Альдецин и Вазомаг

• аллергический ринит (сезонный или круглогодичный);
• вазомоторный ринит;
• полипоз носа (в составе комбинированной терапии).

• в составе комбинированной терапии при ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• в составе комбинированной терапии нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт мозга, хронические нарушения кровообращения головного мозга);
• в составе комбинированной терапии сосудистой патологии глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, диабетическая и гипертоническая ретинопатия);
• физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).

Интраназально - в виде ингаляции.

Взрослые и подростки от 12 лет: рекомендуемая доза - по 1-2 ингаляции в каждую ноздрю 4 раза/сут, в зависимости от тяжести симптомов. Дети от 6 до 11 лет: рекомендуемая доза - по 1-2 ингаляции в каждую ноздрю 2 раза/сут, в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 ингаляций (0.8 мг) у взрослых и 8 ингаляции (0.4 мг) у детей в возрасте от 6 до 11 лет. По достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Препарат вводят в/в, в/м, парабульбарно, ретробульбарно, субконъюнктивально.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня.

В составе комбинированной терапии при ИБС:

Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда - в/в струйно по 500-1000 мг (1-2 ампулы) 1 раз/сут в течение первых 3-4 дней, далее назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Стабильная стенокардия: в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут в течение 3-4 дней, после этого назначают внутрь 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения - 10-14 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500-1000 мг/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней, после этого назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии):

Ишемический инсульт - в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 недели.

Хронические нарушения мозгового кровообращения - в/м по 500 мг 1 раз/сут, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.

Сосудистая патология глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей): ретробульбарно или субконъюнктивально вводят по 0.5 мл раствора для инъекций 100 мг/мл 1 раз/сутв течение 10 дней, при диабетической и гипертонической ретинопатии - ретробульбарно.

Физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации: в/в по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение можно повторять через 2-3 недели.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии): в/в по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• туберкулез (в т.ч. латентный) органов дыхания;
• системные инфекции (бактериальные, грибковые, вирусные, в т.ч. инфекция, вызванная Herpes simplex с поражением глаз);
• недавнее хирургическое вмешательство или травма носа;
• геморрагический диатез;
• частые носовые кровотечения;
• детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 6 лет не установлены).

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и опухолях головного мозга);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

Аллергические реакции (крапивница, зуд, ангионевротический отек, покраснение кожи), инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, ощущение жжения или раздражение слизистой оболочки носа, сухость в носу, чихание, нарушение обоняния, повышение глазного давления, глаукома, нарушение аппетита, диспепсия, тошнота, понос, головная боль, головокружение, артериальная гипертензия, затруднение дыхания.

При применении назальных ГКС в больших дозах в течение длительного времени отмечены случаи перфорация носовой перегородки. Побочные эффекты, характерные для системных ГКС, могут появиться и при лечении Альдецином, если препарат применяют в дозах, превышающих рекомендуемые, или пациент обладает повышенной чувствительностью к ГКС, или недавно получал терапию системными ГКС. При развитии таких симптомов и побочных эффектов Альдецин следует отменить, постепенно снижая дозу.

Редко: аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, покраснение и отек лица), диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД, бессонница.

Беклометазона дипропионат - ГКС, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов. Уменьшает отек и секрецию желез слизистой оболочки носа, улучшает мукоцилиарный транспорт. Практически не обладает минералокортикоидной активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения.

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина, что приводит к уменьшению транспорта длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий; препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А, предотвращая тем самым их негативное действие.

В условиях ишемии оптимизирует процессы доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиливается синтез гамма-бутиробетаина, что приводит к повышению содержания оксида азота II и обуславливает эндотелий-зависимую вазодилатацию.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов мельдония: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем при хроническом алкоголизме в период абстиненции.

Абсорбция - низкая, при ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает клинически значимой системной активностью. После ингаляции возможно заглатывание части введенной дозы со слюной. Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, инактивируется при первом прохождении через печень.

Связь с белками плазмы - 87%. Т_1/2 - 15 ч. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч с каловыми массами, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.

Распределение

При в/в введении биодоступность - 100%. C_max в плазме достигается непосредственно после введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Альдецин можно применять у беременных и кормящих женщин только в том случае, если возможная польза от лечения для женщины оправдывает потенциальный риск для плода или новорожденного. Новорожденных детей женщин, получавших ГКС во время беременности, следует обследовать с целью выявления возможного снижения функции коры надпочечников.

Противопоказание — детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 6 лет не установлены).

Дети от 6 до 11 лет: рекомендуемая доза - по 1-2 ингаляции в каждую ноздрю 2 раза/сут, в зависимости от тяжести симптомов.

Не следует протыкать форсунку флакона иглой или проволокой.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Терапевтический эффект Альдецина, в отличие от местных сосудосуживающих средств для лечения ринита, при интраназальном применении проявляется не сразу. Облегчение симптомов ринита обычно становится заметно в течение нескольких дней от начала лечения.

Больных, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета, следует предупредить об опасности контакта с больными определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и необходимости обращения к врачу в случае такого контакта. Это имеет особое значение для детей.

Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты, недавно перенесшие травму или операцию носа, не должны применять Альдецин назальный спрей до полного заживления ран.

Руководство для пациентов по правильному выполнению ингаляции

Перед первым применением спрея назального необходимо провести его "калибровку" путем нажатия дозирующего устройства 6-7 раз. После "калибровки" устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества. Если спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед новым применением необходима повторная "калибровка".

Перед проведением ингаляции освободите носовые ходы. Интенсивно встряхните флакон. Вставьте носовой аппликатор, держа его в вертикальном положении, в ноздрю - в направлении к внутреннему уголку глаза. При этом вторую ноздрю следует закрыть, прижав пальцем, а голову слегка наклонить вперед. Не следует распылять спрей непосредственно на носовую перегородку.

Произведите глубокий вдох через нос с одновременным нажатием спрея и выдохните через рот. Ингаляция во вторую ноздрю производите аналогичным образом.

Для получения однократной дозы 100 мкг пациенты должны произвести ингаляцию по описанной выше методике дважды.

С осторожностью

Сопутствующее инфекционное заболевание, требующее приема антибиотиков, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, изъязвление носовой перегородки, глаукома, амебиаз, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, беременность, период лактации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами.

Клинически значимых видов взаимодействия ингаляционных ГКС с другими лекарственными средствами не выявлено.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность.

Метандростенолон, эстрогены, бета₂-адреностимуляторы, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие. Повышает эффект бета-адреностимуляторов.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск усугубления побочных эффектов).

Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, бета-адреноблокаторами, гипотензивными лекарственными средствами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

При применении в очень высоких дозах могут наблюдаться системные эффекты ГКС, включая подавление функции надпочечников и симптомы гиперкортицизма. При появлении таких симптомов дозу следует снизить.

Случаи передозировки препарата Вазомаг не установлены.