышать фоточувствительность кожи.

Одновременное применение дегтя с препаратами, содержащими серу и салициловую кислоту, усиливают его действие.