Имунофан и Роксептин

Профилактика и лечение иммунодефицитных состояний различной этиологии у детей и взрослых: комбинированная терапия опухолей, папилломатоза гортани и ротоглотки у детей; оппортунистические инфекции (ЦМВ и герпетическая инфекция, токсоплазмоз, хламидиоз, пневмоцистоз, криптоспоридиоз), комплексная терапия ВИЧ-инфекции, хронический вирусный гепатит, хронический бруцеллез, дифтерия (в т.ч. бактерионосительство); ожоги; септический эндокардит; длительно незаживающие раны; гнойно-септические осложнения; бронхообструктивный синдром; холецистопанкреатит; ревматоидный артрит; псориаз; в качестве адъюванта при вакцинации против бактериальных и вирусных инфекций у взрослых.

Ректально. Разовая и суточная доза – 100 мкг (1 суппозиторий).

При лечении онкологических больных в схеме радикального комбинированного лечения (химио-лучевая терапия и операция): однократно, ежедневно, курс лечения 8-10 суппозиториев перед химио-лучевой терапией и операцией с последующим продолжением курса в течение всего периода лечения.

У больных с распространенным опухолевым процессом (III–IV стадии) различной локализации в виде комплексной или симптоматической терапии: однократно, ежедневно, курс лечения 8-10 суппозиториев, с перерывом 15-20 дней и повторением курсов в течение всего периода последующего лечения.

У детей со злокачественным заболеванием кроветворной или лимфоидной ткани: 1 раз/сут, ежедневно, курс лечения 10-20 суппозиториев. Назначение препарата следует проводить в течение всего курса химио-лучевой терапии и после окончания курса для профилактики развития токсикоза.

В комплексной терапии детей с паппиломатозом гортани и ротоглотки: 1 раз/сут, ежедневно, курс лечения 10 суппозиториев.

При оппортунистических инфекциях (цитомегаловирусная и герпетическая инфекция, токсоплазмоз, хламидиоз, пневмоцистоз, криптоспоридиоз): 1 раз/сут, ежедневно, курс лечения 10 суппозиториев.

В комплексной терапии ВИЧ-инфекции: 1 раз/сут, ежедневно, курс лечения 15-20 суппозиториев. При необходимости следует проводить повторные курсы через 2-4 недели.

При хроническом вирусном гепатите и хроническом бруцеллезе: 1 раз/сут, ежедневно, курс лечения 15-20 суппозиториев, для предотвращения рецидива следует проводить повторные курсы через 2-3 месяца.

При дифтерии: 1 раз/сут, курс лечения 8-10 суппозиториев. При дифтерийном бактерионосительстве – 1 раз через 3 суток – 3-5 суппозиториев.

При лечении ожогов III-IV степени с явлениями токсемии, септикотоксемии, у хирургических больных с септическим эндокардитом, длительно незаживающими ранами конечностей, гнойно-септическими осложнениями: 1 раз/сут, ежедневно, курс лечения 7-10 суппозиториев, при необходимости курс препарата следует продолжать до 20 суппозиториев.

При бронхиально-обструктивном синдроме, холецистопанкреатите, ревматоидном артрите: 1 раз через 3 суток, курс лечения 8-10 суппозиториев, в случае необходимости курс следует продолжать до 20 суппозиториев с тем же интервалом.

При лечении псориаза: 1 раз/сут, ежедневно, курс лечения 15-20 суппозиториев.

У взрослых в схеме вакцинопрофилактики - однократно в день вакцинации.

Внутрь взрослым - по 150 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч) или 300 мг 1 раз/сут за 15 мин до еды или натощак.

Для пациентов с печеночной недостаточностью доза составляет 150 мг каждые 24 ч.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза составляет 150 мг каждые 24 ч.

Для детей суточная доза составляет 5-8 мг/кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенная на 2 приема.

• беременность, осложненная резус-конфликтом;
• детский возраст до 2 лет;
• гиперчувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, анорексия, метеоризм, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ в крови (чаще у пациентов старше 65 лет); редко - нарушения функции печени, холестатический гепатит, панкреатит.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, отек языка, общие отеки, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: редко - кандидоз.

Прочие: редко - общее недомогание, тиннит, нарушения вкуса и/или обоняния.

