Имодиум Плюс и Лизомустин

• диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

• меланома кожи;
• рак легкого.

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 2 таб., далее - по 1 таб. после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 таб. Продолжительность приема - не более 2 сут.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.

Препарат применяют только в виде ионотерапии в дозе 500-550 мг/м² однократно внутривенно капельно в течение 30-40 минут. Разовая доза препарата не должна превышать 1 г.

Повторные курсы проводят с интервалом 4-6 недель при отсутствии каких-либо проявлений токсичности. Дозолимитирующая токсичность - тромбоцитопения.

Раствор готовят непосредственно перед введением препарата путем предварительного растворения содержимого каждого флакона (100 мг препарата) в 20 мл 5% раствора декстрозы, с последующим прибавлением 5% декстрозы до 200 мл (до концентрации 5 мг/мл). При введении препарат необходимо предохранять от воздействия света.

Для профилактики реакции гиперчувствительности (сосудистый коллапс) за 30 минут до введения Лизомустина следует проводить премедикацию: дексаметазон 20 мг внутримышечно, дифенгидрамин 1 мг внутримышечно.

• острая дизентерия, которая характеризуется кровянистым стулом или высокой температурой (в качестве монотерапии);
• бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотиокотерапией;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• общее тяжелое состояние больного;
• лейкопения ниже 3000/мкл;
• тромбоцитопения ниже 120000/мкл;
• выраженная анемия;
• повышение содержания билирубина и/или активности трансаминаз в 2 раза выше нормы;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к препарату;
• препарат не применяют у лиц моложе 18 лет.

С осторожностью

Наличие в анамнезе больного указаний на аллергические реакции, непереносимость лекарственных средств, сывороток, вакцин, а также внутривенных вливаний белковых препаратов, плазмозаменителей, включая препараты декстрана. Применение препарата у ослабленных и истощенных больных.

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая единичные случаи.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - ангионевротический отек, буллезные высыпания (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - искажение вкуса, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота, рвота, диспепсия, кишечная непроходимость, мегаколон (включая вариант токсического течения).

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - задержка мочи.

Со стороны ЦНС: очень редко - головокружение; в единичных случаях - сонливость.

Сообщения о нежелательных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследований лоперамида характерны для диарейного синдрома (сухость во рту, боль в животе, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, усталость, сонливость, головокружение). Поэтому установить достоверную связь между приемом препарата и вышеперечисленными симптомами довольно трудно.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, снижение гемоглобина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, анорексия.

Со стороны нервной системы: головная боль, заторможенность, вялость, разбитость, сонливость.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.

Лабораторные показатели: увеличение активности "печеночных" проб, протеинурия.

Прочие: геморрагический синдром, аллергические реакции.

Побочные эффекты при лечении Лизомустином обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.

Противодиарейный препарат.

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера.

Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Имодиум Плюс не оказывает центрального действия.

Всасывание

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм

Лоперамид подвергается эффекту "первого прохождения", при этом почти полностью метаболизируется в печени и экскретируется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма концентрация в плазме крови неизмененного лоперамида очень низкая.

Выведение

T_1/2 лоперамида составляет в среднем 10.8 ч (диапазон от 9 до 14 ч). Метаболиты лоперамида выводятся с калом.

Концентрация Лизомустина в крови зависит от введенной дозы, период полувыведения составляет в среднем 30 минут.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объем распределения 0,35 л/кг), проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 30% неизмененного препарата выводится в первые 2 часа с мочой. При повторном введении наблюдалось замедление элиминации препарата из крови.

Препарат подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию лизин- и мочевиносодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула Лизомустина имеет слабовыраженную способность связываться с белками в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов.

Применение Имодиума Плюс при беременности (особенно в I триместре) возможно в случае строгих показаний.

Небольшое количество лоперамида проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

В настоящее время не установлено тератогенное или эмбриотоксическое действие лоперамида и симетикона.

С осторожностью следует назначать Имодиум Плюс пациентам с нарушениями функции печени, т.к. у них замедлен метаболизм "первого прохождения". В этих случаях необходим контроль изменения состояния здоровья пациента.

Поскольку лечение препаратом Имодиум Плюс симптоматическое, необходимо проводить одновременно этиотропную и регидратационную терапию.

При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием Имодиума Плюс следует прекратить. Пациент должен быть информирован, что в данной ситуации необходима консультация врача.

Имодиум Плюс не рекомендуется применять в случаях, когда следует избегать угнетения перистальтики.

При возникновении запора и/или вздутия живота в процессе лечения Имодиумом Плюс лечение препаратом следует сразу же прекратить.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Имодиум Плюс не оказывает влияния на скорость психических и физических реакций. Однако пациенты, у которых после приема препарата отмечаются сонливость, усталость или головокружение, должны воздерживаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

Применяется строго по назначению врача, имеющего опыт противоопухолевой химиотерапии, в условиях стационара.

Лечение следует проводить под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в периферической крови. Следует иметь в виду, что гематологическая токсичность может проявляться через 1-3 недели после окончания лечения.

Во время лечения Лизомустином необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.

По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.

Раствор Лизомустина следует вводить сразу после его приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что при применении Лизомустина у больных могут возникнуть сонливость, заторможенность, вялость и разбитость, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Включает передозировку, обусловленную нарушениями функции печени.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.

Лечение: антидот - налоксон. Поскольку лоперамид оказывает более длительное действие, чем налоксон (1-3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС необходимо осуществлять наблюдение за пациентом в течение 48 ч.

Симптомы: многократная или. непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения.

При возникновении первых признаков передозировки лечение Лизомустином следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.

Лечение симптоматическое. Антидот не известен.