Иммард и Миразенова

• малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax , Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;
• ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка, дискоидная красная волчанка;
• фотодерматоз;
• бронхиальная астма;
• синдром Шегрена.

Принимают внутрь во время приема пищи или запивая стаканом молока.

200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

При малярии в качестве подавляющей терапии взрослым назначают в дозе 400 мг/сут каждый 7 день; детям - 6.5 мг/кг еженедельно, но независимо от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед. до возможного инфицирования. В ином случае можно назначить начальную двойную дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг (но не более 800 мг), разделив дозу на 2 приема с интервалом 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед. после того как покинута эндемичная зона.

Лечение острого приступа малярии: для взрослых начальная доза - 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности - 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг - однократно.

Для детей общая доза составляет 32 мг/кг (но не более 2 г) и назначается в течение 3 дней: первая доза - 12.9 мкг/кг (но не более разовой дозы 800 мг), вторая доза - 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза - 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза - 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, также как и для детей.

Ревматоидный артрит: для взрослых начальная доза - 400-600 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут.

Ювенильный артрит: максимальная доза - 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (следует выбрать наименьшую дозу).

Системная красная волчанка и дискоидная красная волчанка: для взрослых начальная доза - 400-800 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Взрослым по 1 флакону (15 мл) в день во время еды. При вскрытии флакона содержимое колпачка (порошок) растворяется в жидкости. Перед использованием флакон тщательно встряхнуть. Для приема внутрь.

Продолжительность приема -не менее одного месяца. При необходимости прием можно повторять.

Не является лекарством.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• длительная терапия в детском возрасте;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с ретинопатией (в т.ч. макулопатией в анамнезе), нарушениями костномозгового кроветворения, заболеваниях ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при психозе (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Индивидуальная непереносимость компонентов БАД, беременность, кормление грудью, фенилкетонурия.

Перед применением БАД рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении в высоких дозах - ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Сo стороны сердечно-сосудистой системы: при длительной терапии препаратом в высоких дозах - миокардиодистрофия, кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Дерматологические реакции: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет процессы, при которых образуются свободные радикалы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Миразенова - высокоэффективная и сбалансированная комбинация экстрактов лекарственных растений, глюконата железа и L-фенилаланина предназначенная для коррекции психоэмоциональных расстройств на фоне неосложненной стрессовой инсомнии (бессонницы), диспареунии (боли во время полового акта) и предменструального синдрома, при стрессовых ситуациях у женщин, в составе комплексной терапии. Рекомендуется также для коррекции нарушений менструального цикла, при депрессии, болевом синдроме, сопровождающем предменструальный синдром.

Особая форма выпуска (раздельное содержание порошка и жидкости) позволяет смешивать активные ингредиенты продукта непосредственно перед применением, что обеспечивает высокую биодоступность, стабильность, оптимальную концентрацию компонентов состава.

Гриффония - африканское лекарственное растение, является источником 5-гидрокситриптофана (5-НТР), прямого предшественника серотонина. Серотонин - нейромедиатор головного мозга, оказывающий значительное влияние на эмоциональное состояние человека. Дефицит серотонина может привести к развитию депрессивных состояний, бессонницы, беспокойства, тяжелых форм мигрени.

Исследования показали, что 5-НТР, содержащийся в экстракте гриффонии, является достаточно эффективным природным антидепрессантом, а также эффективно помогает в борьбе с симптомами ПМС, в частности, снижает чувство подавленности, напряженности, беспокойства; эмоциональную неустойчивость, раздражительность.

Сухой экстракт витекса священного. Витекс священный обладает дофаминергической активностью, оказывает нормализующее действие на концентрацию гонадотропинов и половых гормонов. Связывая D-2 допаминергические рецепторы гипофиза, экстракт витекса снижает уровень пролактина, который, в свою очередь, регулирует уровень гонадотропинов и половых гормонов. Повышенная концентрация пролактина может стать причиной нарушения менструального цикла, мастопатии. Пролактин является «гормоном стресса», оказывая влияние на эмоциональное поведение человека. Снижение содержания пролактина приводит к обратному развитию патологических процессов в молочных железах, купированию циклического болевого синдрома, нормализации психоэмоционального состояния женщины. Стимулирует выработку в организме прогестерона.

