Имуран и Холебил

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).

Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.

Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.

• в комплексной терапии диспептического синдрома при хроническом неэрозивном гастрите, дуодените;
• стеатозе;
• хроническом гепатите различной этиологии легкого течения;
• хроническом некалькулезном холецистите, дискинезии желчных путей;
• постхолецистэктомическом синдроме;
• хроническом панкреатите;
• хроническом колите.

Внутрь. Назначают по 1 капсуле 1-2 раза/сут во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения - 3-4 недели.

• повышенная чувствительность к препарату;
• желчнокаменная болезнь;
• непроходимость желчных путей;
• тяжелые формы печеночной недостаточности;
• острые заболевания печени, почек, желче- и мочевыводящих путей;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 18 лет.

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Возможны аллергические реакции, боли в эпигастральной области, диарея, тошнота, изжога.

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Оказывает желчегонное и гепатопротекторное действие, обусловленное содержанием комплекса биологически активных веществ экстракта из листьев артишока - фенольное соединение цинарин в сочетании с фенолокислотами (хлорогеновая и др.). Препарат стимулирует образование и отток желчи, перистальтику кишечника, способствует улучшению процессов пищеварения и уменьшению содержания холестерина в крови.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применяется в минимальных дозах рекомендуемого диапазона доз.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.

Если на фоне приема препарата в течение 7 дней не наблюдается улучшения состояния - следует обратиться к врачу.

В связи с наличием в составе лактозы, не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами

Препарат не влияет на психофизическое состояние, не вызывает сонливости и не влияет на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.

При одновременном приеме возможно ослабление действия антикоагулянтов кумаринового ряда (фенпрокумон, варфарин), что требует корректировки доз и консультации с лечащим врачом.

При передозировке возможно усиление проявления побочных эффектов препарата. Лечение симптоматическое.