Имидафенацин и Санорин-Аналергин

• лечение острого ринита, особенно аллергической этиологии;
• ринорея.

Внутрь по 100 мкг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг.

Взрослым и детям старше 16 лет: по 2-3 капли в каждый носовой ход 3-4 раза в день. Применять кратковременно, не более 1 недели, затем сделать перерыв на несколько дней.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• артериальная гипертензия;
• выраженный атеросклероз;
• гипертиреоз;
• возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации;
• хронический атрофический ринит;
• сахарный диабет;
• тахикардия;
• одновременный прием ингибиторов МАО (МАО) и период до 14 дней после окончания их
  применения.

С осторожностью: феохромоцитома, одновременное лечение препаратами, повышающими артериальное давление, применение средств ингаляционной анестезии, которые повышают чувствительность миокарда к симпатомиметическим средствам, в том числе галотана, бронхиальная астма, гиперплазия предстательной железы, ИБС (стенокардия).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - дисгевзия, головокружение, головная боль; частота неизвестна - отсутствие чувствительности.

Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, делирий.

Со стороны органа зрения: часто - светобоязнь, снижение четкости зрения; нечасто - неестественные ощущения в глазу, ксерофтальмия, астенопия, отек век, диплопия, острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в горле, сухость в горле, охриплость голоса, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - дискомфорт в животе, запор; нечасто - сухость губ, стоматит, анорексия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, гастрит, рвота, патологический характер кала, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, сухость кожи.

Прочие: нечасто - боль в спине, отек, недомогание, боль в грудной клетке, слабость, астения, жажда.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - остаточная моча; нечасто - эритропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации холестерина, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, положительный результат анализа мочи на лейкоциты и эритроциты, положительный результат анализа мочи на белок, повышение концентрации креатинина.

При рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях могут наступить такие побочные реакции, как тошнота, тахикардия, головная, боль, раздражительность, аллергические реакции, сыпь, повышение артериального, давления, реактивная гиперемия, набухание слизистой оболочки носовой полости, местное раздражение. При длительном и частом применении, более 1 недели, - отек и атрофия слизистой оболочки полости носа.

Нафазолин относится к альфа₂-адреномиметикам, оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие в отношении сосудов слизистой оболочки полости носа (уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию). Облегчает носовое дыхание при ринитах. Через 5-7 дней возникает толерантность.

Антазолин - селективный блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, оказывает противоаллергическое, противоотечное и противоэкссудативное действие.

При местном применении уменьшение отека слизистой оболочки полости носа и сужение сосудов наступают в течение 10 минут и сохраняются на протяжении 2-6 часов.

Всасывание имидафенацина из ЖКТ составляет почти 100% при абсолютной биодоступности 57.8%. Связывание с белками плазмы - 87.1-88.8%, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. После приема внутрь около 40% имидафенацина подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Имидафенацин метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A4 . Основные метаболиты в плазме крови - М2 (окисленный метаболит на имидазольном кольце имидафенацина), М4 (метаболит М2 с расщепленным кольцом) и М9 (N-глюкуронид имидафенацина). После однократного приема внутрь ¹⁴С-имидафенацина здоровыми взрослыми мужчинами в дозе 0.25 мг натощак 95% дозы выводилось в виде радиоактивного вещества с мочой и калом в течение 192 ч после введения (65.6% - с мочой и 29.4% - с калом). Менее 10% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Имидафенацин не следует применять при беременности и во время грудного вскармливания.

Препарат Санорин-Аналергин не следует применять беременным женщинам и кормящим матерям. В случае возникновения беременности прием препарата следует прекратить, в случае приема препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прервать на весь период лечения препаратом Санорин-Аналергин.

С осторожностью следует назначать имидафенацин при дизурии, аритмии, нарушении функции печени, нарушении функции почек, паркинсонизме, нарушении мозгового кровообращения, язвенном колите (может развиться токсический магаколон), гипертиреозе.

Препарат не показан для применения у пациентов с деменцией или спутанностью сознания, которые не могут четко распознать симптомы гиперактивного мочевого пузыря.

У пациентов с обструктивными заболеваниями нижних мочевыводящих путей, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, объем остаточной мочи следует измерять до лечения. Пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения, обращая внимание на увеличение объема остаточной мочи.

В случае отсутствия удовлетворительной эффективности лечения препарат не следует применять длительно, необходимо рассмотреть альтернативную рациональную терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поскольку м-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, включая светобоязнь, нечеткость зрения и патологию глаз, пациентов следует проинструктировать о необходимости соблюдения осторожности при обращении с потенциально опасными механизмами.

Может оказывать резорбтивное действие.

При длительном применении выраженность сосудосуживающего действия постепенно снижается (явление тахифилаксии), возможно развитие отека слизистой оболочки полости носа с последующей ее атрофией, в связи с этим рекомендуется через 5-7 дней применения сделать перерыв на несколько дней.

М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия.

При одновременном применении имидафенацина с итраконазолом у здоровых взрослых мужчин значения С_max и AUC имидафенацина увеличились примерно в 1.3 и 1.8 раза по сравнению с монотерапией.

Нафазолин замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств (удлиняет их действие при проведении поверхностной анестезии).

Ингибиторы МАО повышают риск развития выраженной артериальной гипертензии (высвобождение депонированных катехоламинов под действием нафазолина), замедляют метаболизм антазолина в печени - усиление действия.

Симптомы: нервозность, снижение температуры тела, заторможенность, сонливость, брадикардия, потливость, повышение артериального давления, которое может смениться понижением артериального давления.

Лечение: симптоматическое.