Икативиз и Калинактив

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Для применения плодов калины обыкновенной: ОРВИ, простудные заболевания, период реконвалесценции - в составе комплексной терапии.

Для применения коры калины обыкновенной: метроррагия; гингивит, стоматит, пародонтоз; гиперхолестеринемия.

Внутрь принимают сироп или отвар из плодов калины обыкновенной. Сироп назначают взрослым - по 15 мл 3-5 раз/сут, детям в возрасте 7-16 лет - по 10 мл 3-5 раз/сут, детям в возрасте до 7 лет - по 5 мл 3-5 раз/сут. Для приготовления отвара 2-4 ст. ложки плодов заливают 500 мл горячей воды, настаивают в термосе 1-2 ч и принимают по 100 мл 3 раза/сут.

Отвар коры калины обыкновенной (10:200) принимают внутрь по 15 мл 3 раза/сут.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Средство растительного происхождения.

Плоды калины обыкновенной обладают общетонизирующим, потогонным эффектом, являются источником витаминов К и С, оказывают спазмолитическое, гипотензивное, гиполипидемическое и диуретическое действие.

Кора калины обыкновенной содержит дубильные вещества (не менее 4%), соли органических кислот. Оказывает антифибринолитическое, гемостатическое, утеротонизирующее, противовоспалительное, вяжущее, спазмолитическое, седативное, гиполипидемическое, диуретическое и кардиотоническое действие.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.