Икативиз и Таприт

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

• в качестве биологически активной добавки к пище – источника флавоноидов, дополнительного источника железа, витаминов С, В₁, В₂, В₃ (РР), В₆ и В₁₂.

Принимают внутрь во время еды, в чистом виде или предварительно разбавив в небольшом количестве воды или сока. Перед употреблением стик-пакет рекомендуется встряхнуть.

Взрослым - по 10 мл (1 стик-пакет по 10 мл или 2 стик-пакета по 5 мл) 2 раза/сут.

Продолжительность приема 2-4 недели. При необходимости прием БАД можно повторить.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• нарушения углеводного обмена (в т.ч. сахарный диабет).

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

Рекомендуемый прием 10 мл обеспечивает суточную потребность организма в железе на 114*% (16 мг), в витамине В₁ на 114*% (1.6 мг), в витамине В₂ на 112.5*% (1.8 мг), в витамине В₃ на 111*% (20.0 мг), в витамине В₆ на 90% (1.8 мг), в витамине В₁₂ на 900*% (9.0 мкг), в витамине С на 200*% (120 мг).

* Не превышает верхний допустимый уровень потребления.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Возможно расслоение продукта, которое устраняется путем встряхивания.