Имидафенацин и Тыквеол

Для приема внутрь:

• цирроз печени;
• хронический гепатит;
• жировая дегенерация печени;
• инфекционный гепатит;
• токсические поражения печени (лекарственными средствами, промышленными ядами, алкоголем);
• холецистит (некалькулезный);
• холестаз;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• гастрит;
• колит, энтероколит (неинфекционного генеза);
• геморрой;
• атеросклероз;
• простатит;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Для ректального применения:

• хронический простатит;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы I-II стадии с сопутствующим простатитом.

Для наружного и местного применения:

• герпес;
• дерматит;
• псориаз;
• экзема;
• ожоги и ожоговая болезнь;
• эрозия шейки матки;
• кольпит, эндоцервицит;
• заболевания пародонта.

Внутрь по 100 мкг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг.

Внутрь назначают препарат за 30 мин до еды по 1 чайной ложке масла 3-4 раза/сут в течение 1-3 мес или по 4 капсулы 3 раза/сут во время или после еды.

При наружном и местном применении смазывают пораженные участки 2-3 раза/сут.

При геморрое и простатите (наряду с пероральным применением) назначают микроклизмы 2 раза/сут.

При пародонтозе назначают местные аппликации препарата.

В гинекологической практике применяют вагинальные тампоны, пропитанные препаратом в дозе 10 мл.

Суппозитории ректальные вводят в прямую кишку (предварительно смочив водой) по 1 супп. 1-3 раза/сут. Курс лечения составляет от 10 дней до 3 мес, или проводят короткие курсы лечения по 10-15 дней на протяжении 6 мес.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - дисгевзия, головокружение, головная боль; частота неизвестна - отсутствие чувствительности.

Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, делирий.

Со стороны органа зрения: часто - светобоязнь, снижение четкости зрения; нечасто - неестественные ощущения в глазу, ксерофтальмия, астенопия, отек век, диплопия, острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в горле, сухость в горле, охриплость голоса, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - дискомфорт в животе, запор; нечасто - сухость губ, стоматит, анорексия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, гастрит, рвота, патологический характер кала, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, сухость кожи.

Прочие: нечасто - боль в спине, отек, недомогание, боль в грудной клетке, слабость, астения, жажда.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - остаточная моча; нечасто - эритропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации холестерина, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, положительный результат анализа мочи на лейкоциты и эритроциты, положительный результат анализа мочи на белок, повышение концентрации креатинина.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспепсия, диарея.

Прочие: аллергические реакции.

Комплексный препарат, содержащий биологически активные вещества, получаемые из семян тыквы.

Высокое содержание токоферолов (альфа-, бета-, гамма-, сигма-изомеры) и каротиноидов оказывает выраженное антиоксидантное действие, угнетающее процессы перекисного окисления липидов в биологических мембранах.

Эссенциальные фосфолипиды оказывают гепатопротекторное действие, способствуют восстановлению клеточной мембраны гепатоцитов, ее структуры и функции.

Эссенциальные жирные кислоты участвуют в липидном обмене, в регуляции обмена холестерина и триглицеридов, в метаболизме арахидоновой кислоты (как биохимического предшественника простагландинов).

Суммарная совокупность фармакологических свойств биологически активных веществ в препарате Тыквеол определяет его противовоспалительное и цитопротекторное действие при местном применении.

Тыквеол улучшает функциональное состояние желчевыводящих путей, изменяя химический состав желчи, обладает легким желчегонным действием, уменьшает воспалительные явления в эпителии желчевыводящей системы.

Тыквеол, обладая антиандрогенными свойствами, снижает пролиферацию клеток предстательной железы, нормализует ее функцию за счет улучшения микроциркуляции и противовоспалительного действия.

Всасывание имидафенацина из ЖКТ составляет почти 100% при абсолютной биодоступности 57.8%. Связывание с белками плазмы - 87.1-88.8%, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. После приема внутрь около 40% имидафенацина подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Имидафенацин метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A4 . Основные метаболиты в плазме крови - М2 (окисленный метаболит на имидазольном кольце имидафенацина), М4 (метаболит М2 с расщепленным кольцом) и М9 (N-глюкуронид имидафенацина). После однократного приема внутрь ¹⁴С-имидафенацина здоровыми взрослыми мужчинами в дозе 0.25 мг натощак 95% дозы выводилось в виде радиоактивного вещества с мочой и калом в течение 192 ч после введения (65.6% - с мочой и 29.4% - с калом). Менее 10% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Имидафенацин не следует применять при беременности и во время грудного вскармливания.

С осторожностью следует назначать имидафенацин при дизурии, аритмии, нарушении функции печени, нарушении функции почек, паркинсонизме, нарушении мозгового кровообращения, язвенном колите (может развиться токсический магаколон), гипертиреозе.

Препарат не показан для применения у пациентов с деменцией или спутанностью сознания, которые не могут четко распознать симптомы гиперактивного мочевого пузыря.

У пациентов с обструктивными заболеваниями нижних мочевыводящих путей, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, объем остаточной мочи следует измерять до лечения. Пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения, обращая внимание на увеличение объема остаточной мочи.

В случае отсутствия удовлетворительной эффективности лечения препарат не следует применять длительно, необходимо рассмотреть альтернативную рациональную терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поскольку м-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, включая светобоязнь, нечеткость зрения и патологию глаз, пациентов следует проинструктировать о необходимости соблюдения осторожности при обращении с потенциально опасными механизмами.

В случае развития побочных эффектов необходимо снизить дозу препарата.

Тыквеол применяют как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Препарат совместим с любыми пищевыми продуктами.

При воспалительных и дегенеративных процессах слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ рекомендуют принимать Тыквеол в форме масла, следует избегать приема препарата в форме капсул.

Использование в педиатрии

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия.

При одновременном применении имидафенацина с итраконазолом у здоровых взрослых мужчин значения С_max и AUC имидафенацина увеличились примерно в 1.3 и 1.8 раза по сравнению с монотерапией.

Клинически значимого взаимодействия Тыквеола с другими лекарственными препаратами не установлено.

Симптомы: диарея.

Лечение: необходимо снизить дозу препарата.