Имидафенацин и Олететрин

Пневмония; фарингит; тонзиллит; синусит; бронхоэктатическая болезнь; средний отит; бронхит; холецистит; пиелонефрит; цистит; эндометрит; простатит; рожистое воспаление; гнойный менингит; инфекции мочеполовых органов; гонорея; туляремия; бруцеллез; гнойные инфекции кожи и мягких тканей; остеомиелит и другие заболевания, вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.

Внутрь по 100 мкг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг.

Внутрь, взрослым - по 0.25 г 4 раза/сут; максимальная суточная доза - 2 г. Детям старше 8 лет - 20-30 мг/кг 4 раза/сут.

В/м, взрослым - 0.2-0.3 г. Детям старше 8 лет - 10-20 мг/кг.

Беременность; период лактации (грудного вскармливания); печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; микозы; детский возраст до 8 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - дисгевзия, головокружение, головная боль; частота неизвестна - отсутствие чувствительности.

Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, делирий.

Со стороны органа зрения: часто - светобоязнь, снижение четкости зрения; нечасто - неестественные ощущения в глазу, ксерофтальмия, астенопия, отек век, диплопия, острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в горле, сухость в горле, охриплость голоса, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - дискомфорт в животе, запор; нечасто - сухость губ, стоматит, анорексия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, гастрит, рвота, патологический характер кала, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, сухость кожи.

Прочие: нечасто - боль в спине, отек, недомогание, боль в грудной клетке, слабость, астения, жажда.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - остаточная моча; нечасто - эритропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации холестерина, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, положительный результат анализа мочи на лейкоциты и эритроциты, положительный результат анализа мочи на белок, повышение концентрации креатинина.

Системные реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия), фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, запоры или диарея, дисфагия, глоссит, эзофагит.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, азотемия; гипербилирубинемия.

Прочие: кандидоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К.

Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, бактериостатик.

Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Олеандомицин определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в т.ч. Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам.

К преимуществам препарата относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

Всасывание имидафенацина из ЖКТ составляет почти 100% при абсолютной биодоступности 57.8%. Связывание с белками плазмы - 87.1-88.8%, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. После приема внутрь около 40% имидафенацина подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Имидафенацин метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A4 . Основные метаболиты в плазме крови - М2 (окисленный метаболит на имидазольном кольце имидафенацина), М4 (метаболит М2 с расщепленным кольцом) и М9 (N-глюкуронид имидафенацина). После однократного приема внутрь ¹⁴С-имидафенацина здоровыми взрослыми мужчинами в дозе 0.25 мг натощак 95% дозы выводилось в виде радиоактивного вещества с мочой и калом в течение 192 ч после введения (65.6% - с мочой и 29.4% - с калом). Менее 10% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Имидафенацин не следует применять при беременности и во время грудного вскармливания.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском возрасте до 8 лет.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

С осторожностью следует назначать имидафенацин при дизурии, аритмии, нарушении функции печени, нарушении функции почек, паркинсонизме, нарушении мозгового кровообращения, язвенном колите (может развиться токсический магаколон), гипертиреозе.

Препарат не показан для применения у пациентов с деменцией или спутанностью сознания, которые не могут четко распознать симптомы гиперактивного мочевого пузыря.

У пациентов с обструктивными заболеваниями нижних мочевыводящих путей, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, объем остаточной мочи следует измерять до лечения. Пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения, обращая внимание на увеличение объема остаточной мочи.

В случае отсутствия удовлетворительной эффективности лечения препарат не следует применять длительно, необходимо рассмотреть альтернативную рациональную терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поскольку м-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, включая светобоязнь, нечеткость зрения и патологию глаз, пациентов следует проинструктировать о необходимости соблюдения осторожности при обращении с потенциально опасными механизмами.

М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия.

При одновременном применении имидафенацина с итраконазолом у здоровых взрослых мужчин значения С_max и AUC имидафенацина увеличились примерно в 1.3 и 1.8 раза по сравнению с монотерапией.

Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие Ca²⁺, Al³⁺ и/или Mg²⁺, Fe (антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию.

Уменьшается эффективность оральных контрацептивов и увеличивается риск развития маточных кровотечений.

Снижается эффективность бактерицидных лекарственных средств.

Увеличивается нефротоксичность метоксифлурана.

При совместном применении с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.