Имидафенацин и Инфузамин

• в качестве лечебного и профилактического средства для парентерального питания при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся дефицитом белка.

Внутрь по 100 мкг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг.

Внутривенно, капельно.

Количество азота, необходимое для поддержания положительного белкового баланса, зависит от состояния пациента, статуса его питания и степени мегаболической нагрузки. Медленное введение препарата (10-30 капель/мин первые 30 мин, затем 30-50 капель/мип. 90-150 мл/ч) является непременным условием максимального использования аминокислот организмом.

Суточная доза для взрослого - от 10 до 25 мл/кг для детей - из расчета 25-50 мл/кг в сутки.

• острая почечная недостаточность;
• нарушения мозгового кровообращения;
• выраженная сердечно-сосудистая и сердечно-легочная недостаточность;
• нарушения обмена аминокислот;
• гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - дисгевзия, головокружение, головная боль; частота неизвестна - отсутствие чувствительности.

Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, делирий.

Со стороны органа зрения: часто - светобоязнь, снижение четкости зрения; нечасто - неестественные ощущения в глазу, ксерофтальмия, астенопия, отек век, диплопия, острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в горле, сухость в горле, охриплость голоса, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - дискомфорт в животе, запор; нечасто - сухость губ, стоматит, анорексия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, гастрит, рвота, патологический характер кала, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, сухость кожи.

Прочие: нечасто - боль в спине, отек, недомогание, боль в грудной клетке, слабость, астения, жажда.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - остаточная моча; нечасто - эритропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации холестерина, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, положительный результат анализа мочи на лейкоциты и эритроциты, положительный результат анализа мочи на белок, повышение концентрации креатинина.

Аллергические реакции.

Инфузамин, получаемый путем глубокого кислотного гидролиза белков донорской крови человека с последующим добавлением Д-сорбита, L-триптофана и L-изолейцина, содержит все незаменимые и заменимые аминокислоты, необходимые для процессов синтеза белка в организме, является полноценным по составу препаратом, способным удовлетворять потребность организма больных в азоте, обеспечивает положительный азотистый баланс, способствует повышению массы тела, вызывает увеличение сывороточного белка, предотвращает распад мышечных белков.

Улучшая условия клеточного питания, Инфузамин стимулирует обменные процессы в органах и тканях, сокращает время заживления послеоперационных ран, ожогов, ускоряет образование костных мозолей при переломах. Благодаря стимулирующему действию аминокислот на энергетический обмен в организме, а также на обменные процессы в печени, препарат оказывает дезинтоксикапионное действие.

Основное отличие Инфузамина от других препаратов для парентерального питания - гидролизата казеина, гидролизина, аминопептида, аминокровина состоит в сбалансированности аминокислотного состава и отсутствии пептидов, что существенно повышает степень усвоения препарата больными и снижает опасность возникновения реакции при его введении. Кроме того, препарат очищен от побочных продуктов гидролиза белка (гуминовых соединений, аммиака).

Всасывание имидафенацина из ЖКТ составляет почти 100% при абсолютной биодоступности 57.8%. Связывание с белками плазмы - 87.1-88.8%, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. После приема внутрь около 40% имидафенацина подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Имидафенацин метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A4 . Основные метаболиты в плазме крови - М2 (окисленный метаболит на имидазольном кольце имидафенацина), М4 (метаболит М2 с расщепленным кольцом) и М9 (N-глюкуронид имидафенацина). После однократного приема внутрь ¹⁴С-имидафенацина здоровыми взрослыми мужчинами в дозе 0.25 мг натощак 95% дозы выводилось в виде радиоактивного вещества с мочой и калом в течение 192 ч после введения (65.6% - с мочой и 29.4% - с калом). Менее 10% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Имидафенацин не следует применять при беременности и во время грудного вскармливания.

С осторожностью следует назначать имидафенацин при дизурии, аритмии, нарушении функции печени, нарушении функции почек, паркинсонизме, нарушении мозгового кровообращения, язвенном колите (может развиться токсический магаколон), гипертиреозе.

Препарат не показан для применения у пациентов с деменцией или спутанностью сознания, которые не могут четко распознать симптомы гиперактивного мочевого пузыря.

У пациентов с обструктивными заболеваниями нижних мочевыводящих путей, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, объем остаточной мочи следует измерять до лечения. Пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения, обращая внимание на увеличение объема остаточной мочи.

В случае отсутствия удовлетворительной эффективности лечения препарат не следует применять длительно, необходимо рассмотреть альтернативную рациональную терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поскольку м-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, включая светобоязнь, нечеткость зрения и патологию глаз, пациентов следует проинструктировать о необходимости соблюдения осторожности при обращении с потенциально опасными механизмами.

М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия.

При одновременном применении имидафенацина с итраконазолом у здоровых взрослых мужчин значения С_max и AUC имидафенацина увеличились примерно в 1.3 и 1.8 раза по сравнению с монотерапией.

Возможно совместное введение Инфузамина вместе с растворами глюкозы, липидными эмульсиями и солевыми растворами.

При быстром введении препарата - тошнота, головная боль, лихорадка, боль по ходу вены. При возникновении указанных симптомов введение препарата следует временно прекратить и возобновить потом с замедленной скоростью.