Иммунал и Энтопекс

Для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии разовая доза - 200 мг, максимальная суточная доза - 2 г.

Повышенная чувствительность к эхинацее и растениям семейства сложноцветных; прогрессирующие системные и аутоиммунные заболевания (в т.ч. туберкулез, саркоидоз, коллагеноз, рассеянный склероз); иммунодефицит (СПИД или ВИЧ-инфекция) и иммуносупрессия (в т.ч. цитостатическая противоопухолевая терапия; трансплантация органов или костного мозга в анамнезе); заболевания крови (агранулоцитоз, лейкемия); аллергические заболевания (крапивница, атопический дерматит, бронхиальная астма); детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Феохромоцитома; ЗНС в анамнезе; нетравматический рабдомиолиз; одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к энтакапону.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения стула.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (при непрерывном применении более 8 недель).

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Возможны аллергические реакции у пациентов с атопией. Сообщалось о взаимосвязи возникновения нежелательных явлений с аутоиммунными заболеваниями (диффузный энцефалит, узловатая эритема, иммунотромбоцитопения, синдром Эванса, синдром Шегрена с дисфункцией почечных канальцев).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм с обструкцией и приступы бронхиальной астмы как проявления реакций повышенной чувствительности.

Аллергические реакции: гиперемия, отек.

Прочие: озноб.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, колит, сухость во рту, дискинезия; редко - повышение активности печеночных ферментов; в отдельных случаях - холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушение сознания, слабость; редко - ажитация; в отдельных случаях при резком уменьшении дозы или отмене энтакапона - ЗНС; имеются сообщения о поведенческих расстройствах, в т.ч. повышение склонности к азартным играм и повышение сексуальной активности.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение потоотделения; редко - анорексия, увеличение массы тела; в отдельных случаях - рабдомиолиз

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритематозная или макуло-папулезная сыпь; имеются сообщения об изменении цвета кожи, волос на голове и на лице, ногтей.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: возможна красно-коричневая окраска мочи, эта реакция является безопасной.

Средство растительного происхождения. Трава эхинацеи пурпурной содержит водорастворимые иммуностимулирующие полисахариды (4-О-метилглюкурониларабиноксиланы, кислые арабинорамно-галактаны); эфирные масла (компоненты включают гермакрен алкоголь, борнеол, борнилацетат, пентадека-8-ен-2-он, гермакрен D, кариофиллин, кариофиллин эпоксид); флавоноиды (феруловая кислота ее производные, включая цикориевую кислоту, метиловый эфир цикориевой кислоты, 2-О-кофеоил-3-О-ферулоил-тартариковая кислота, 2,3-О-диферулоил-тартариковая кислота, 2-О-кофеоил-тартариковая кислота); алкамиды; полиены.

Оказывает иммуномодулирующий, противовоспалительный эффекты. Полисахариды повышают фагоцитарную активность нейтрофилов и макрофагов, стимулируют продукцию интерлейкина-1. Комплекс действующих веществ индуцирует трансформацию В-лимфоцитов в плазматические клетки, улучшает функции Т-хелперов. Благодаря инулину, левулезе, бетаину улучшает обменные процессы, особенно в печени и почках. Повышает неспецифическую резистентность организма (в т.ч. к возбудителям гриппа и герпеса). Обладает капилляро-протекторным действием.

Специфический обратимый ингибитор КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 мг).

Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (в т.ч. варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам). V_d - 0.27 л/кг.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита - конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью - на 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 л/кг/ч. T_1/2 составляет 0.4-0.7 ч.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном приеме не происходит кумуляции энтакапона.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Пациентам с рецидивирующими инфекционными заболеваниями дыхательных путей требуется регулярный медицинский контроль.

Пациенты с атопией имеют повышенный риск развития анафилактического шока.

Следует избегать применения у пациентов с нарушениями функции печени. С осторожностью применять у пациентов с билиарной обструкцией.

У пациентов с прогрессирующей анорексией, астенией и уменьшением массы тела в течение относительно короткого периода времени следует провести общее медицинское обследование.

У пациентов, получающих энтакапон в комбинации с леводопой возможны эпизоды дневной сонливости и внезапного засыпания.

Не следует резко прерывать лечение энтакапоном.

При одновременном применении препаратов эхинацеи с иммунодепрессантами происходит взаимное ослабление действия.

Возможно одновременное применение с антибиотиками и другими противомикробными средствами.

С осторожностью следует применять энтакапон у пациентов, получающих препараты, метаболизирующиеся КОМТ, включая норадреналин, метилдопу, норадреналин, пароксетин.

Необходима осторожность при одновременном применении энтакапона с некоторыми антидепрессантами, в т.ч. с трициклическими антидепрессантами, обратимыми ингибиторами захвата МАО типа А и норадреналина, такими как венлафаксин.

Энтакапон может усиливать, вызываемую леводопой ортостатическую гипотензию. Необходима осторожность при одновременном применении с другими препаратами, которые могут вызывать ортостатическую гипотензию.

При одновременном применении с препаратами железа возможно образование хелатных комплексов, поэтому интервал между приемами энтакапона и препаратов железа должен составлять 2-3 часа.