Икативиз и Левосин

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

• гнойные раны (в т.ч. инфицированные смешанной микрофлорой: ожоги, труднозаживающие язвы) в первой (гнойно-некротической) фазе раневого процесса.

• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Левосин - комбинированный препарат, оказывает противомикробное, противовоспалительное, анальгезирующее и некролитическое действие.

Препарат проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, а также анаэробам.

Мазь легко проникает вглубь тканей, транспортируя связанные с полиэтиленгликолем левомицетин и сульфадиметоксин. В силу высокой гидратационной активности Левосин в короткие сроки (2-3 дня) обычно обеспечивает ликвидацию перифокального отека и очищение раны от гнойно-некротического содержимого. Метилурацил, входящий в состав препарата, ускоряет заживление ран, стимулирует клеточные факторы защиты. Тримекаин является местноанестезирующим средством, действует более сильно и более продолжительно, чем прокаин (новокаин), мало токсичен, не оказывает раздражающего действия. Левосин не обладает способностью кумулировать и не имеет местнораздражающих свойств.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Клинический опыт применения препарата Левосин у беременных и кормящих женщин ограничен, поэтому применять Левосин мазь, следует по показаниям врача, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода и ребенка.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.