Иммунал и Стиглатра

Сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии у пациентов, которым применение метформина не показано из-за непереносимости или противопоказаний; в качестве комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином) и препаратами инсулина при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии).

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Повышенная чувствительность к эхинацее и растениям семейства сложноцветных; прогрессирующие системные и аутоиммунные заболевания (в т.ч. туберкулез, саркоидоз, коллагеноз, рассеянный склероз); иммунодефицит (СПИД или ВИЧ-инфекция) и иммуносупрессия (в т.ч. цитостатическая противоопухолевая терапия; трансплантация органов или костного мозга в анамнезе); заболевания крови (агранулоцитоз, лейкемия); аллергические заболевания (крапивница, атопический дерматит, бронхиальная астма); детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Повышенная чувствительность; тяжелая степень печеночной недостаточности; нарушение функции почек с рСКФ устойчиво ниже 45 мл/мин/1.73 м² или с КК<45 мл/мин или пациенты на диализе; диабетический кетоацидоз; сахарный диабет 1 типа; детский возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Нарушение функции почек с рСКФ ниже 60 мл/мин/1.73 м² или КК<60 мл/мин.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения стула.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (при непрерывном применении более 8 недель).

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Возможны аллергические реакции у пациентов с атопией. Сообщалось о взаимосвязи возникновения нежелательных явлений с аутоиммунными заболеваниями (диффузный энцефалит, узловатая эритема, иммунотромбоцитопения, синдром Эванса, синдром Шегрена с дисфункцией почечных канальцев).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм с обструкцией и приступы бронхиальной астмы как проявления реакций повышенной чувствительности.

Аллергические реакции: гиперемия, отек.

Прочие: озноб.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - вульвовагинальные грибковые инфекции и другие грибковые инфекции половых органов у женщин; часто - вульвовагинальный зуд, кандидозный баланит и другие грибковые инфекции половых органов у мужчин. учащенное мочеиспускание (поллакиурия, императивные позывы к мочеиспусканию, полиурия, усиление диуреза и ноктурия); нечасто - дизурия, повышение концентрации креатинина в крови/снижение скорости клубочковой фильтрации.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия, жажда, полидипсия; редко - диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение ОЦК(артериальная гипотензия и ортостатическая гипотензия).

Со стороны нервной системы: предобморочное состояние, обморок.

Со стороны лабораторных показателей: изменение концентрации липидов сыворотки крови, повышение концентрации гемоглобина, повышение концентрации азота мочевины крови.

Средство растительного происхождения. Трава эхинацеи пурпурной содержит водорастворимые иммуностимулирующие полисахариды (4-О-метилглюкурониларабиноксиланы, кислые арабинорамно-галактаны); эфирные масла (компоненты включают гермакрен алкоголь, борнеол, борнилацетат, пентадека-8-ен-2-он, гермакрен D, кариофиллин, кариофиллин эпоксид); флавоноиды (феруловая кислота ее производные, включая цикориевую кислоту, метиловый эфир цикориевой кислоты, 2-О-кофеоил-3-О-ферулоил-тартариковая кислота, 2,3-О-диферулоил-тартариковая кислота, 2-О-кофеоил-тартариковая кислота); алкамиды; полиены.

Оказывает иммуномодулирующий, противовоспалительный эффекты. Полисахариды повышают фагоцитарную активность нейтрофилов и макрофагов, стимулируют продукцию интерлейкина-1. Комплекс действующих веществ индуцирует трансформацию В-лимфоцитов в плазматические клетки, улучшает функции Т-хелперов. Благодаря инулину, левулезе, бетаину улучшает обменные процессы, особенно в печени и почках. Повышает неспецифическую резистентность организма (в т.ч. к возбудителям гриппа и герпеса). Обладает капилляро-протекторным действием.

После однократного приема внутрь в дозах 5 мг и 15 мг C_max в плазме крови (медиана значения времени достижения максимальной концентрации Т_max) достигается через 1 час после приема препарата натощак. С_max и AUC в плазме крови возрастают дозопропорционально после однократного приема доз от 0.5 мг до 300 мг и после многократного приема доз от 1 мг до 100 мг. После приема внутрь в дозе 15 мг абсолютная биодоступность составляет приблизительно 100%. Средний V_d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 86 л. Связывание с белками плазмы составляет 93.6% и не зависит от концентрации в плазме крови. Метаболизм является основным механизмом клиренса для эртуглифлозина. Основным метаболическим путем для является UGT1А9- и UGТ2В7-опосредованное О-глюкуронирование с образованием двух глюкуронидов, которые фармакологически неактивны в клинически значимых концентрациях. CYP-опосредованный (окислительный) метаболизм эртуглифлозина минимален (12%). Средний системный клиренс из плазмы крови после внутривенного введения дозы 100 мкг составил 11 л/ч. На основании популяционного фармакокинетического анализа средний T_1/2 у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нормальной функцией почек составил 17 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожность: у пациентов старше 65 лет, может быть повышен риск снижения ОЦК.

