Имуран и Корилип-Нео

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).

Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.

Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.

Препарат показан к применению с профилактической и лечебной целью в комплексной терапии при различных патологических состояниях у детей, таких как:

• хроническая тканевая гипоксия;
• снижение иммунитета;
• бактериальные и вирусные инфекции, в том числе острые кишечные инфекции;
• хронические соматические заболевания;
• хронические интоксикации;
• нарушение питания (гипотрофия) у детей.

Препарат применяют ректально. Освободив от упаковки, ввести суппозиторий в задний проход после предварительного опорожнения кишечника.

Суппозитории назначают детям до 1 года по 1 суппозиторию в сут.

Длительность курса лечения - 10 дней. Общая продолжительность лечения — 3-4 курса с промежутком в 20 дней (3—4 месяца).

Реакция гиперчувствительности на компоненты, входящие в состав препарата.

Воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения).

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Возможны аллергические реакции — крапивница, зуд, бронхоспазм, диспептические явления.

При появлении побочных реакций прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Комбинированный препарат, действие которого определяется эффектами, входящих в его состав витаминов и коферментов, а также их синергичным действием.

Кокарбоксилаза (кофермент) катализирует карбоксилирование и декарбок-силирование α-кетокислот, участвует в процессах углеводного обмена. Через участие в пентозном цикле опосредованно регулирует синтез нуклеиновых кислот, белков, липидов. Способствует коррекции метаболического ацидоза и клеточной гипоксии, а также других нарушений обмена веществ (недостаточность функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, хронические интоксикации).

Рибофлавин (витамин В₂) в качестве кофермента флавинпротеинов участвует в регулировании окислительно-восстановительных реакций (в процессах углеводного, белкового и жирового обмена). Играет важную роль в синтезе гемоглобина и в поддержании нормальной зрительной функции глаза, состояния слизистых оболочек и кожи.

Тиоктовая кислота участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и других α-кетокислот, в регулировании липидного и углеводного обмена, играет важную роль в процессе образования энергии в организме. Тиоктовая кислота обладает гепатопротекторным действием, улучшает дезинтоксикационную функцию печени, защищает от воздействия экзо- и эндотоксинов.

Корилип улучшает тканевой обмен при различных физиологических и патологических состояниях, нуждающихся в коррекции кофакторами и субстратами.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Применяется в минимальных дозах рекомендуемого диапазона доз.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.

Критериями продолжительности лечения наряду с клиническим состоянием являются цитохимические показатели активности ферментов лейкоцитов периферической крови (сукцинатдегидрогеназа и глицерофосфатдегидрогиназа).

Отрицательного взаимодействия не отмечалось. Препарат может использоваться при комплексной терапии.

Случаи передозировки не описаны.