Икативиз и Иноклим

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Рекомендован в качестве БАД к пище - источника изофлавонов.

Взрослым – по 1-2 капсулы в день во время еды. Продолжительность приема – 3 месяца.

Иноклим не является лекарством.

Индивидуальная непереносимость компонентов продукта. Беременность. Период лактации (грудного вскармливания). Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом. До настоящего времени не поступало сообщений о каких-либо побочных действиях.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

БАД к пище Иноклим обладает эстрогеноподобным действием. Иноклим в своей основе содержит экстракт соевых бобов, богатый двумя важнейшими изофлавонами: генистином и даидзином. Изофлавоны по структуре и молекулярной массе обладают определенным сходством с эстрогенами. Это позволяет им избирательно взаимодействовать (87%) с бета-рецепторами сосудистой стенки, головного мозга, яичников, молочной железы, костной ткани, потенцируя способность воспроизводить механизмы, характерные для эстрогенов, тем самым предупреждая и уменьшая интенсивность проявлений климактерических симптомов. Оказывая эстрогеноподобное действие, изофлавоны лишены побочных действий половых гормонов, которые используют при гормональной заместительной терапии в период менопаузы: не стимулируют гиперплазию слизистой половых путей и не приводят к возникновению гормонозависимых опухолей. БАД к пище Иноклим рекомендуется при климактерических симптомах у женщин в период менопаузы (приливы/ощущения жара, повышенная потливость, приступы сердцебиения).

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.