Имуран и РектАктив

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).

Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.

Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.

• функциональные запоры различной этиологии: привычные, психогенные, старческие, запоры у малоподвижных больных, а также запоры, связанные с понижением чувствительности рецепторного аппарата прямой кишки и нарушении биоритма дефекации).

Взрослым препарат назначают по 1 супп. (50-100 мг) 1 раз/сут; максимальная разовая и суточная доза составляет 300 мг/сут. Длительность курса лечения не должна превышать 30 дней.

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку) 1 раз/сут за 5-15 мин до запланированного акта дефекации.

Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, следует отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и, разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий вводят глубоко в прямую кишку.

• кишечная непроходимость;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости;
• острый геморрой;
• острый проктит и парапроктит;
• спастический запор;
• опухоли прямой кишки;
• трещины прямой кишки;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

В отдельных случаях: аллергические реакции, кратковременное ощущение жжения в прямой кишке.

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Слабительное средство растительного происхождения. Тритерпеновый сапонин эсцин, содержащийся в экстракте конского каштана, стимулирует интерорецепторы слизистой оболочки прямой кишки, вызывая усиление ее перистальтики и быструю эвакуацию каловых масс.

Эффект наступает через 5-15 мин после применения суппозитория. Позывы к опорожнению кишечника прекращаются после акта дефекации. Препарат не вызывает растяжения стенок прямой кишки, укрепляет и тонизирует ее гладкую мускулатуру. При курсовом применении препарат восстанавливает дефекационный рефлекс и нормализует биоритм дефекации.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Применяется в минимальных дозах рекомендуемого диапазона доз.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.