Альдецин и Аминосол

• аллергический ринит (сезонный или круглогодичный);
• вазомоторный ринит;
• полипоз носа (в составе комбинированной терапии).

Интраназально - в виде ингаляции.

Взрослые и подростки от 12 лет: рекомендуемая доза - по 1-2 ингаляции в каждую ноздрю 4 раза/сут, в зависимости от тяжести симптомов. Дети от 6 до 11 лет: рекомендуемая доза - по 1-2 ингаляции в каждую ноздрю 2 раза/сут, в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 ингаляций (0.8 мг) у взрослых и 8 ингаляции (0.4 мг) у детей в возрасте от 6 до 11 лет. По достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Аминосол-Нео применяется в виде в/в инфузии через одну из центральных вен. Дозу устанавливают индивидуально, согласно тяжести метаболического нарушения и потребности организма в аминокислотах.

При введении 10% раствора средняя доза для взрослых составляет 10-20 мл/кг/сут, соответственно - 1-2 г аминокислот/кг/сут. Максимальная скорость введения - 1 мл/кг/ч, рекомендуемая скорость инфузии - 20-35 капель/мин, максимальная суточная доза составляет 20 мл/кг.

При введении 15% раствора средняя доза для взрослых составляет 6.7-13.3 мл/кг/сут, соответственно - 1-2 г аминокислот/кг/сут. Максимальная скорость введения - 0.67 мл/кг/ч, максимальная суточная доза составляет 13.3 мл/кг.

Для пациентов с массой тела 70 кг суточная доза составляет 470-930 мл, рекомендуемая скорость введения - 16 капель/мин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без проведения диализа) рекомендуют введение белков в дозе 0.6-1 г/кг/сут, пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, - 1.2-2.7 г/кг/сут.

При печеночной недостаточности потребность в белках составляет 0.8-1.1 г/кг/сут.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• туберкулез (в т.ч. латентный) органов дыхания;
• системные инфекции (бактериальные, грибковые, вирусные, в т.ч. инфекция, вызванная Herpes simplex с поражением глаз);
• недавнее хирургическое вмешательство или травма носа;
• геморрагический диатез;
• частые носовые кровотечения;
• детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 6 лет не установлены).

• метаболический ацидоз;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• шок;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• гипергидратация;
• гиперкалиемия;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует назначать препарат при сепсисе, эссенциальной артериальной гипертензии, заболеваниях печени, сахарном диабете 2 типа.

Аллергические реакции (крапивница, зуд, ангионевротический отек, покраснение кожи), инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, ощущение жжения или раздражение слизистой оболочки носа, сухость в носу, чихание, нарушение обоняния, повышение глазного давления, глаукома, нарушение аппетита, диспепсия, тошнота, понос, головная боль, головокружение, артериальная гипертензия, затруднение дыхания.

При применении назальных ГКС в больших дозах в течение длительного времени отмечены случаи перфорация носовой перегородки. Побочные эффекты, характерные для системных ГКС, могут появиться и при лечении Альдецином, если препарат применяют в дозах, превышающих рекомендуемые, или пациент обладает повышенной чувствительностью к ГКС, или недавно получал терапию системными ГКС. При развитии таких симптомов и побочных эффектов Альдецин следует отменить, постепенно снижая дозу.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: крапивница.

Со стороны организма в целом: чувство усталости, повышенное потоотделение, нарушение дыхания, повышение температуры тела, цианоз, изменение состава крови, повышение содержания аммиака в крови.

Местные реакции: раздражение кожи в месте введения препарата, тромбофлебит.

Со стороны водно-электролитного баланса: при высокой скорости введения - гипергидратация и нарушение электролитного состава плазмы (гиперкалиемия).

Беклометазона дипропионат - ГКС, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов. Уменьшает отек и секрецию желез слизистой оболочки носа, улучшает мукоцилиарный транспорт. Практически не обладает минералокортикоидной активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения.

