Имидафенацин и Мелипрамин
Результат проверки совместимости препаратов Имидафенацин и Мелипрамин. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Имидафенацин
- Торговые наименования: Имидафенацин
- Действующее вещество (МНН): имидафенацин
- Группа: -
Взаимодействует с препаратом Мелипрамин
- Торговые наименования: Мелипрамин
- Действующее вещество (МНН): имипрамин
- Группа: Антидепрессанты; Трициклические антидепрессанты; Угнетающие ЦНС
М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия.
Мелипрамин
- Торговые наименования: Мелипрамин
- Действующее вещество (МНН): имипрамин
- Группа: Антидепрессанты; Трициклические антидепрессанты; Угнетающие ЦНС
Взаимодействует с препаратом Имидафенацин
- Торговые наименования: Имидафенацин
- Действующее вещество (МНН): имидафенацин
- Группа: -
Взаимодействие отмечено в описании к препарату Имидафенацин
Сравнение Имидафенацин и Мелипрамин
Сравнение препаратов Имидафенацин и Мелипрамин позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
Симптоматическое лечение синдрома гиперактивного мочевого пузыря (учащенное мочеиспускание, императивные позывы к мочеиспусканию, императивное недержание мочи) у взрослых пациентов. |
Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами. |
Режим дозирования | |
---|---|
Внутрь по 100 мкг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг. |
Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь - по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м - до 100 мг/сут в разделенных дозах. Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет - 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет - 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально. При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, - 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна. Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно - до 200 мг/сут, в условиях стационара - до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста - 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут. |
Противопоказания | |
---|---|
Повышенная чувствительность к имидафенацину; задержка мочи; тяжелые заболевания сердца; закрытоугольная глаукома; миастения; непроходимость ЖКТ, паралитическая кишечная непроходимость, ослабление моторики и снижение мышечного тонуса ЖКТ, мегаколон; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет. |
Нарушения функции кроветворных органов, печени и/или почек, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина. |
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - дисгевзия, головокружение, головная боль; частота неизвестна - отсутствие чувствительности. Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, делирий. Со стороны органа зрения: часто - светобоязнь, снижение четкости зрения; нечасто - неестественные ощущения в глазу, ксерофтальмия, астенопия, отек век, диплопия, острая глаукома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в горле, сухость в горле, охриплость голоса, кашель. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - дискомфорт в животе, запор; нечасто - сухость губ, стоматит, анорексия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, гастрит, рвота, патологический характер кала, нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, сухость кожи. Прочие: нечасто - боль в спине, отек, недомогание, боль в грудной клетке, слабость, астения, жажда. Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - остаточная моча; нечасто - эритропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации холестерина, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, положительный результат анализа мочи на лейкоциты и эритроциты, положительный результат анализа мочи на белок, повышение концентрации креатинина. |
Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах - аритмии. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия. Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови. Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха. Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение молочных желез, галакторея. Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз. Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Специфический конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов, преимущественно подтипа М3 и M1. |
Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина. |
Фармакокинетика | |
---|---|
Всасывание имидафенацина из ЖКТ составляет почти 100% при абсолютной биодоступности 57.8%. Связывание с белками плазмы - 87.1-88.8%, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. После приема внутрь около 40% имидафенацина подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Имидафенацин метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A4 . Основные метаболиты в плазме крови - М2 (окисленный метаболит на имидазольном кольце имидафенацина), М4 (метаболит М2 с расщепленным кольцом) и М9 (N-глюкуронид имидафенацина). После однократного приема внутрь 14С-имидафенацина здоровыми взрослыми мужчинами в дозе 0.25 мг натощак 95% дозы выводилось в виде радиоактивного вещества с мочой и калом в течение 192 ч после введения (65.6% - с мочой и 29.4% - с калом). Менее 10% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой. |
При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 29-77%. T1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин - после в/м введения. Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени. Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15. В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Имидафенацин не следует применять при беременности и во время грудного вскармливания. |
Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина. |
Применение у детей | |
---|---|
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет. |
Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет. |
Особые указания | |
---|---|
С осторожностью следует назначать имидафенацин при дизурии, аритмии, нарушении функции печени, нарушении функции почек, паркинсонизме, нарушении мозгового кровообращения, язвенном колите (может развиться токсический магаколон), гипертиреозе. Препарат не показан для применения у пациентов с деменцией или спутанностью сознания, которые не могут четко распознать симптомы гиперактивного мочевого пузыря. У пациентов с обструктивными заболеваниями нижних мочевыводящих путей, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, объем остаточной мочи следует измерять до лечения. Пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения, обращая внимание на увеличение объема остаточной мочи. В случае отсутствия удовлетворительной эффективности лечения препарат не следует применять длительно, необходимо рассмотреть альтернативную рациональную терапию. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поскольку м-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, включая светобоязнь, нечеткость зрения и патологию глаз, пациентов следует проинструктировать о необходимости соблюдения осторожности при обращении с потенциально опасными механизмами. |
С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов). Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина. Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени. Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия. При одновременном применении имидафенацина с итраконазолом у здоровых взрослых мужчин значения Сmax и AUC имидафенацина увеличились примерно в 1.3 и 1.8 раза по сравнению с монотерапией. |
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы. При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие. При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии. При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови. При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами. При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина. При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином - возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином - возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина. При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты. При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.