Импаза и Урофлекс

Препарат Импаза показан к применению у взрослых:

• нарушения эрекции (эректильной дисфункции) различного происхождения.

Риска не предназначена для деления таблетки на части.

На один прием - 1 таблетку (держать во рту до полного растворения - не во время приема пищи).

Для улучшения эрекции (способности к половому акту) рекомендован лечебно-профилактический курс длительностью не менее 12 недель по 1 таблетке 1-2 раза/день.

При необходимости курсовую терапию можно повторить через 3-6 месяцев.

Принимают внутрь в дозе 4 мг/сут. При необходимости, в т.ч. при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит тяжелого течения, мегаколон, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к толтеродину.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, боли в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: сухость склер, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации).

Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: слабость, усталость, боль в груди, сухость кожи, увеличение массы тела, приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Повышает активность эндотелиальной NO синтазы, восстанавливает выработку эндотелием оксида азота (NO) при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения пещеристых тел и обеспечивает достаточную по силе и продолжительности эрекцию.

Препарат повышает либидо (половое влечение) и удовлетворенность половым актом.

Регулярное применение препарата способствует повышению содержания тестостерона в сыворотке (при умеренно сниженном исходном уровне).

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.

Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.

Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание действующего вещества препарата Импаза в биологических жидкостях, органах и тканях ввиду специфического состава препарата (см. раздел "Состав и форма выпуска" (на 1 таблетку)), что делает технически невозможным изучение фармакокинетики.

Абсорбция быстрая, высокая. C_max в плазме крови повышается пропорционально дозе в интервале 1-4 мг. Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно. V_d толтеродина - 113 л. У лиц с повышенным метаболизмом T_1/2 и системный клиренс выше, чем у лиц с пониженным метаболизмом. Выводится почками - 77% (51% в виде 5-карбоновой кислоты, 29% - N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отрицательного влияния препарата Импаза на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами не выявлено.

C осторожностью применять при выраженной обструкции нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивных поражениях ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночной и/или почечной недостаточности, при невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Возможно применение препарата Импаза на фоне приема нитратов у пациентов с ИБС (стенокардия напряжения I-II функционального класса), а также применение совместно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция.

При одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими антихолинергическими свойствами, усиливается действие толтеродина и повышается риск развития побочных эффектов.

Агонисты м-холинорецепторов снижают эффективность толтеродина.

Толтеродин уменьшает действие прокинетиков.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами CYP2D6 или CYP3A4, являющимися индукторами или ингибиторами данных изоферментов. Следует избегать одновременного применения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), или противогрибковыми средствами производными азола (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

При передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав препарата вспомогательными веществами.