Имодиум Плюс и Левопронт

• диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Симптоматическое лечение сухого, непродуктивного кашля (в т.ч. при фарингите, ларингите, остром трахеите и трахеобронхите, гриппе, бронхопневмонии, хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме, эмфиземе легких, аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей).

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 2 таб., далее - по 1 таб. после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 таб. Продолжительность приема - не более 2 сут.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.

Внутрь. В зависимости от возраста и массы тела разовая доза составляет 18-60 мг. Кратность приема - до 3 раз/сут с интервалами не менее 6 ч. Длительность лечения не должна превышать 7 дней.

• острая дизентерия, которая характеризуется кровянистым стулом или высокой температурой (в качестве монотерапии);
• бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотиокотерапией;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к леводропропизину; заболевания, связанные с бронхиальной гиперсекрецией; снижение мукоцилиарной функции (Синдром Картагенера, цилиарная дискинезия); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 35 мл/мин), с выраженными нарушениями функции печени, у пожилых пациентов, при одновременном приеме с седативными средствами, при сахарном диабете.

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая единичные случаи.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - ангионевротический отек, буллезные высыпания (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - искажение вкуса, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота, рвота, диспепсия, кишечная непроходимость, мегаколон (включая вариант токсического течения).

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - задержка мочи.

Со стороны ЦНС: очень редко - головокружение; в единичных случаях - сонливость.

Сообщения о нежелательных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследований лоперамида характерны для диарейного синдрома (сухость во рту, боль в животе, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, усталость, сонливость, головокружение). Поэтому установить достоверную связь между приемом препарата и вышеперечисленными симптомами довольно трудно.

Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактические реакции, отек век, ангионевротический отек.

Со стороны психики: раздражительность, вялость, изменения личности или расстройства личности.

Со стороны нервной системы: обмороки, неустойчивость походки, вертиго, тремор, парестезии, тонико-клонические судороги и малые эпилептические припадки.

Со стороны органа зрения: мидриаз, двусторонняя слепота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, предсердная бигеминия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, отек дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: боль в желудке, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, глоссит, афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемическая кома.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, эритема, экзантема, зуд, кожные реакции, эпидермолиз.

Со стороны костно-мышечной системы: слабость в нижних конечностях;

Общие реакции: общее недомогание, генерализованный отек, астения.

Противодиарейный препарат.

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера.

Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Имодиум Плюс не оказывает центрального действия.

Противокашлевое средство. Противокашлевая активность обусловлена периферическим действием на трахеобронхиальное дерево. Механизм противокашлевого действия леводропропизина заключается в замедлении передачи нервных импульсов внутри С-волокон, подавляя высвобождение нейропептидных сенсоров из С-волокон in vitro.

Леводропропизин не вызывает угнетения дыхательного центра и не влияет на мукоцилиарный клиренс у человека.

У пациентов с хронической дыхательной недостаточностью леводропропизин не оказывает подавляющего влияния на дыхательную систему как при спонтанном дыхании, так и при гиперкапнической вентиляции.

Всасывание

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм

Лоперамид подвергается эффекту "первого прохождения", при этом почти полностью метаболизируется в печени и экскретируется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма концентрация в плазме крови неизмененного лоперамида очень низкая.

Выведение

T_1/2 лоперамида составляет в среднем 10.8 ч (диапазон от 9 до 14 ч). Метаболиты лоперамида выводятся с калом.

Леводропропизин после приема внутрь быстро абсорбируется и распределяется в организме человека. Биодоступность леводропропизина при приеме внутрь составляет более 75%.

Связывание с белками плазмы крови незначительное (11-14%).

T_1/2 составляет 1-2 ч. Выводится почками как в неизменном виде, так и в виде метаболитов (конъюгированный леводропропизин и конъюгированный р-гидроксилеводропропизин). Через 48 ч экскреция леводропропизина и вышеуказанных метаболитов почками составляет около 35%.

При многократном приеме леводропропизина не отмечено изменения его фармакокинетических показателей и кумуляции.

Применение Имодиума Плюс при беременности (особенно в I триместре) возможно в случае строгих показаний.

Небольшое количество лоперамида проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

В настоящее время не установлено тератогенное или эмбриотоксическое действие лоперамида и симетикона.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

С осторожностью следует назначать Имодиум Плюс пациентам с нарушениями функции печени, т.к. у них замедлен метаболизм "первого прохождения". В этих случаях необходим контроль изменения состояния здоровья пациента.

Поскольку лечение препаратом Имодиум Плюс симптоматическое, необходимо проводить одновременно этиотропную и регидратационную терапию.

При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием Имодиума Плюс следует прекратить. Пациент должен быть информирован, что в данной ситуации необходима консультация врача.

Имодиум Плюс не рекомендуется применять в случаях, когда следует избегать угнетения перистальтики.

При возникновении запора и/или вздутия живота в процессе лечения Имодиумом Плюс лечение препаратом следует сразу же прекратить.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Имодиум Плюс не оказывает влияния на скорость психических и физических реакций. Однако пациенты, у которых после приема препарата отмечаются сонливость, усталость или головокружение, должны воздерживаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 35 мл/мин), с выраженными нарушениями функции печени, у пожилых пациентов, при одновременном приеме с седативными средствами, при сахарном диабете.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Леводропропизин не усиливает фармакологический эффект препаратов, действующих на ЦНС (например, бензодиазепинов, алкоголя, фенитоина, имипрамина), не модифицирует действие пероральных антикоагулянтов (например, варфарина) и не влияет на гипогликемическое действие инсулина. Однако, у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью, возможно угнетающее действие на ЦНС при одновременном приеме леводропропизина с седативными средствами.

Клинические исследования не продемонстрировали каких-либо взаимодействий с препаратами, используемыми при лечении заболеваний бронхолегочной системы, такими как бета₂-адреномиметики, метилксантины и их производные, ГКС, антибиотики, муколитические и антигистаминные средства.

Включает передозировку, обусловленную нарушениями функции печени.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.

Лечение: антидот - налоксон. Поскольку лоперамид оказывает более длительное действие, чем налоксон (1-3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС необходимо осуществлять наблюдение за пациентом в течение 48 ч.