Жидкий экстракт зверобоя продырявленного. Антидепрессивное действие зверобоя обусловлено способностью его активных соединений ингибировать обратный захват серотонина и других нейромедиаторов, а также влиянием на обмен мелатонина - гормона, регулирующего суточные ритмы. Содержащие зверобой средства показаны при симптоматическом лечении легкой и умеренной форм депрессии.

Сухой экстракт клевера лугового. Клевер содержит фитоэстрогены, оказывает слабое эстрогеноподобное действие, за счет этого смягчает предменструальные симптомы и симптомы менопаузы. Клевер оказывает мочегонное действие. Клевер содержит магний, который обладает успокаивающим действием и применяется при нарушениях сна, нервозности, облегчает предменструальный синдром.

Жидкий экстракт дудника китайского. Содержит растительные фитоэстрогены, а также витамин Е. Нормализует уровень женских половых гормонов и функцию системы гипофиз-яичники, опосредованно нормализует психоэмоциональные нарушения, связанные с гормональным дисбалансом гинекологической сферы. Препятствует потере костной массы и развитию остеопороза. Снимает застойные явления кровообращения в органах малого таза, стимулирует сократительную активность матки, способствуя восстановлению активности яичников и менструальной функции.

Дудник китайский применяется при тяжелом предменструальном синдроме, в случае появления менструальных спазмов, при приливах и климаксе, при наличии функциональных расстройств нервной системы, нервном напряжении.

Глюконат железа. Железо является одним из наиболее распространенных и значимых микроэлементов человеческого организма. Оно участвует в четырех основных биохимических процессах: транспорте электронов (цитохромы, железосеропротеиды); транспорте и депонировании кислорода (миоглобин, гемоглобин); формировании активных центров окислительно-восстановительных ферментов (оксидазы, гидроксилазы, супероксиддисмутаза); транспорте и депонировании железа (трансферрин, ферритин, гемосидерин, сидерохромы, лактоферрин).

Во время менструальных кровотечений уровень железа в крови женщины снижается. Применение железа позволяет восполнить его естественные физиологические потери.

Железо входит в состав многих субстратов, ферментов и отвечает за рост и старение тканей, функционирование механизмов иммунитета, нормальную работу нервной системы, кроветворение, антиоксидантную защиту, снабжение органов и тканей кислородом, окислительно-восстановительные клеточные реакции, функционирование ряда ферментов.

L-фенилаланин. Незаменимая аминокислота, обязательный участник ряда биохимических процессов головного мозга, протекающих в случае повышенной нагрузки. Позволяет успешно справляться с раздражением и чувством тревоги. Улучшает настроение, снижает порог болевой чувствительности, улучшает запоминание, уменьшает тягу к алкоголю и наркотическим субстанциям.

Всасывание

Абсорбция препарата вариабельна. Период полуабсорбции - 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность - 74%.

T_max в плазме крови - 3.2 ч (2-4.5 ч). После приема препарата внутрь в дозе 155 мг C_max в плазме крови составляет 948 нг/мл, в дозе 310 мг - 1895 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 45%. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. V_d в крови - 5 522 л, в плазме - 44 257 л.

Метаболизм

Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов.

Выведение

T_1/2 - 50 дней, из плазмы - 32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выводится очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Перед началом и во время терапии необходимо проводить офтальмологическое обследование не реже 1 раза в 6 месяц.

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении гидроксихлорохин повышает концентрацию дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость.

Гидроксихлорохин усиливает эффект гипогликемических лекарственных средств (требуется снижение дозы последних).

При одновременном применении с антацидами снижается абсорбция гидроксихлорохина (интервал между приемом антацида и препарата Иммард должен составлять не менее 4 ч).

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение гидроксихлорохина из организма.

Гидроксихлорохин повышает плазменные концентрации пеницилламина и увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны системы кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Гидроксихлорохин усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, противоаритмических препаратов класса IA, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.

Передозировка особенно опасна у детей младшего возраста, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до рН мочи - 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах - диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.