Имидафенацин и Триазавирин

• лечение гриппа у взрослых.

При необходимости сочетать с приемом симптоматических средств.

Внутрь по 100 мкг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг.

Триазавирин применяется внутрь независимо от приема пищи.

Лечебные дозы

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2-го дня от начала заболевания (появления клинической симптоматики) по 1 капсуле (250 мг) 3 раза в день (суточная доза - 750 мг) в течение 5 дней. При необходимости лечение может быть продолжено до 7 дней.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);
• почечная/печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не определены).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - дисгевзия, головокружение, головная боль; частота неизвестна - отсутствие чувствительности.

Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, делирий.

Со стороны органа зрения: часто - светобоязнь, снижение четкости зрения; нечасто - неестественные ощущения в глазу, ксерофтальмия, астенопия, отек век, диплопия, острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в горле, сухость в горле, охриплость голоса, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - дискомфорт в животе, запор; нечасто - сухость губ, стоматит, анорексия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, гастрит, рвота, патологический характер кала, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, сухость кожи.

Прочие: нечасто - боль в спине, отек, недомогание, боль в грудной клетке, слабость, астения, жажда.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - остаточная моча; нечасто - эритропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации холестерина, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, положительный результат анализа мочи на лейкоциты и эритроциты, положительный результат анализа мочи на белок, повышение концентрации креатинина.

Возможно: аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические нарушения (метеоризм, диарея, тошнота, рвота).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Активное вещество препарата Триазавирин - синтетический аналог оснований пуриновых нуклеозидов (гуанина) с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении PНK-содержащих вирусов.

Основным механизмом действия препарата Триазавирин является ингибирование синтеза вирусных РНК и репликации геномных фрагментов.

Всасывание имидафенацина из ЖКТ составляет почти 100% при абсолютной биодоступности 57.8%. Связывание с белками плазмы - 87.1-88.8%, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. После приема внутрь около 40% имидафенацина подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Имидафенацин метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A4 . Основные метаболиты в плазме крови - М2 (окисленный метаболит на имидазольном кольце имидафенацина), М4 (метаболит М2 с расщепленным кольцом) и М9 (N-глюкуронид имидафенацина). После однократного приема внутрь ¹⁴С-имидафенацина здоровыми взрослыми мужчинами в дозе 0.25 мг натощак 95% дозы выводилось в виде радиоактивного вещества с мочой и калом в течение 192 ч после введения (65.6% - с мочой и 29.4% - с калом). Менее 10% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. C_max достигается в среднем через 1-1,5 ч. C_max при рекомендуемом режиме дозирования составляет в среднем 4,8 мкг/мл. Величина AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время») крови составляет 12,8 мкг/ч×мл. T_1/2- 1-1,5 ч. Почками в неизмененном виде выводится от 15 до 45 % препарата. Средняя величина расчетного клиренса составляет 246 мл/мин.

Имидафенацин не следует применять при беременности и во время грудного вскармливания.

Применение препарата во время беременности не изучалось.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью следует назначать имидафенацин при дизурии, аритмии, нарушении функции печени, нарушении функции почек, паркинсонизме, нарушении мозгового кровообращения, язвенном колите (может развиться токсический магаколон), гипертиреозе.

Препарат не показан для применения у пациентов с деменцией или спутанностью сознания, которые не могут четко распознать симптомы гиперактивного мочевого пузыря.

У пациентов с обструктивными заболеваниями нижних мочевыводящих путей, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, объем остаточной мочи следует измерять до лечения. Пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения, обращая внимание на увеличение объема остаточной мочи.

В случае отсутствия удовлетворительной эффективности лечения препарат не следует применять длительно, необходимо рассмотреть альтернативную рациональную терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поскольку м-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, включая светобоязнь, нечеткость зрения и патологию глаз, пациентов следует проинструктировать о необходимости соблюдения осторожности при обращении с потенциально опасными механизмами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия.

При одновременном применении имидафенацина с итраконазолом у здоровых взрослых мужчин значения С_max и AUC имидафенацина увеличились примерно в 1.3 и 1.8 раза по сравнению с монотерапией.

Взаимодействие с аналогами пуриновых и пиримидиновых оснований при проведении противоопухолевой терапии может привести к повышению токсичности препарата. При одновременном применении с рибавирином требуется снижение дозы рибавирина.

Симптомы: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, боли в желудке.

Лечение: симптоматическая терапия.

При появлении данных симптомов необходимо прекратить прием препарата.