Имидафенацин и Семакс

• интеллектуально-мнестические расстройства при сосудистых поражениях головного мозга;
• восстановительный период после инсульта;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• преходящие нарушения мозгового кровообращения (ТИА);
• состояния после черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза;
• невротические расстройства различного генеза, в т.ч. после ионизирующего излучения;
• для повышения адаптационных возможностей организма в экстремальных ситуациях;
• для профилактики психического утомления;
• при монотонной операторской деятельности;
• работа в стрессовых условиях.

В офтальмологии

• атрофия зрительного нерва;
• неврит зрительного нерва воспалительной или токсико-аллергической этиологии.

В педиатрии

• в качестве ноотропного средства у детей в возрасте от 7 лет при лечении минимальных мозговых дисфункций (в т.ч. СДВГ - синдром дефицита внимания с гиперактивностью).

Внутрь по 100 мкг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мкг.

Применяют интраназально.

В 1 капле стандартного раствора содержится 50 мкг активного вещества. Раствор препарата вводится при помощи пипетки в каждый носовой ход в количестве не более 2-3 капель. При необходимости увеличения дозы введение осуществляется в несколько приемов с интервалами 10-15 мин.

При интеллектуально-мнестических расстройствах при сосудистых поражениях головного мозга, дисциркуляторной энцефалопатии, преходящих нарушениях мозгового кровообращения разовая доза составляет 200-2000 мкг (из расчета 3-30 мкг/кг). Суточная доза составляет 800-8000 мкг (из расчета 7-70 мкг/кг). Препарат назначают по 2-3 капли в каждый носовой ход 4 раза/сут в течение 10-14 дней, при необходимости курс лечения повторяют.

После черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза разовая доза составляет 1400-3500 мкг (40-50 мкг/кг) 3 раза/сут в течение 3-5 дней. При необходимости курс лечения продлевают до 14 дней.

Для повышения адаптационных возможностей организма и профилактики психического утомления - в течение 3-5 дней по 2-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в первой половине дня. Суточная доза 400-900 мкг. При необходимости курс лечения повторяют.

При заболеваниях зрительного нерва препарат закапывают по 2-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. Суточная доза составляет 600-900 мкг. Курс лечения 7-10 дней. Кроме того, препарат можно вводить путем эндоназального электрофореза: препарат вводится с анода; сила тока - 1 мА; продолжительность воздействия - 8-12-15 мин. Суточная доза - 400-600 мкг. Курс лечения составляет 7-10 дней.

Детям в возрасте от 7 лет при минимальных мозговых дисфункциях назначают по 1-2 капли в каждый носовой ход (из расчета 5-6 мкг/кг) 2 раза/сут (утром и днем). Суточная доза составляет 200-400 мкг. Курс лечения - 30 дней.

• острые психические расстройства;
• тревожные расстройства;
• судороги в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - дисгевзия, головокружение, головная боль; частота неизвестна - отсутствие чувствительности.

Нарушения психики: частота неизвестна - галлюцинации, делирий.

Со стороны органа зрения: часто - светобоязнь, снижение четкости зрения; нечасто - неестественные ощущения в глазу, ксерофтальмия, астенопия, отек век, диплопия, острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в горле, сухость в горле, охриплость голоса, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - дискомфорт в животе, запор; нечасто - сухость губ, стоматит, анорексия, тошнота, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, гастрит, рвота, патологический характер кала, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - дизурия; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, сухость кожи.

Прочие: нечасто - боль в спине, отек, недомогание, боль в грудной клетке, слабость, астения, жажда.

Данные лабораторных и инструментальных исследований: часто - остаточная моча; нечасто - эритропения, лейкопения, тромбоцитопения, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации холестерина, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, положительный результат анализа мочи на лейкоциты и эритроциты, положительный результат анализа мочи на белок, повышение концентрации креатинина.

При длительном применении возможно слабое раздражение слизистой оболочки носа.

Синтетический пептид, являющийся аналогом фрагмента АКТГ_4-10 (метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин), полностью лишенный гормональной активности. Все аминокислоты L-формы.

Обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС. Является синтетическим аналогом кортикотропина, обладающим ноотропными свойствами и полностью лишенным гормональной активности. Влияет на процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа у пациентов после нейрохирургических вмешательств, черепно-мозговой травмы, страдающих цереброваскулярными заболеваниями, в т.ч. дисциркуляторной энцефалопатией; улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям.

Практически не токсичен при однократном и длительном введении. Не проявляет аллергических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств. Не обладает местнораздражающим действием.

Всасывание имидафенацина из ЖКТ составляет почти 100% при абсолютной биодоступности 57.8%. Связывание с белками плазмы - 87.1-88.8%, в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином. После приема внутрь около 40% имидафенацина подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Имидафенацин метаболизируется главным образом в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A4 . Основные метаболиты в плазме крови - М2 (окисленный метаболит на имидазольном кольце имидафенацина), М4 (метаболит М2 с расщепленным кольцом) и М9 (N-глюкуронид имидафенацина). После однократного приема внутрь ¹⁴С-имидафенацина здоровыми взрослыми мужчинами в дозе 0.25 мг натощак 95% дозы выводилось в виде радиоактивного вещества с мочой и калом в течение 192 ч после введения (65.6% - с мочой и 29.4% - с калом). Менее 10% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

Всасывается со слизистой оболочки носовой полости, при этом усваивается до 60-70% в пересчете на активное вещество. Быстро распределяется по всем органам и тканям, проникает через ГЭБ. При попадании в кровь подвергается достаточно быстрой биотрансформации и выведению из организма с мочой.

Имидафенацин не следует применять при беременности и во время грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано, т.к. клинические исследования не проводились.

Противопоказан детям в возрасте до 7 лет; в офтальмологической и нейрохирургической практике - детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать имидафенацин при дизурии, аритмии, нарушении функции печени, нарушении функции почек, паркинсонизме, нарушении мозгового кровообращения, язвенном колите (может развиться токсический магаколон), гипертиреозе.

Препарат не показан для применения у пациентов с деменцией или спутанностью сознания, которые не могут четко распознать симптомы гиперактивного мочевого пузыря.

У пациентов с обструктивными заболеваниями нижних мочевыводящих путей, включая доброкачественную гиперплазию предстательной железы, объем остаточной мочи следует измерять до лечения. Пациентов следует тщательно наблюдать во время лечения, обращая внимание на увеличение объема остаточной мочи.

В случае отсутствия удовлетворительной эффективности лечения препарат не следует применять длительно, необходимо рассмотреть альтернативную рациональную терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поскольку м-холиноблокаторы могут вызывать нарушение аккомодации, включая светобоязнь, нечеткость зрения и патологию глаз, пациентов следует проинструктировать о необходимости соблюдения осторожности при обращении с потенциально опасными механизмами.

Использование в педиатрии

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в офтальмологической и нейрохирургической практике противопоказано. Клинические исследования не проводились.

М-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, ингибиторы МАО могут усиливать антихолинергическое действие имидафенацина. Возможно развитие таких симптомов, как жажда, сухость во рту, запор и дизурия.

При одновременном применении имидафенацина с итраконазолом у здоровых взрослых мужчин значения С_max и AUC имидафенацина увеличились примерно в 1.3 и 1.8 раза по сравнению с монотерапией.

Фармацевтическое

Исходя из химической структуры, наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: быстро разрушается и в ЖКТ не поступает.

Фармакокинетическое

Учитывая химическую структуру (гептапептид - синтетический аналог АКТГ, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры не предполагается.

Учитывая способ введения, нежелательно введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием при их интраназальном введении.