Имуран и Хепабос

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).

Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.

Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.

• жировая дистрофия печени различной этиологии;
• нарушения липидного обмена печени;
• гепатит и цирроз печени;
• токсическое поражение печени (в т.ч. алкогольной, наркотической, лекарственной этиологии);
• лучевая болезнь;
• псориаз (в составе комплексной терапии).

Внутрь, по 2-3 капсулы 3 раза в день, во время еды, проглатывая целиком с достаточным количеством воды.

Курс лечения - не менее 3 месяцев, при необходимости возможно продление курса лечения.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• холестаз;
• эмпиема желчного пузыря;
• детский возраст до 16 лет.

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Эссенциальные фосфолипиды, входящие в состав препарата, являются основными структурными элементами наружных клеточных мембран и органелл гепатоцитов. В организме они оказывают нормализирующее влияние на метаболизм липидов, белков и на дезинтоксикационную функцию печени; восстанавливают и сохраняют клеточную структуру печени, регулируют активность некоторых ферментативных систем, замедляют процесс формирования соединительной ткани в печени.

Витамины, входящие в состав препарата, выполняют функцию коферментов в различных биохимических процессах и потенцируют действие эссенциальных фосфолипидов.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Эссенциальные фосфолипиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, в т.ч. в виде биологически активных продуктов их гидролиза пищеварительными ферментами, которые транспортируются через стенку кишечника в лимфатическое русло. В печени происходит частичный ресинтез фосфатидилхолина из продуктов гидролиза. Эссенциальные фосфолипиды выводятся из организма главным образом при дефекации, небольшая часть с мочой. Витамины, входящие в состав препарата, выводятся почками. Альфа-токоферола ацетат выводится с желчью, частично почками. Период полувыведения препарата составляет около 20 часов.

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Применение препарата в период беременности возможно только по рекомендации врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости приема препарата во время лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применяется в минимальных дозах рекомендуемого диапазона доз.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.

Леводопа - наблюдается снижение эффекта леводопы за счет содержащегося в препарате пиридоксина.

Колестирамин - снижается абсорбция никотинамида, содержащегося в препарате.

Рекомендуется соблюдать интервал в течение 4-6 часов между приемами этих двух препаратов.