Пациентам с рецидивирующими инфекционными заболеваниями дыхательных путей требуется регулярный медицинский контроль.

Пациенты с атопией имеют повышенный риск развития анафилактического шока.

Эртуглифлозин вызывает осмотический диурез, который может привести к сокращению внутрисосудистого объема. В связи с этим после начала приема может наблюдаться симптоматическая гипотензия, особенно у пациентов с нарушением функции почек (рСКФ меньше 60 мл/мин/1.73 м² или клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин), пациентов пожилого возраста (≥65 лет), пациентов, принимающих диуретики или у пациентов, получающих антигипертензивную терапию с гипотензией в анамнезе.

Следует оценить риск развития диабетического кетоацидоза (ДКА) при наличии неспецифических симптомов, таких как тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, чрезмерная жажда, затрудненное дыхание, спутанность сознания, необычная усталость или сонливость. При наличии таких симптомов следует немедленно обследовать пациентов на предмет кетоацидоза, независимо от концентрации глюкозы в крови.
У пациентов с подозрением на ДКА или с диагностированным ДКА лечение следует немедленно прекратить.

Лечение пациентов, госпитализированных для проведения обширных хирургических процедур или в связи с серьезными острыми заболеваниями, лечение эртуглифлозином должно быть прервано.

Безопасность и эффективность у пациентов с сахарным диабетом 1 типа не установлена, и эртуглифлозин не следует применять для лечения пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Поскольку эффективность эртуглифлозина зависит от функции почек, эффективность снижается у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени; не следует начинать применять у пациентов с рСКФ ниже 60 мл/мин/1.73 м² или клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин. Прием лекарственного средства следует прекратить, если рСКФ стабильно меньше 45 мл/мин/1.73 м² или клиренс креатинина стабильно меньше 45 мл/мин, в связи со снижением эффективности.

Эртуглифлозин может повышать риск гипогликемии при использовании в комбинации с инсулином и/или препаратом секретагогом инсулина, которые могут вызывать гипогликемию. В связи с этим может потребоваться снижение дозы инсулина или препарата секретагога инсулина, чтобы минимизировать риск возникновения гипогликемии при их использовании в комбинации с эртуглифлозином.

Эртуглифлозин повышает риск возникновения грибковых инфекций половых органов.

Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышением риска инфекций мочевыводящих путей. В большинстве случаев инфекции были легкой и средней степени тяжести, сообщений о тяжелых случаях не было. Во время лечения пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временного прекращения применения эртуглифлозина.

У пожилых пациентов может быть повышен риск снижения ОЦК. У пациентов в возрасте 65 лет и старше, которые получали терапию эртуглифлозином, частота нежелательных реакций, связанных со снижением ОЦК, была выше по сравнению с более молодыми пациентами.

В соответствии с механизмом действия препарата, результат анализа мочи на наличие глюкозы в моче у пациентов, принимающих данное лекарственное средство, будет положительным. Для мониторинга гликемического контроля следует использовать альтернативные методы.

Мониторинг гликемического контроля с помощью анализа на содержание 1.5-АГ не рекомендуется, поскольку измерение 1.5-АГ не является надежным способом оценки гликемического контроля у пациентов, принимающих ингибиторы НГЛТ2. Для мониторинга гликемического контроля следует использовать альтернативные методы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, либо оказывает незначительное влияние. Пациентов следует предупредить о риске гипогликемии при применении препарата в комбинации с инсулином или секретагогом инсулина и о повышенном риске возникновения нежелательных реакций, связанных со снижением ОЦК, таких как постуральное головокружение.

При одновременном применении препаратов эхинацеи с иммунодепрессантами происходит взаимное ослабление действия.

Возможно одновременное применение с антибиотиками и другими противомикробными средствами.

Эртуглифлозин может усиливать эффект диуретиков и увеличивать риск обезвоживания и артериальной гипотензии.

Эртуглифлозин может увеличить риск гипогликемии при применении в комбинации с инсулином и/или препаратами секретагогами инсулина. В связи с этим может потребоваться снижение дозы инсулина или препарата секретагога инсулина, чтобы снизить риск возникновения гипогликемии при их применении в комбинации с эртуглифлозином.