Икативиз и Энтерумин

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Острые отравления и заболевания, сопровождающиеся эндотоксикозом, с возможным диарейным синдромом:

• кишечные инфекции;
• гнойно-септические заболевания;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• гепатит;
• аллергические заболевания;
• нарушения обмена веществ;
• ожоговая болезнь;
• абстинентный алкогольный синдром.

Принимать внутрь в смоченном виде, запивая водой.

За 1 час до или после еды и приема других лекарственных средств.

Взрослым - по 3-5 пакетов 2-3 раза в день. Детям - по 1-3 пакета 2-3 раза в день.

Суточная доза - 0,3-1 г/кг ( взрослым - 25-75 г, детям - 10-50 г).

При острых отравлениях , после промывания желудка - 100-150 г на прием однократно.

• гиперчувствительность;
• кровотечение из ЖКТ (или подозрение на него).

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Комбинированный препарат, оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие, обладает высокой адсорбирующей активностью.

Выводит из ЖКТ патогенные микробные клетки , эндо - и экзотоксины различного происхождения. Не вызывает изменений водно-электролитного обмена, но способствует выведению тяжелых металлов, не поглощает в кишечнике сероводород, необходимый для поддержания нормальной перистальтики. Наиболее эффективен при заболеваниях, сопровождающихся интоксикацией средне- и высокомолекулярными веществами.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Не растворяется в воде, спирте и биологических средах, не всасывается, не метаболизируется и выводится из кишечника в течение 24-48 часов.

Исследований по безопасности и эффективности применения препарата у беременных и кормящих матерей не проводилось.

При необходимости применения препарата в период беременности и лактации следует проконсультироваться с врачом с целью оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода/грудного ребенка.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Окрашивает каловые массы в черный цвет. Хранение препарата на воздухе снижает сорбционную способность.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Прием препарата не оказывает влияния на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может снижать эффективность одновременно принимаемых лекарственных средств.

Нет данных о передозировке препарата.