Иксим Люпин и Имодиум Плюс

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.

• диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут). Продолжительность курса лечения - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 400 мг однократно.

Детям в возрасте до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 2 таб., далее - по 1 таб. после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 таб. Продолжительность приема - не более 2 сут.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

• острая дизентерия, которая характеризуется кровянистым стулом или высокой температурой (в качестве монотерапии);
• бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотиокотерапией;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая единичные случаи.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - ангионевротический отек, буллезные высыпания (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - искажение вкуса, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота, рвота, диспепсия, кишечная непроходимость, мегаколон (включая вариант токсического течения).

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - задержка мочи.

Со стороны ЦНС: очень редко - головокружение; в единичных случаях - сонливость.

Сообщения о нежелательных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследований лоперамида характерны для диарейного синдрома (сухость во рту, боль в животе, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, усталость, сонливость, головокружение). Поэтому установить достоверную связь между приемом препарата и вышеперечисленными симптомами довольно трудно.

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Противодиарейный препарат.

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера.

Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Имодиум Плюс не оказывает центрального действия.

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C_max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т_1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т_1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Всасывание

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм

Лоперамид подвергается эффекту "первого прохождения", при этом почти полностью метаболизируется в печени и экскретируется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма концентрация в плазме крови неизмененного лоперамида очень низкая.

Выведение

T_1/2 лоперамида составляет в среднем 10.8 ч (диапазон от 9 до 14 ч). Метаболиты лоперамида выводятся с калом.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение Имодиума Плюс при беременности (особенно в I триместре) возможно в случае строгих показаний.

Небольшое количество лоперамида проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

В настоящее время не установлено тератогенное или эмбриотоксическое действие лоперамида и симетикона.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), у детей в возрасте до 6 мес.

При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

У пациентов с указанием в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, возможны проявления повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

С осторожностью следует назначать Имодиум Плюс пациентам с нарушениями функции печени, т.к. у них замедлен метаболизм "первого прохождения". В этих случаях необходим контроль изменения состояния здоровья пациента.

Поскольку лечение препаратом Имодиум Плюс симптоматическое, необходимо проводить одновременно этиотропную и регидратационную терапию.

При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием Имодиума Плюс следует прекратить. Пациент должен быть информирован, что в данной ситуации необходима консультация врача.

Имодиум Плюс не рекомендуется применять в случаях, когда следует избегать угнетения перистальтики.

При возникновении запора и/или вздутия живота в процессе лечения Имодиумом Плюс лечение препаратом следует сразу же прекратить.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Имодиум Плюс не оказывает влияния на скорость психических и физических реакций. Однако пациенты, у которых после приема препарата отмечаются сонливость, усталость или головокружение, должны воздерживаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

Включает передозировку, обусловленную нарушениями функции печени.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.

Лечение: антидот - налоксон. Поскольку лоперамид оказывает более длительное действие, чем налоксон (1-3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС необходимо осуществлять наблюдение за пациентом в течение 48 ч.