Комбинированный препарат для парентерального питания, который содержит незаменимые и заменимые аминокислоты в оптимальном соотношении. Все аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков.

Препарат содержит 8 незаменимых аминокислот (не синтезируемых в организме человека): L-изолейцин, L-лейцин, L-лизин, L-метионин, L-фенилаланин, L-треонин, L-триптофан и L-валин, а также условно заменимые L-аргинин и L-гистидин. Они синтезируются в организме, но при некоторых патофизиологических состояниях (например, почечная и печеночная недостаточность) и у маленьких детей концентрация их не достигает необходимого уровня.

L-аргинин способствует оптимальному превращению аммиака в мочевину, связывая токсичные ионы аммония, которые образуются при катаболизме протеинов в печени.

L-изолейцин, L-лейцин и L-валин - незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями удовлетворяют энергетические потребности организма, что особенно важно непосредственно в послеоперационном периоде.

Аминокислоты, содержащие ароматические кольца, представлены L-фенилаланином и L-тирозином в небольшом и безопасном количестве, что вызвано потенциальной возможностью церебротоксического действия при высоких концентрациях. Главным образом, минимизация концентрации распространяется на L-тирозин, одним из дериватов которого является октопамин - ложный нейротрансмиттер, оказывающий токсическое действие на ЦНС.

Содержание азота в 10% растворе - 16.2 г/л, в 15% растворе - 25.7 г/л.

Содержание аминокислот в 10% растворе - 100 г/1 л, в 15% растворе - 150 г/1 л.

Абсорбция - низкая, при ингаляционном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает клинически значимой системной активностью. После ингаляции возможно заглатывание части введенной дозы со слюной. Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, инактивируется при первом прохождении через печень.

Связь с белками плазмы - 87%. Т_1/2 - 15 ч. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч с каловыми массами, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% - почками.

Вводимые парентерально аминокислоты используются в организме при синтезе белка. Неиспользованные в этом процессе аминокислоты дезаминируются с образованием мочевины, которая затем выводится с мочой. T_1/2 аминокислот у здоровых людей составляет 5-15 мин. Часть аминокислот может не подвергнуться биотрансформации и экскретируется в неизмененном виде, желаемый эффект применения этих соединений в таком случае пропадает. Эту фармакокинетическую особенность можно устранить, вводя препарат достаточно медленно, чтобы концентрация аминокислот в крови резко не возрастала. Такой способ введения позволит избежать выведения аминокислот через почки в неизмененном виде.

Альдецин можно применять у беременных и кормящих женщин только в том случае, если возможная польза от лечения для женщины оправдывает потенциальный риск для плода или новорожденного. Новорожденных детей женщин, получавших ГКС во время беременности, следует обследовать с целью выявления возможного снижения функции коры надпочечников.

Эффективность и безопасность применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлены.

Противопоказание — детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 6 лет не установлены).

Дети от 6 до 11 лет: рекомендуемая доза - по 1-2 ингаляции в каждую ноздрю 2 раза/сут, в зависимости от тяжести симптомов.

Не следует протыкать форсунку флакона иглой или проволокой.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.

Терапевтический эффект Альдецина, в отличие от местных сосудосуживающих средств для лечения ринита, при интраназальном применении проявляется не сразу. Облегчение симптомов ринита обычно становится заметно в течение нескольких дней от начала лечения.

Больных, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета, следует предупредить об опасности контакта с больными определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и необходимости обращения к врачу в случае такого контакта. Это имеет особое значение для детей.

Поскольку препарат замедляет заживление ран, пациенты, недавно перенесшие травму или операцию носа, не должны применять Альдецин назальный спрей до полного заживления ран.

Руководство для пациентов по правильному выполнению ингаляции

Перед первым применением спрея назального необходимо провести его "калибровку" путем нажатия дозирующего устройства 6-7 раз. После "калибровки" устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества. Если спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед новым применением необходима повторная "калибровка".

