Алька-Прим и Санципам

• алкогольный абстинентный синдром;
• умеренный или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения: головные, мышечные, зубные, менструальные боли, мигрень, невралгия, артралгия;
• повышенная температура тела при простудных и других вирусно-инфекционных заболеваниях.

Шипучие таблетки следует растворить в стакане воды и выпить.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется по 1-2 таб. 2-4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч.

Максимальная разовая доза — 1 г (3 таб.). Максимальная суточная доза для взрослых, которую не рекомендуется превышать, — 3 г (9 таб.).

Без врачебного наблюдения не следует применять препарат более 7 дней как болеутоляющее средство и более 3 дней - как жаропонижающее средство.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВС или любому из компонентов препарата;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед. и более;
• беременность (I и III триместры);
• период лактации;
• препарат не назначают детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за опасности развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью препарат назначают при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), бронхиальной астме, ХОБЛ, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе <15 мг/нед, во II триместре беременности.

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптенового механизма "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), удлинение времени свертываемости крови.

При длительном применении в больших дозах возможно появление эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечения, черного дегтеобразного стула, общей слабости, интерстициального нефрита, преренальной азотемии с повышением уровня креатинина крови и гиперкалиемией, бронхоспазма, папиллярного некроза, острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, асептического менингита, усиления симптомов хронической сердечной недостаточности, отеков, повышения активности печеночных трансаминаз.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).

НПВС комбинированного состава, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Ацетилсалициловая кислота неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, изменяя метаболизм арахидоновой кислоты и снижая синтез простагландинов. Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Аминоуксусная кислота (глицин) - заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывая антидепрессивное и седативное действие. Обладает глицин- и ГАМК-ергическим, альфа₁-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием. Регулирует деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счет чего уменьшает психоэмоциональное напряжение, улучшает настроение, повышает умственную работоспособность, уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений и токсическое действие этанола на ЦНС. Снижает кислотность желудочного сока до рН 6-7 и уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку ЖКТ.

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D₁ и D₂) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

После приема внутрь препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта.

Начинает действовать через 30 мин с момента приема, а максимальное действие проявляется спустя 1-4 ч и удерживается в течение 3-6 ч после применения одной дозы.

У больных с нормальной функцией почек 80-100% одноразовой дозы выводится с мочой в течение 24-72 ч.

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения C_max в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C_ss достигается через 1 нед. Средняя C_ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V_d - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T_1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T_1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Алька-Прим не следует применять при беременности и в период лактации.

Особенно не рекомендуется применять препарат во время последних трех месяцев беременности (III триместр) ввиду возможных пороков развития плода и осложнений во время родов.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применять препарат под врачебным контролем рекомендуется лицам, страдающим аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, аллергический ринит, крапивница, кожный зуд, отек слизистой оболочки носа).

При применении ацетилсалициловой кислоты больным, получающим противодиабетические препараты, следует регулярно контролировать уровень сахара в крови.

Тщательного наблюдения требует сочетанное применение препарата с глюкокортикоидами, антигипертензивными и мочегонными препаратами.

Антацидные препараты, содержащие гидроксид магния или алюминия, следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема ацетилсалициловой кислоты.

При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и проверять наличие крови в кале.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данных о негативном влиянии препарата Алька-прим на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не выявлено.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Усиливает действие пероральных антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных препаратов, инсулина, метотрексата, других НПВС, ГКС, вальпроевой кислоты.

Ослабляет эффект сульфинпиразона, дифлунизала, фенопрофена, ибупрофена, индометацина, пироксикама, напроксена, сулиндака, а также лекарственных препаратов, блокирующих канальцевую секрецию.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Симптомы: при передозировке средней степени тяжести отмечаются головокружение, нарушение слуха и зрения, тошнота, рвота, спутанность сознания, которые проходят после отмены препарата. Тяжелые симптомы интоксикации наблюдались при приеме свыше 200 мг/кг: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, угнетение сознания вплоть до комы, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: следует проводить в условиях специализированного отделения. Необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь. Рекомендуется мониторинг кислотно-щелочного равновесия, защелачивание мочи для того, чтобы получить рН мочи 7.5-8 (форсированное защелачивание мочи считается достигнутым, если концентрация салициловой кислоты в плазме крови составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, проведение симптоматической терапии.