Импортал Н и Тизин Алерджи

• запор, регулирование стула (в т.ч. при геморрое, подготовке к операциям и после операций на прямой кишке, анальном сфинктере и прилегающей к нему области);
• печеночная энцефалопатия;
• печеночная кома и прекома;
• гипераммониемия.

• симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.

Запоры

Рекомендуемые дозировки приведены ниже. В связи с шщивидуальными различиями требуется подбор дозы для достижения стула один раз в день.

Внутрь.

Взрослые (включая пожилых):

Начальная доза составляет 20 г (2 пакетика порошка по 10 г) в виде раствора однократно утром или вечером. У некоторых больных через несколько дней дозу можно снизить до 10 г в сутки.

Дети:

Средняя начальная доза - 0,25 г/кг массы тела:

От 1 до 6 лет: содержимое 0,25-0,5 пакетика в виде раствора внутрь в сутки.

От 6 до 12 лет: содержимое 0,5-1 пакетика в виде раствора внутрь в сутки.

От 12 до 16 лет: содержимое 1-2 пакетиков в виде раствора внутрь в сутки.

Импортал Н следует принимать один раз в день, утром или вечером, с едой или жидкостью (в виде раствора). В зависимости от индивидуальной реакции пациент сам выбирает режим применения - утром или вечером. Слабительный эффект развивается через несколько часов после приема.

Первый слабительный эффект может проявиться на второй или третий день применения.

Печеночная энцефалопатия

Дозировка подбирается в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Дозировку увеличивают или уменьшают до достижения эффекта: мягкий стул два раза в день.

Внутрь.

Начальная суточная доза колеблется от 0,5 до 0,7 г/кг массы тела в сутки, делится на 3 приема с едой (в виде раствора).

Применение через назогастральный зонд у госпитализированных больных:

Приготовление 40% раствора:

Растворить 200 г лактитола в 200 мл горячей дистиллированной воды, затем довести водой объем раствора до 500 мл.

При введении через назогастральный зонд или при приеме внутрь, начальная суточная доза колеблется от 1 до 2 мл/кг массы тела 40% раствора, приготовленного, как указано выше. Это соответствует 0,4-0,8 г/кг массы дела в день.

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

• повышенная чувствительность к лактитолу;
• нарушения проходимости (кишечная непроходимость и пр.);
• детский возраст до 1 года.

Как и все слабительные средства, Импортал Н не следует применять при любых симптомах или подозрениях на органические поражения желудочно-кишечного тракта, а также в случаях абдоминальных болей неизвестной этиологии или ректальных кровотечений. В таких ситуациях до применения слабительных следует использовать другие мероприятия для устранения запора.

Импортал Н противопоказан при галактоземии.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

В начале лечения Импортал Н может вызывать абдоминальный дискомфорт, в основном вздутие кишечника, реже - боли в животе. Эти эффекты ослабевают или исчезают через несколько дней регулярного приема Импортала Н.

Иногда отмечаются тошнота, ненормальные абдоминальные звуки или зуд в области заднего прохода, реже рвота, нарушение электролитного баланса (при применении длительно высоких доз при лечении печеночной энцефалопатии). У некоторых больных в связи с индивидуальными различиями препарат в рекомендованных дозах может вызывать диарею. Снижение дозировки ослабляет или снимает эти эффекты.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - синусит.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: часто - боль в глотке и гортани, носовое кровотечение; нечасто - одышка, заложенность носа; редко - отек слизистой оболочки носа; частота неизвестна - бронхоспазм, кашель.

Со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - отек век.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции.

Общие реакции и нарушения в месте введения: часто - усталость, боль в месте введения; нечасто - раздражение в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство; редко - жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения.

Пострегистрационные данные

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны органа зрения: очень редко - отек век.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Общие реакции и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание.

Лактитол - производное дисахарида, состоящее из галактозы и сорбитола, не гидролизуется дисахаридазами в тонком кишечнике. В результате он проходит через тонкий кишечник с минимальной абсорбцией и поступает в толстый кишечник, в неизменном виде. В толстом кишечнике под влиянием микрофлоры (преимущественно Bacteroides и Laclobacilli) лактитол метаболизируется в основном до уксусной, пропионовой и масляной кислот. Подкисление содержимого толстой кишки снижает всасывание аммиака. Превращение лактитола в органические .кислоты с короткой цепочкой повышает осмотическое давление в толстой кишке. Это ведет к увеличению содержания воды в каловых массах и их объема, чем и обусловлен слабительный эффект.

Не представляет опасности для зубной эмали.

Левокабастин - селективный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.

Местный эффект наступает через 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.

Эффект лактитола развивается в толстой кишке, где его биодоступность практически 100%. Соединение абсорбируется в минимальных количествах. До 2% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. C_max левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющем собой основной путь метаболизма.

T_1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70% абсорбированного количества).

Достоверные данные по применению назального спрея Тизин Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Исходя из определения концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Не рекомендуется длительное непрерывное применение слабительных средств. При всех случаях хронического запора сначала следует применять богатую волокнами пищу, достаточное количество жидкости и физические нагрузки. Для того чтобы диарея, обусловленная чрезмерными дозами слабительного, не нарушала электролитный баланс, врач должен подобрать оптимальную дозу для обеспечения стула один раз в день у больных с запорами и два раза в день у больных с циррозом.

У пожилых и ослабленных больных при длительном лечении Импорталом Н необходимо регулярно контролировать электролиты сыворотки крови. При лечении любыми слабительными средствами, до начала их применения следует восстановить нарушенный электролитный баланс, если это имеет место. При лечении Имноргалом Н в кишечнике может накапливаться водород. Если такому больному необходимы процедуры гальванокаустики, то предварительно необходимо очистить кишечник растворами, не вызьтающими брожения. У больных с тошнотой Импортал Н целесообразно принимать во время еды.

Импортал Н не рекомендуется при илеостомии и колоностомии. В случаях стойких запоров необходима консультация врача.

Калорийность лактитола крайне незначительна (2 ккал/г или 8,5 кДж/г). Препарат не влияет на содержание инсулина или глюкозы в плазме крови и поэтому может быть использован у больных диабетом.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами

Не влияет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Правила утилизации препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Так как антациды и неомицин могут нейтрализовать подкисляющее влияние лактитола на стул, их не следует применять совместно у больных с циррозом и печеночной энцефалопатией; однако сочетание данных препаратов у больных с запорами не нарушит слабительного действия.

Как и другие слабительные средства, Импортал Н может усиливать потери калия, вызываемые другими лекарственными средствами (например, тиазидными диуретиками, кортикостероидами, карбеноксолоном, амфотерицином В). При дефиците калия может возрастать риск токсических эффектов сердечных гликозидов при сопутствующей терапии.

Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея Тизин Алерджи в обычных дозах.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.

Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.

Признаком передозировки являются диарея, которую можно прекратить снижением дозы; рвота. Возможно также нарушение электролитного баланса сыворотки крови, что требует соответствующей коррекции.

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, седативный эффект.

Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.