Иммард и Парацетамол Экстра детский

• малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax , Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;
• ревматоидный артрит;
• системная красная волчанка, дискоидная красная волчанка;
• фотодерматоз;
• бронхиальная астма;
• синдром Шегрена.

Лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний.

Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Принимают внутрь во время приема пищи или запивая стаканом молока.

200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

При малярии в качестве подавляющей терапии взрослым назначают в дозе 400 мг/сут каждый 7 день; детям - 6.5 мг/кг еженедельно, но независимо от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед. до возможного инфицирования. В ином случае можно назначить начальную двойную дозу: взрослым - 800 мг, детям - 12.9 мг/кг (но не более 800 мг), разделив дозу на 2 приема с интервалом 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед. после того как покинута эндемичная зона.

Лечение острого приступа малярии: для взрослых начальная доза - 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности - 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг - однократно.

Для детей общая доза составляет 32 мг/кг (но не более 2 г) и назначается в течение 3 дней: первая доза - 12.9 мкг/кг (но не более разовой дозы 800 мг), вторая доза - 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза - 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза - 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, также как и для детей.

Ревматоидный артрит: для взрослых начальная доза - 400-600 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут.

Ювенильный артрит: максимальная доза - 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (следует выбрать наименьшую дозу).

Системная красная волчанка и дискоидная красная волчанка: для взрослых начальная доза - 400-800 мг/сут, поддерживающая - 200-400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Для приема внутрь. Разовая доза зависит от возраста пациента. Курс лечения - не более 10 дней.

При печеночной недостаточности суточную дозу снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• длительная терапия в детском возрасте;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с ретинопатией (в т.ч. макулопатией в анамнезе), нарушениями костномозгового кроветворения, заболеваниях ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при психозе (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Кровотечение из ЖКТ; портальная гипертензия (повышение давления крови в воротной вене); тяжелые нарушения функции печени и почек; заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения); детский возраст (для применения лекарственных форм, предназначенных для взрослых); повышенная чувствительность к парацетамолу и/или аскорбиновой кислоте.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, доброкачественная гипербилирубинемия (синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хронический алкоголизм, беременность, период лактации (грудного вскармливания), у пациентов пожилого возраста.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении в высоких дозах - ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Сo стороны сердечно-сосудистой системы: при длительной терапии препаратом в высоких дозах - миокардиодистрофия, кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Дерматологические реакции: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: обычно при приеме в высоких дозах - головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия (особенно для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); при длительном применении в высоких дозах - апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при приеме в высоких дозах - нефротоксичность (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет процессы, при которых образуются свободные радикалы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T_1/2).

Всасывание

Абсорбция препарата вариабельна. Период полуабсорбции - 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность - 74%.

T_max в плазме крови - 3.2 ч (2-4.5 ч). После приема препарата внутрь в дозе 155 мг C_max в плазме крови составляет 948 нг/мл, в дозе 310 мг - 1895 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 45%. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. V_d в крови - 5 522 л, в плазме - 44 257 л.

Метаболизм

Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов.

Выведение

T_1/2 - 50 дней, из плазмы - 32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выводится очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T_1/2 составляет от 1 до 3 ч.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 25%. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой.

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не применять у детей данное средство в лекарственных формах, предназначенных для взрослых.

Перед началом и во время терапии необходимо проводить офтальмологическое обследование не реже 1 раза в 6 месяц.

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на образование кортикостероидных гормонов, необходимо контролировать функцию почек и АД.

При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).

Не следует одновременно применять другими препаратами, содержащие парацетамол, а также другие ненаркотические анальгетики, НПВС (например, метамизол, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен), барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства, рифампицин, хлорамфеникол.

Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.

Лицам, склонным к употреблению алкоголя, следует до начала лечения данным средством проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

При одновременном применении гидроксихлорохин повышает концентрацию дигоксина в плазме, аминогликозиды усиливают блокирующее действие на нервно-мышечную проводимость.

Гидроксихлорохин усиливает эффект гипогликемических лекарственных средств (требуется снижение дозы последних).

При одновременном применении с антацидами снижается абсорбция гидроксихлорохина (интервал между приемом антацида и препарата Иммард должен составлять не менее 4 ч).

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение гидроксихлорохина из организма.

Гидроксихлорохин повышает плазменные концентрации пеницилламина и увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны системы кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Гидроксихлорохин усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, противоаритмических препаратов класса IA, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

При снижении скорости опорожнения желудка (пропантелин) замедляется действие комбинации, при ускорении (метоклопрамид) начинает действовать быстрее.

Усиливает токсичность хлорамфеникола.

Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации - гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.

Передозировка особенно опасна у детей младшего возраста, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до рН мочи - 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах - диазепама, противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.