Иммуностимулирующий препарат. Препарат обладает иммунорегулирующим, детоксикационным, гепатопротекторным действием и вызывает инактивацию свободнорадикальных перекисных соединений.

Фармакологическое действие основано на достижении трех основных эффектов: коррекция иммунной системы, восстановление баланса окислительно-антиокислительной реакции организма и ингибирование множественной лекарственной устойчивости, опосредованной белками трансмембранного транспортного насоса клетки.

Действие препарата начинает развиватся в течение 2-3 ч (быстрая фаза) и продолжается до 4 месяцев (средняя и медленные фазы).

В течение быстрой фазы (продолжительность до 2-3 сут) проявляется прежде всего детоксикационный эффект – усиливается антиоксидантная защита организма путем стимуляции продукции церулоплазмина, лактоферрина, активности каталазы; препарат нормализует перекисное окисление липидов, ингибирует распад фосфолипидов клеточной мембраны и синтез арахидоновой кислоты с последующим снижением уровня холестерина в крови и продукции медиаторов воспаления. При токсическом и инфекционном поражении печени препарат предотвращает цитолиз, снижает активность трансаминаз и уровень билирубина в сыворотке крови.

В течение средней фазы (начинается через 2-3 сут продолжительность – до 7-10 сут) происходит усиление реакций фагоцитоза и гибели внутриклеточных бактерий и вирусов.

В течение медленной фазы (начинает развиваться на 7-10 сутки, продолжительность до 4 месяцев) проявляется иммунорегуляторное действие Имунофана – восстановление нарушенных показателей клеточного и гуморального иммунитета. В этот период наблюдается нормализация иммунорегуляторного индекса, отмечается увеличение продукции специфических антител. Влияние Имунофана на продукцию специфических противовирусных и антибактериальных антител эквивалентно действию некоторых лечебных вакцин. В отличие от последних препарат не оказывает существенного влияния на продукцию реагиновых антител класса IgE и не усиливает реакцию гиперчувствительности немедленного типа; Имунофан стимулирует образование IgA при его врожденной недостаточности.

Имунофан эффективно подавляет множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток и повышает их чувствительность к действию цитостатических препаратов.

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Механизм действия обусловлен нарушением внутриклеточного синтеза белка микроорганизмов. При низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие, при высоких - бактерицидное.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus; в отношении грамотрицательных бактерий: Moraxella catarrhalis.

Рокситромицин активен также в отношении Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia spp.

Активность рокситромицина в отношении Haemophilus influenzae выражена в меньшей степени, чем у эритромицина.

Малоактивен в отношении Mycoplasma hominis.

К рокситромицину устойчивы Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Определяется в сыворотке крови уже через 15 мин. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие макролиды. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. C_max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. C_ss в плазме крови при приеме 150 мг 2 раза/сут достигается через 2-4 сут и составляет 9.3 мг/л, при приеме 300 мг 1 раз/сут - 10.9 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и простату, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы составляет 96%, уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л. С грудным молоком выводится менее 0.05% принятой дозы.

Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выводится с калом в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% легкими. T_1/2 у взрослых с нормальной функцией почек составляет 10.5 ч при кратности приема 1-2 раза/сут.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения рокситромицина при беременности и в период лактации не проведено.

Рокситромицин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и эмбриотоксического действия, отрицательного влияния на фертильность.

В результате активации фагоцитоза возможно кратковременное обострение очагов хронического воспаления, поддерживаемых за счет персистенции вирусных или бактериальных антигенов.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек.

При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

С осторожностью применять одновременно с терфенадином и астемизолом.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного действия.

Повышает эффективность других видов лекарственной терапии: применение Имунофана способствует преодолению резистентности к ГКС терапии. Назначение имунофана возможно в комбинации с ГКС и НПВП.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с препаратами спорыньи, эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма вплоть до некроза тканей конечностей.

При одновременном применении с дигоксином увеличивается абсорбция дигоксина.

При одновременном применении возможно небольшое повышение концентраций мидазолама и триазолама в плазме крови.

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Нельзя исключить возможность повышения концентраций в плазме крови цизаприда, астемизола, терфенадина при их одновременном применении с рокситромицином.

При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации в крови и токсического действия циклоспорина.

При одновременном применении с этамбутолом отмечается синергизм в отношении Mycobacterium avium.