Имуран и Никофлекс

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).

Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.

Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.

Ушибы; растяжения связок; артроз; миалгия; невралгия; хронический неврит; полиартрит (хронический и подострый); ишиас; тендовагинит (в фазе неполной ремиссии); для разогревания мышц до и после занятий спортом.

Наружно. Поверхность кожи предварительно вымыть теплой водой с мылом, вытереть насухо, а затем нанести на нее тонкий слой мази. Наносится на неповрежденные участки кожи. Применяют 1-2 раза/сут.

При заболеваниях суставов - 1 раз/сут. в течение 3 дней, затем - 2 раза/сут. (утром и вечером).

Для разогревания мышц у спортсменов во время массажа - полоску мази длиной 3-5 см тщательно втирают в кожу.

Гиперчувствительность; нарушение целостности кожных покровов; детский возраст (до 6 лет); беременность; период лактации (грудное вскармливание).

C осторожностью: "аспириновая" бронхиальная астма, детский возраст (6-12 лет).

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Комбинированный препарат, оказывает местнораздражающий, обезболивающий и рассасывающий эффект. Содержит вещества, которые вызывают длительное расширение поверхностных сосудов в месте нанесения, повышают температуру кожи и вызывают ощущение тепла.

Действие связано с раздражающим и отвлекающим эффектами капсаицина, анальгезирующей и противовоспалительной активностью гликоль-салицилата (международное непатентованное наименование, рекомендованное Ph.Eur. - гидроксиэтил салицилат (прим. Vidal)), рассасывающей способностью этил никотината.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

C осторожностью: детский возраст (6-12 лет).

Применяется в минимальных дозах рекомендуемого диапазона доз.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.

После втирания мази необходимо тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.

Не применять с согревающими компрессами.

В случае появления раздражения кожи рекомендуется отменить препарат.

Избегать попадания на слизистые оболочки (в т.ч. глаз), участки раздражения кожи.