Перед проведением ингаляции освободите носовые ходы. Интенсивно встряхните флакон. Вставьте носовой аппликатор, держа его в вертикальном положении, в ноздрю - в направлении к внутреннему уголку глаза. При этом вторую ноздрю следует закрыть, прижав пальцем, а голову слегка наклонить вперед. Не следует распылять спрей непосредственно на носовую перегородку.

Произведите глубокий вдох через нос с одновременным нажатием спрея и выдохните через рот. Ингаляция во вторую ноздрю производите аналогичным образом.

Для получения однократной дозы 100 мкг пациенты должны произвести ингаляцию по описанной выше методике дважды.

С осторожностью

Сопутствующее инфекционное заболевание, требующее приема антибиотиков, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, изъязвление носовой перегородки, глаукома, амебиаз, тяжелая печеночная недостаточность, гипотиреоз, беременность, период лактации.

При назначении препарата следует учитывать, что входящий в состав препарата аргинин может вызвать уменьшение концентрации фосфора и увеличение концентрации калия в плазме крови, особенно у больных сахарным диабетом. Поэтому назначение данного препарата пациентам с сахарным диабетом любого типа возможно только на фоне инсулинотерапии.

При назначении Аминосола-Нео Е необходим постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного статуса, баланса жидкости в организме и состояния функции почек.

При назначении препарата на фоне гипонатриемии необходимо контролировать концентрацию натрия в плазме.

При прибавлении к терапии Аминосолом-Нео Е стандартного питания следует обратить внимание на совместимость.

Не рекомендуется неконтролируемое добавление других лекарственных средств к раствору Аминосол-Нео Е.

Необходимо применять только прозрачный раствор из неповрежденного флакона!

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Аминосол-Нео Е у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Клинически значимых видов взаимодействия ингаляционных ГКС с другими лекарственными средствами не выявлено.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность.

Метандростенолон, эстрогены, бета₂-адреностимуляторы, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие. Повышает эффект бета-адреностимуляторов.

Одновременное введение аргинина с тиазидными диуретиками и аминофиллином увеличивает содержание инсулина в крови.

При одновременном применении аргинина со спиронолактоном возможно развитие тяжелой гиперкалиемии.

Эстрогены и пероральные контрацептивы при одновременном применении с Аминосолом-Нео Е могут усилить повышение уровня гормона роста, вызванное аргинином, и понизить глюкагоновый и инсулиновый ответ на аргинин.

Фармацевтическое взаимодействие

При введении препарата следует учитывать, что аргинин несовместим с тиопенталом натрия.

Раствор Аминосола-Нео Е совместим с антибиотиками - амикацином, ампициллином, цефотаксимом, цефтриаксоном, доксициклином, эритромицином, гентамицином, хлорамфениколом, клиндамицином, нетилмицином, пенициллином, пиперациллином, тетрациклином, тобрамицином и ванкомицином, а также с аминофиллином, циклофосфамидом, циметидином, цитарабином, дигоксином, допамином, фамотидином, фитоменадионом, фторурацилом, фолиевой кислотой, фуросемидом, гепарином, хлорпромазином, инсулином, кальция глюконатом, лидокаином, метилдопой, метилпреднизолоном, метоклопрамидом, метотрексатом, морфином, низатидином, норэпинефрином, пропранололом, ранитидином и рибофлавином.

При применении в очень высоких дозах могут наблюдаться системные эффекты ГКС, включая подавление функции надпочечников и симптомы гиперкортицизма. При появлении таких симптомов дозу следует снизить.

Симптомы: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, лихорадка, тахикардия. При большой скорости введения возможны гиперволемия и нарушение электролитного состава плазмы.

Лечение: симптомы передозировки обратимы. Необходимо уменьшить скорость введения или прекратить введение препарата и назначить симптоматическую терапию.